Dolasetron er et veltolereret lægemiddel med få bivirkninger. Hovedpine, svimmelhed og forstoppelse er de hyppigst rapporterede bivirkninger i forbindelse med brugen af det. Der er også et potentiale for forlængelse af QT-intervallet at forekomme. Der er ikke blevet rapporteret om væsentlige lægemiddelinteraktioner i forbindelse med brugen af dette lægemiddel. Dolasetron nedbrydes af leverens cytokrom P450-system og har kun ringe effekt på metabolismen af andre lægemidler, der nedbrydes af dette system.
Intravenøs dolasetron er kontraindiceret ved Kemoterapi-induceret kvalme og opkastning (CINV). Doxorubicin og cyclophosphamid er lige så emetogene som cisplatin, og forebyggende lægemidler bør altid overvejes. 5HT3-agonisterne er hovedhjørnestenene i forebyggelsen og anvendes ofte i kombination med andre lægemidler som f.eks. kortikosteroider og NK1-receptorantagonisten aprepitant. FDA har imidlertid for nylig udsendt en meddelelse om, at injektionsformen af dolasetron, en 5HT3-agonist, ikke længere bør anvendes til voksne eller pædiatriske patienter med CINV. Dolasetron-injektion kan øge risikoen for udvikling af torsade de pointes, en potentielt dødelig unormal hjerterytme. Patienter med underliggende hjertesygdomme eller eksisterende hjertefrekvens- eller rytmeproblemer er i øget risiko. Selv om den orale form af dette middel stadig kan anvendes, skal der indledes omhyggelig overvågning og korrektion af kalium- og magnesiumniveauet før og under behandlingen. Desuden er det hos ældre patienter og hos patienter med hjertesvigt, langsom hjertefrekvens, underliggende hjertesygdom og patienter med nedsat nyrefunktion indiceret at overvåge med elektrokardiografi, når dette lægemiddel anvendes. Medfødt long-QT syndrom og lægemidler, der forlænger PR- eller QRS-intervallet, er kontraindikationer for dolasetronbehandling. Dolasetron-injektion kan stadig anvendes til forebyggelse og behandling af postoperativ kvalme og opkastninger i henhold til Food and Drug Administration’s retningslinjer.