Identifikation
Navn Diflorasone Tiltrædelsesnummer DB00223 Beskrivelse
Diflorasone er et aktuelt kortikosteroid, der anvendes til behandling af kløe og betændelse i huden.
Type Små molekylgrupper Grupper Godkendt struktur
Lignende strukturer
Struktur for Diflorasone (DB00223)
×
Vægtgennemsnit: 410.4515
Monoisotopisk: 410.190480416 Kemisk formel C22H28F2O5 Synonymer
- (6α,11β,16β)-6,9-difluoro-11,17,21-trihydroxy-16-methylpregna-1,4-dien-3,20-dion
- Diflorasona
- Diflorasone
- Diflorasonum
Pharmakologi
Indikation
Til lindring af de inflammatoriske og pruritiske manifestationer af kortikosteroidresponsive dermatoser.
Associerede tilstande
- Dermatose
Kontraindikationer & Blackbox Warnings
Farmakodynamik
Lige andre topiske kortikosteroider har diflorason antiinflammatoriske, antipruritiske og vasokonstriktive egenskaber. Når de er absorberet gennem huden, håndteres topiske kortikosteroider gennem farmakokinetiske veje svarende til systemisk indgivne kortikosteroider. Diflorason er en potent topisk kortikosteroid, som ikke bør anvendes sammen med okklusive forbindinger. Det anbefales, at behandlingen bør begrænses til 2 på hinanden følgende uger, og behandlingen bør afbrydes, når der er opnået tilstrækkelige resultater.
Virkningsmekanisme
Den præcise mekanisme for den antiinflammatoriske aktivitet af topiske steroider i behandlingen af steroidresponsive dermatoser er generelt usikker. Det antages dog, at kortikosteroider virker ved induktion af phospholipase A2-hæmmende proteiner, der samlet kaldes lipocortiner. Det antages, at disse proteiner kontrollerer biosyntesen af potente inflammationsmediatorer som prostaglandiner og leukotriener ved at hæmme frigivelsen af deres fælles forløber, arachidonsyre. Arachidonsyre frigøres fra membranfosfolipider af phospholipase A2.
Mål | Virkninger | Organisme |
---|---|---|
AGlucocorticoidreceptor |
agonist
|
Mennesker |
Absorption
Topiske kortikosteroider kan absorberes fra intakt, sund hud. Omfanget af perkutan absorption af topiske kortikosteroider bestemmes af mange faktorer, herunder mediumet og integriteten af den epidermale barriere. Okklusion, inflammation og/eller andre sygdomsprocesser i huden kan også øge den perkutane absorption.
Fordelingsvolumen Ikke tilgængeligt Proteinbinding
Bindes til plasmaproteiner i varierende grad.
Metabolisme
Metaboliseres primært i leveren og udskilles derefter af nyrerne.
Eliminationsvej Ikke tilgængelig Halveringstid Ikke tilgængelig Clearance Ikke tilgængelig Bivirkninger
Toksicitet
Topisk påført diflorason kan absorberes i tilstrækkelige mængder til at give systemiske virkninger. Symptomer på overdosering omfatter udtynding af huden og undertrykkelse af binyrebarken (nedsat evne til at reagere på stress).
Påvirkede organismer
- Mennesker og andre pattedyr
Veje Ikke tilgængelig Farmakogenomiske effekter/ADR’er Ikke tilgængelig
Interaktioner
Lægemiddelinteraktioner
- Godkendt
- Veterinærgodkendt
- Nutraceutisk
- Illicit
- Trukket tilbage
- Investigeret
- Eksperimentel
- Alle lægemidler
Medicin | Interaktion |
---|---|
Integrere lægemiddel-lægemiddel
interaktioner i din software |
|
Acarbose | Risikoen for eller sværhedsgraden af hyperglykæmi kan øges, når Diflorasone kombineres med Acarbose. |
Acetohexamid | Risikoen for eller sværhedsgraden af hyperglykæmi kan øges, når Diflorasone kombineres med Acetohexamid. |
Acetyldigitoxin | Risikoen for eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når Diflorasone kombineres med Acetyldigitoxin. |
Albiglutid | Risikoen for eller sværhedsgraden af hyperglykæmi kan øges, når Diflorasone kombineres med Albiglutid. |
Alogliptin | Risikoen for eller sværhedsgraden af hyperglykæmi kan øges, når Diflorasone kombineres med Alogliptin. |
Aminoglutethimid | Den terapeutiske effekt af Diflorasone kan nedsættes, når det anvendes sammen med Aminoglutethimid. |
Bendroflumethiazid | Risikoen for eller sværhedsgraden af elektrolytforstyrrelser kan øges, når Diflorasone kombineres med Bendroflumethiazid. |
Benzthiazid | Risikoen for eller sværhedsgraden af elektrolytforstyrrelser kan øges, når Diflorasone kombineres med Benzthiazid. |
Bromocriptin | Risikoen for eller sværhedsgraden af hyperglykæmi kan være øget, når diflorason kombineres med bromocriptin. |
Canagliflozin | Risikoen for eller sværhedsgraden af hyperglykæmi kan være øget, når diflorason kombineres med canagliflozin. |
Få mere at vide
Fødevareinteraktioner Der er ikke fundet nogen interaktioner.
Produkter
Produktingredienser
Ingredient | UNII | CAS | InChI Key |
---|---|---|---|
Diflorasone diacetate | 7W2J09SCWX | 33564-31-7 | BOBLHFUVNSFZPJ-JOYXJVLSSA-N |
Internationale/andre mærker Florone E / Maxiflor Mærkevarer Receptpligtige produkter
Navn | Dosering | Styrke | Rute | Mærketager | Markedsføringsstart | Markedsføringsafslutning | Region | Billede | |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Floron | Creme | 0.5 mg/1g | Topisk | Pharmacia and Upjohn Division of Pfizer | 2006-02-06 | Ikke relevant | US | ||
Florone Crm 0.05% | Creme | Topisk | Upjohn | 1980-12-31 | 1998-08-12 | Canada | |||
Floron Ont 0.05% | Salve | Topisk | Upjohn | 1980-12-31 | 1998-08-12 | Canada | |||
Psorcon | Salve | 0.5 mg/1g | Topisk | Physicians Total Care, Inc. | 1985-08-28 | 2002-06-30 | US | ||
Psorcon | Salve | 0.5 mg/1g | Topisk | Dermik Laboratories, Inc. | 2006-02-06 | Ikke relevant | US | ||
Psorcon | Creme | 0.5 mg/60g | Topisk | Dermik Laboratories, Inc. | 2009-01-16 | Ikke relevant | US | ||
Psorcon E | Creme | 0,5 mg/1g | Topisk | Dermik Laboratories, Inc. | 2007-08-04 | Ikke relevant | US | ||
Psorcon E | Salve | 0,5 mg/1g | Topisk | Dermik Laboratories, Inc. | 2006-02-06 | Ikke relevant | US |
Generiske receptpligtige produkter
Navn | Dosering | Styrke | Rute | Mærketager | Markedsføringsstart | Markedsføringsafslutning | Region | Billede | |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
ApexiCon | Salve | 0.5 mg/1g | Topisk | Fougera Pharmaceuticals Inc. | 2009-09-30 | 2014-05-31 | US | ||
ApexiCon E | Creme | 0.5 mg/1g | Topisk | PharmaDerm a division of Fougera Pharmaceuticals Inc. | 2002-12-20 | Ikke relevant | US | ||
ApexiCon E | Cream | 0.5 mg/1g | Topisk | Pharma Derm, A Division Of Fougera Pharmaceuticals Inc. | 2009-09-30 | 2014-06-30 | US | ||
Diflorasone Diacetate | Salve | 0.5 mg/1g | Topisk | Innovida Pharmaceutique Corporation | 2018-08-15 | Ikke relevant | US | ||
Diflorasone Diacetate | Salve | 0.5 mg/1g | Topisk | Rising Pharmaceuticals, Inc. | 2017-02-27 | Ikke relevant | US | ||
Diflorasondiacetat | Salve | 0.5 mg/1g | Topisk | Taro Pharmaceuticals U.S.A., Inc. | 1999-05-14 | Ikke relevant | US | ||
Diflorasone Diacetate | Salve | 0.5 mg/1g | Topisk | Riconpharma Llc | 2017-02-28 | 2017-02-28 | US | ||
Diflorasone Diacetate | Cream | 0.5 mg/1g | Topisk | E. Fougera & Co. en afdeling af Fougera Pharmaceuticals Inc. | 2002-12-20 | Ikke relevant | US | ||
Diflorasondiacetat | Creme | 0,5 mg/1g | Topisk | E. Fougera & CO., En division af Fougera Pharmaceuticals Inc. | 1998-03-30 | Ikke relevant | US | ||
Diflorasondiacetat | Creme | 0.5 mg/1g | Topisk | Taro Pharmaceuticals U.S.A., Inc. | 2000-04-24 | Ikke relevant | US |
Kategorier
ATC-koder D07AC10 – Diflorasone
- D07AC – Corticosteroider, potente (gruppe III)
- D07A – CORTICOSTEROIDER, PLAIN
- D07 – CORTICOSTEROIDER, DERMATOLOGISKE PRÆPARATIONER
- D – DERMATOLOGIKALER
Lægemiddelkategorier Kemisk taksonomiTilvejebragt af Classyfire Beskrivelse Denne forbindelse tilhører klassen af organiske forbindelser, der er kendt som 21-hydroxysteroider. Disse er steroider, der bærer en hydroxylgruppe i 21-positionen af steroidrygsøjlen. Rige Organiske forbindelser Overklasse Lipider og lipidlignende molekyler Klasse Steroider og steroidderivater Underklasse Hydroxysteroider Direkte forælder 21-hydroxysteroider Alternative forældere Gluco/mineralocorticoider, progestoginer og derivater / 20-oxosteroider / 11-beta-hydroxysteroider / 17-hydroxysteroider / 3-oxo delta-1,4-steroider / Halogenerede steroider / Delta-1,4-steroider / Tertiære alkoholer / Alpha-hydroxyketoner / Sekundære alkoholer / Fluorhydriner / Cykliske ketoner / Cykliske alkoholer og derivater / Alkylfluorider / Hydrocarbonderivater / Organiske oxider / Organofluorider / Primære alkoholer Vis 8 mere Substituenter 11-beta-hydroxysteroid / 11-hydroxysteroid / 17-hydroxysteroid / 20-oxosteroid / 21-hydroxysteroid / 3-oxo-delta-1,4-steroid / 3-oxosteroid / 6-halo-steroid / 9-halo-steroid / Alkohol / Alifatisk homopolycyklisk forbindelse / Alkylfluorid / Alkylhalogenid / Alpha-hydroxyketon / Carbonylgruppe / Cyklisk alkohol / Cyklisk keton / Delta-1,4-steroid / Fluorhydrin / Halo-steroid / Halohydrin / Kulbrintederivat / Keton / Organisk oxid / Organisk oxygenforbindelse / Organofluorid / Organohalogenforbindelse / Organooxygenforbindelse / Oxosteroid / Pregnan-skelet / Primær alkohol / Progestogin-skelet / Sekundær alkohol / Tertiær alkohol Vis 24 mere Molekylær ramme Alifatiske homopolycykliske forbindelser Eksterne Deskriptorer 11beta-hydroxy steroid, 17alpha-hydroxysteroid, glukokortikoid, 20-oxo-steroid, fluorsteroid, 3-oxo-Delta(1),Delta(4)-steroid, 21-hydroxysteroid (CHEBI:59750)
Kemiske identifikatorer
UNII T2DHJ9645W CAS-nummer 2557-49-5 InChI Key WXURHACBFYSXBI-XHIJKXOTSA-N InChI
IUPAC Name
SMILES
Syntesereference
Lincoln, F.H., Schneider, W.P. og Spero, G.B.; U.S. Patent 3,557,158; January 19,1971; overdraget til The Upjohn Company.Ayer, D.E., Schiagel, C.A. og Flynn,G.L.; US. Patent 3,980,778; 14. september 1976; overdraget til The Upjohn Co.
Generelle referencer Ikke tilgængelig Eksterne links Human Metabolome Database HMDB0014368 KEGG Drug D07827 PubChem Compound 71415 PubChem Substance 46504519 ChemSpider 64505 RxNav 91311 ChEBI 59750 ChEMBL CHEMBL1201380 ZINC ZINC000005752191 Therapeutic Targets Database DAP001184 PharmGKB PA164749408 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Diflorasone FDA label
MSDS
Kliniske forsøg
Kliniske forsøg
Farmakoøkonomi
Producenter
- Altana inc
- Taro pharmaceuticals usa inc
- Pharmacia and upjohn co
- Sanofi aventis us llc
- Taro pharmaceuticals inc
Emballeringsvirksomheder
- Allergan Inc.
- Dermik Labs
- Dispensing Solutions
- E. Fougera and Co.
- Lake Erie Medical and Surgical Supply
- Nycomed Inc.
- Pharmacia Inc.
- Physicians Total Care Inc.
- Taro Pharmaceuticals USA
Doseringsformer
Form | Rute | Strength | |
---|---|---|---|
Creme | Topisk | 0.5 mg/1g | |
Creme | Topisk | 0.5 mg/60g | |
Creme | Topisk | 5 mg/1g | |
Salve | Topisk | 0.5 mg/1g | |
Creme | Topisk | ||
Salve | Topisk |
Priser
Enhedsbeskrivelse | Kostpris | Enhed |
---|---|---|
Psorcon 0.05% Salve 60 gm Tube | 145,75USD | tube |
Psorcon 0.05% Creme 60 gm Tube | 137.58USD | Tube |
Diflorasondiacetat 0.05% Creme 60 gm Tube | 101.11USD | Tube |
Diflorasondiacetat 0.05% Creme 60 gm Tube | 101.11USD | Tube |
Diflorasondiacetat 0.05% salve 60 gm Tube | 100.5USD | tube |
Diflorasone Diacetate 0.05% Creme 30 gm Tube | 52.81USD | Tube |
Diflorasone Diacetate 0.05% Salve 30 gm Tube | 52.29USD | tube |
Diflorasondiacetat 0.05% Creme 15 gm Tube | 38.25USD | tube |
Diflorasondiacetat 0.05% Salve 15 gm Tube | 38.05USD | tube |
Psorcon 0.05% creme | 3.45USD | g |
Diflorasone 0.05% creme | 1.5USD | g |
Patenter ikke tilgængelige
Egenskaber
Tilstand Faststof Eksperimentelle egenskaber
Egenskab | Værdi | Kilde |
---|---|---|
logP | 2.1 | Ingen tilgængelig |
Forudsagte egenskaber
Egenskaber | Værdi | Kilde | |
---|---|---|---|
Vandopløselighed | 0.0853 mg/mL | ALOGPS | |
logP | 1,91 | ALOGPS | |
logP | 1.34 | ChemAxon | |
logS | -3,7 | ALOGPS | |
pKa (stærkeste syre) | 12.42 | ChemAxon | |
pKa (stærkest basisk) | -3.3 | ChemAxon | |
Fysiologisk ladning | 0 | ChemAxon | |
Hydrogen Acceptor Count | 5 | ChemAxon | |
Hydrogen Donor Count | 3 | ChemAxon | |
Polært overfladeareal | 94.83 Å2 | ChemAxon | |
Rotatable Bond Count | 2 | ChemAxon | |
Refraktivitet | 102.32 m3-mol-1 | ChemAxon | |
Polarisérbarhed | 40.95 Å3 | ChemAxon | |
Antal ringe | 4 | ChemAxon | |
Biotilgængelighed | 1 | ChemAxon | |
Regel for Fem | Ja | ChemAxon | |
Ghose Filter | Ja | Ja | ChemAxon |
Veber’s Rule | Nej | ChemAxon | |
MDDR-like Rule | No | ChemAxon |
Predicted ADMET Features
Property | Værdi | Sandsynlighed | |
---|---|---|---|
Human intestinal absorption | + | 0.9948 | |
Blod-hjerne-barriere | + | 0,971 | |
Caco-2 permeabel | + | 0.747 | |
P-glycoproteinsubstrat | Substrat | 0.7725 | |
P-glykoproteinininhibitor I | Non-inhibitor | 0,7629 | |
P-glykoproteinininhibitor II | Non-inhibitor | 0,7629 | |
P-glykoproteininhibitor II | Non-inhibitor | 0.9002 | |
Renal organisk kationetransportør | Non-inhibitor | 0.8405 | |
CYP450 2C9-substrat | Non-substrat | 0.8789 | |
CYP450 2D6 substrat | Non-substrat | 0,9031 | |
CYP450 3A4 substrat | Substrat | 0,9031 | |
Substrat | 0.6991 | ||
CYP450 1A2 substrat | Non-inhibitor | 0.9313 | |
CYP450 2C9-inhibitor | Non-inhibitor | 0,9254 | |
CYP450 2D6-inhibitor | Non-inhibitor | 0,9254 | |
CYP450 2D6-inhibitor | Non-inhibitor | 0.939 | |
CYP450 2C19-inhibitor | Non-inhibitor | 0,9234 | |
CYP450 3A4-inhibitor | Non-inhibitor | 0,9234 | |
Non-inhibitor | 0.7563 | ||
CYP450-hæmmende promiskuitet | Lav CYP-hæmmende promiskuitet | 0.8979 | |
Ames-test | Ikke AMES-toksisk | 0,8509 | |
Carcinogenicitet | Ikke-carcinogenitet | Nikke-carcinogen | 0.9232 |
Biologisk nedbrydelighed | Nej let bionedbrydelig | 1,0 | |
Akut toksicitet hos rotte | 2.3293 LD50, mol/kg | Uanvendelig | |
hERG-hæmning (prædiktor I) | svag inhibitor | 0.9794 | |
hERG-hæmning (prædiktor II) | ikke-hæmmer | 0,6022 |
Spekter
Massespec (NIST) Ikke tilgængelig Spekter
Spektrum | Spektrumtype | Splash Key |
---|---|---|
Forudsagt GC-MS-spektrum – GC-MS | Forudsigelse af GC-MS | Ingen tilgængelig |
Forudsigelse af MS/MS-spektrum – 10V, Positiv (kommenteret) | Forudsigelse af LC-MS/MS | Ingen tilgængelig |
Forudsigelse af MS/MS-spektrum – 20V, Positiv (kommenteret) | Forventet LC-MS/MS | Ikke tilgængelig |
Forventet MS/MS-spektrum – 40V, Positiv (kommenteret) | Forventet LC-MS/MS | Ikke tilgængelig |
Forventet MS/MS-spektrum – 10V, Negativ (kommenteret) | Forventet LC-MS/MS | Ikke tilgængelig |
Forventet MS/MS-spektrum – 20V, Negativ (kommenteret) | Forventet LC-MS/MS | Ikke tilgængelig |
Forventet MS/MS-spektrum – 40V, Negativ (kommenteret) | Forventet LC-MS/MS | Ikke tilgængelig |
Mål
Virkninger
- Pearce DJ, Spencer L, Hu J, Balkrishnan R, Fleischer AB Jr, Feldman SR: Class I topical corticosteroid use by psoriasis patients in an academic practice. J Dermatolog Treat. 2004 Jul;15(4):235-8.
Få mere at vide
Lægemiddel oprettet den 13. juni 2005 13:24 / Opdateret den 04. marts 2021 11:39