Diflorasone

Identifikation

Navn Diflorasone Tiltrædelsesnummer DB00223 Beskrivelse

Diflorasone er et aktuelt kortikosteroid, der anvendes til behandling af kløe og betændelse i huden.

Type Små molekylgrupper Grupper Godkendt struktur

Thumb
3D

Download

Lignende strukturer

Struktur for Diflorasone (DB00223)

×

Billede
Luk

Vægtgennemsnit: 410.4515
Monoisotopisk: 410.190480416 Kemisk formel C22H28F2O5 Synonymer

  • (6α,11β,16β)-6,9-difluoro-11,17,21-trihydroxy-16-methylpregna-1,4-dien-3,20-dion
  • Diflorasona
  • Diflorasone
  • Diflorasonum

Pharmakologi

Pharmacology

Accelerér din forskning i lægemiddelforskning med branchens eneste fuldt tilsluttede ADMET-datasæt, der er ideelt til:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Accelerate your drug discovery research with our fully connected ADMET dataset
Learn more

Indikation

Til lindring af de inflammatoriske og pruritiske manifestationer af kortikosteroidresponsive dermatoser.

Associerede tilstande

  • Dermatose

Kontraindikationer & Blackbox WarningsContraindications

Kontraindikationer &Blackbox Warnings
Med vores kommercielle data får du adgang til vigtige oplysninger om farlige risici, kontraindikationer og bivirkninger.

Lær mere
Vores Blackbox-advarsler dækker risici, kontraindikationer og bivirkninger
Lær mere

Farmakodynamik

Lige andre topiske kortikosteroider har diflorason antiinflammatoriske, antipruritiske og vasokonstriktive egenskaber. Når de er absorberet gennem huden, håndteres topiske kortikosteroider gennem farmakokinetiske veje svarende til systemisk indgivne kortikosteroider. Diflorason er en potent topisk kortikosteroid, som ikke bør anvendes sammen med okklusive forbindinger. Det anbefales, at behandlingen bør begrænses til 2 på hinanden følgende uger, og behandlingen bør afbrydes, når der er opnået tilstrækkelige resultater.

Virkningsmekanisme

Den præcise mekanisme for den antiinflammatoriske aktivitet af topiske steroider i behandlingen af steroidresponsive dermatoser er generelt usikker. Det antages dog, at kortikosteroider virker ved induktion af phospholipase A2-hæmmende proteiner, der samlet kaldes lipocortiner. Det antages, at disse proteiner kontrollerer biosyntesen af potente inflammationsmediatorer som prostaglandiner og leukotriener ved at hæmme frigivelsen af deres fælles forløber, arachidonsyre. Arachidonsyre frigøres fra membranfosfolipider af phospholipase A2.

Mål Virkninger Organisme
AGlucocorticoidreceptor
agonist
Mennesker

Absorption

Topiske kortikosteroider kan absorberes fra intakt, sund hud. Omfanget af perkutan absorption af topiske kortikosteroider bestemmes af mange faktorer, herunder mediumet og integriteten af den epidermale barriere. Okklusion, inflammation og/eller andre sygdomsprocesser i huden kan også øge den perkutane absorption.

Fordelingsvolumen Ikke tilgængeligt Proteinbinding

Bindes til plasmaproteiner i varierende grad.

Metabolisme

Metaboliseres primært i leveren og udskilles derefter af nyrerne.

Eliminationsvej Ikke tilgængelig Halveringstid Ikke tilgængelig Clearance Ikke tilgængelig BivirkningerMedicinske fejl

Reducer medicinske fejl
og forbedr behandlingsresultater med vores omfattende &strukturerede data om bivirkninger af lægemidler.

Lær mere
Reducer medicinske fejl &forbedre behandlingsresultaterne med vores data om bivirkninger
Lær mere

Toksicitet

Topisk påført diflorason kan absorberes i tilstrækkelige mængder til at give systemiske virkninger. Symptomer på overdosering omfatter udtynding af huden og undertrykkelse af binyrebarken (nedsat evne til at reagere på stress).

Påvirkede organismer

  • Mennesker og andre pattedyr

Veje Ikke tilgængelig Farmakogenomiske effekter/ADR’er Ikke tilgængelig

Interaktioner

Lægemiddelinteraktioner

Disse oplysninger bør ikke fortolkes uden hjælp fra en sundhedsperson. Hvis du mener, at du oplever en interaktion, skal du straks kontakte en sundhedsperson. Fraværet af en interaktion betyder ikke nødvendigvis, at der ikke findes nogen interaktioner.
  • Godkendt
  • Veterinærgodkendt
  • Nutraceutisk
  • Illicit
  • Trukket tilbage
  • Investigeret
  • Eksperimentel
  • Alle lægemidler
Medicin Interaktion
Integrere lægemiddel-lægemiddel
interaktioner i din software
Acarbose Risikoen for eller sværhedsgraden af hyperglykæmi kan øges, når Diflorasone kombineres med Acarbose.
Acetohexamid Risikoen for eller sværhedsgraden af hyperglykæmi kan øges, når Diflorasone kombineres med Acetohexamid.
Acetyldigitoxin Risikoen for eller sværhedsgraden af bivirkninger kan øges, når Diflorasone kombineres med Acetyldigitoxin.
Albiglutid Risikoen for eller sværhedsgraden af hyperglykæmi kan øges, når Diflorasone kombineres med Albiglutid.
Alogliptin Risikoen for eller sværhedsgraden af hyperglykæmi kan øges, når Diflorasone kombineres med Alogliptin.
Aminoglutethimid Den terapeutiske effekt af Diflorasone kan nedsættes, når det anvendes sammen med Aminoglutethimid.
Bendroflumethiazid Risikoen for eller sværhedsgraden af elektrolytforstyrrelser kan øges, når Diflorasone kombineres med Bendroflumethiazid.
Benzthiazid Risikoen for eller sværhedsgraden af elektrolytforstyrrelser kan øges, når Diflorasone kombineres med Benzthiazid.
Bromocriptin Risikoen for eller sværhedsgraden af hyperglykæmi kan være øget, når diflorason kombineres med bromocriptin.
Canagliflozin Risikoen for eller sværhedsgraden af hyperglykæmi kan være øget, når diflorason kombineres med canagliflozin.
Interactions

Forbedre patientresultater
Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer med branchens mest omfattende interaktionskontrol af lægemiddelinteraktioner.

Få mere at vide

Fødevareinteraktioner Der er ikke fundet nogen interaktioner.

Produkter

Products

Omfattende & struktureret information om lægemiddelprodukter
Fra ansøgningsnumre til produktkoder, forbind forskellige identifikatorer gennem vores kommercielle datasæt.

Lær mere
Forbind nemt forskellige identifikatorer tilbage til vores datasæt
Lær mere

Produktingredienser

Ingredient UNII CAS InChI Key
Diflorasone diacetate 7W2J09SCWX 33564-31-7 BOBLHFUVNSFZPJ-JOYXJVLSSA-N

Internationale/andre mærker Florone E / Maxiflor Mærkevarer Receptpligtige produkter

Navn Dosering Styrke Rute Mærketager Markedsføringsstart Markedsføringsafslutning Region Billede
Floron Creme 0.5 mg/1g Topisk Pharmacia and Upjohn Division of Pfizer 2006-02-06 Ikke relevant USUS flag
Florone Crm 0.05% Creme Topisk Upjohn 1980-12-31 1998-08-12 CanadaCanada flag
Floron Ont 0.05% Salve Topisk Upjohn 1980-12-31 1998-08-12 CanadaKanada-flag
Psorcon Salve 0.5 mg/1g Topisk Physicians Total Care, Inc. 1985-08-28 2002-06-30 USUS flag
Psorcon Salve 0.5 mg/1g Topisk Dermik Laboratories, Inc. 2006-02-06 Ikke relevant USUS flag
Psorcon Creme 0.5 mg/60g Topisk Dermik Laboratories, Inc. 2009-01-16 Ikke relevant USUS flag
Psorcon E Creme 0,5 mg/1g Topisk Dermik Laboratories, Inc. 2007-08-04 Ikke relevant USUS flag
Psorcon E Salve 0,5 mg/1g Topisk Dermik Laboratories, Inc. 2006-02-06 Ikke relevant USUS flag

Generiske receptpligtige produkter

Navn Dosering Styrke Rute Mærketager Markedsføringsstart Markedsføringsafslutning Region Billede
ApexiCon Salve 0.5 mg/1g Topisk Fougera Pharmaceuticals Inc. 2009-09-30 2014-05-31 USUS flag
ApexiCon E Creme 0.5 mg/1g Topisk PharmaDerm a division of Fougera Pharmaceuticals Inc. 2002-12-20 Ikke relevant USUS flag
ApexiCon E Cream 0.5 mg/1g Topisk Pharma Derm, A Division Of Fougera Pharmaceuticals Inc. 2009-09-30 2014-06-30 USUS flag
Diflorasone Diacetate Salve 0.5 mg/1g Topisk Innovida Pharmaceutique Corporation 2018-08-15 Ikke relevant USUS flag
Diflorasone Diacetate Salve 0.5 mg/1g Topisk Rising Pharmaceuticals, Inc. 2017-02-27 Ikke relevant USUS flag
Diflorasondiacetat Salve 0.5 mg/1g Topisk Taro Pharmaceuticals U.S.A., Inc. 1999-05-14 Ikke relevant USUS flag
Diflorasone Diacetate Salve 0.5 mg/1g Topisk Riconpharma Llc 2017-02-28 2017-02-28 USUS flag
Diflorasone Diacetate Cream 0.5 mg/1g Topisk E. Fougera & Co. en afdeling af Fougera Pharmaceuticals Inc. 2002-12-20 Ikke relevant USUS flag
Diflorasondiacetat Creme 0,5 mg/1g Topisk E. Fougera & CO., En division af Fougera Pharmaceuticals Inc. 1998-03-30 Ikke relevant USUS flag
Diflorasondiacetat Creme 0.5 mg/1g Topisk Taro Pharmaceuticals U.S.A., Inc. 2000-04-24 Ikke relevant USUS flag

Kategorier

ATC-koder D07AC10 – Diflorasone

  • D07AC – Corticosteroider, potente (gruppe III)
  • D07A – CORTICOSTEROIDER, PLAIN
  • D07 – CORTICOSTEROIDER, DERMATOLOGISKE PRÆPARATIONER
  • D – DERMATOLOGIKALER

Lægemiddelkategorier Kemisk taksonomiTilvejebragt af Classyfire Beskrivelse Denne forbindelse tilhører klassen af organiske forbindelser, der er kendt som 21-hydroxysteroider. Disse er steroider, der bærer en hydroxylgruppe i 21-positionen af steroidrygsøjlen. Rige Organiske forbindelser Overklasse Lipider og lipidlignende molekyler Klasse Steroider og steroidderivater Underklasse Hydroxysteroider Direkte forælder 21-hydroxysteroider Alternative forældere Gluco/mineralocorticoider, progestoginer og derivater / 20-oxosteroider / 11-beta-hydroxysteroider / 17-hydroxysteroider / 3-oxo delta-1,4-steroider / Halogenerede steroider / Delta-1,4-steroider / Tertiære alkoholer / Alpha-hydroxyketoner / Sekundære alkoholer / Fluorhydriner / Cykliske ketoner / Cykliske alkoholer og derivater / Alkylfluorider / Hydrocarbonderivater / Organiske oxider / Organofluorider / Primære alkoholer Vis 8 mere Substituenter 11-beta-hydroxysteroid / 11-hydroxysteroid / 17-hydroxysteroid / 20-oxosteroid / 21-hydroxysteroid / 3-oxo-delta-1,4-steroid / 3-oxosteroid / 6-halo-steroid / 9-halo-steroid / Alkohol / Alifatisk homopolycyklisk forbindelse / Alkylfluorid / Alkylhalogenid / Alpha-hydroxyketon / Carbonylgruppe / Cyklisk alkohol / Cyklisk keton / Delta-1,4-steroid / Fluorhydrin / Halo-steroid / Halohydrin / Kulbrintederivat / Keton / Organisk oxid / Organisk oxygenforbindelse / Organofluorid / Organohalogenforbindelse / Organooxygenforbindelse / Oxosteroid / Pregnan-skelet / Primær alkohol / Progestogin-skelet / Sekundær alkohol / Tertiær alkohol Vis 24 mere Molekylær ramme Alifatiske homopolycykliske forbindelser Eksterne Deskriptorer 11beta-hydroxy steroid, 17alpha-hydroxysteroid, glukokortikoid, 20-oxo-steroid, fluorsteroid, 3-oxo-Delta(1),Delta(4)-steroid, 21-hydroxysteroid (CHEBI:59750)

Kemiske identifikatorer

UNII T2DHJ9645W CAS-nummer 2557-49-5 InChI Key WXURHACBFYSXBI-XHIJKXOTSA-N InChI

InChI=1S/C22H28F2O5/c1-11-6-13-14-8-16(23)15-7-12(26)4-5-19(15,2)21(14,24)17(27)9-20(13,3)22(11,29)18(28)10-25/h4-5,7,11,13-14,16-17,25,27,29H,6,8-10H2,1-3H3/t11-,13-,14-,16-,17-,19-,20-,21-,22-/m0/s1

IUPAC Name

(1R,2S,8S,10S,11S,13S,14R,15S,17S)-1,8-difluoro-14,17-dihydroxy-14-(2-hydroxyacetyl)-2,13,15-trimethyltetracycloheptadeca-3,6-dien-5-on

SMILES

12C(C)(O)(C(=O)CO)1(C)C(O)1(F)2()C(F)C2=CC(=O)C=C12C

Syntesereference

Lincoln, F.H., Schneider, W.P. og Spero, G.B.; U.S. Patent 3,557,158; January 19,1971; overdraget til The Upjohn Company.Ayer, D.E., Schiagel, C.A. og Flynn,G.L.; US. Patent 3,980,778; 14. september 1976; overdraget til The Upjohn Co.

Generelle referencer Ikke tilgængelig Eksterne links Human Metabolome Database HMDB0014368 KEGG Drug D07827 PubChem Compound 71415 PubChem Substance 46504519 ChemSpider 64505 RxNav 91311 ChEBI 59750 ChEMBL CHEMBL1201380 ZINC ZINC000005752191 Therapeutic Targets Database DAP001184 PharmGKB PA164749408 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Diflorasone FDA label

Download (26.8 KB)

MSDS

Download (81.9 KB)

Kliniske forsøg

Kliniske forsøg

Fase Status Formål Betingelser Konditioner Antal

Farmakoøkonomi

Producenter

  • Altana inc
  • Taro pharmaceuticals usa inc
  • Pharmacia and upjohn co
  • Sanofi aventis us llc
  • Taro pharmaceuticals inc

Emballeringsvirksomheder

  • Allergan Inc.
  • Dermik Labs
  • Dispensing Solutions
  • E. Fougera and Co.
  • Lake Erie Medical and Surgical Supply
  • Nycomed Inc.
  • Pharmacia Inc.
  • Physicians Total Care Inc.
  • Taro Pharmaceuticals USA

Doseringsformer

Form Rute Strength
Creme Topisk 0.5 mg/1g
Creme Topisk 0.5 mg/60g
Creme Topisk 5 mg/1g
Salve Topisk 0.5 mg/1g
Creme Topisk
Salve Topisk

Priser

Enhedsbeskrivelse Kostpris Enhed
Psorcon 0.05% Salve 60 gm Tube 145,75USD tube
Psorcon 0.05% Creme 60 gm Tube 137.58USD Tube
Diflorasondiacetat 0.05% Creme 60 gm Tube 101.11USD Tube
Diflorasondiacetat 0.05% Creme 60 gm Tube 101.11USD Tube
Diflorasondiacetat 0.05% salve 60 gm Tube 100.5USD tube
Diflorasone Diacetate 0.05% Creme 30 gm Tube 52.81USD Tube
Diflorasone Diacetate 0.05% Salve 30 gm Tube 52.29USD tube
Diflorasondiacetat 0.05% Creme 15 gm Tube 38.25USD tube
Diflorasondiacetat 0.05% Salve 15 gm Tube 38.05USD tube
Psorcon 0.05% creme 3.45USD g
Diflorasone 0.05% creme 1.5USD g
DrugBank hverken sælger eller køber lægemidler. Prisoplysningerne leveres kun til oplysningsformål.

Patenter ikke tilgængelige

Egenskaber

Tilstand Faststof Eksperimentelle egenskaber

Egenskab Værdi Kilde
logP 2.1 Ingen tilgængelig

Forudsagte egenskaber

Egenskaber Værdi Kilde
Vandopløselighed 0.0853 mg/mL ALOGPS
logP 1,91 ALOGPS
logP 1.34 ChemAxon
logS -3,7 ALOGPS
pKa (stærkeste syre) 12.42 ChemAxon
pKa (stærkest basisk) -3.3 ChemAxon
Fysiologisk ladning 0 ChemAxon
Hydrogen Acceptor Count 5 ChemAxon
Hydrogen Donor Count 3 ChemAxon
Polært overfladeareal 94.83 Å2 ChemAxon
Rotatable Bond Count 2 ChemAxon
Refraktivitet 102.32 m3-mol-1 ChemAxon
Polarisérbarhed 40.95 Å3 ChemAxon
Antal ringe 4 ChemAxon
Biotilgængelighed 1 ChemAxon
Regel for Fem Ja ChemAxon
Ghose Filter Ja Ja ChemAxon
Veber’s Rule Nej ChemAxon
MDDR-like Rule No ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property Værdi Sandsynlighed
Human intestinal absorption + 0.9948
Blod-hjerne-barriere + 0,971
Caco-2 permeabel + 0.747
P-glycoproteinsubstrat Substrat 0.7725
P-glykoproteinininhibitor I Non-inhibitor 0,7629
P-glykoproteinininhibitor II Non-inhibitor 0,7629
P-glykoproteininhibitor II Non-inhibitor 0.9002
Renal organisk kationetransportør Non-inhibitor 0.8405
CYP450 2C9-substrat Non-substrat 0.8789
CYP450 2D6 substrat Non-substrat 0,9031
CYP450 3A4 substrat Substrat 0,9031
Substrat 0.6991
CYP450 1A2 substrat Non-inhibitor 0.9313
CYP450 2C9-inhibitor Non-inhibitor 0,9254
CYP450 2D6-inhibitor Non-inhibitor 0,9254
CYP450 2D6-inhibitor Non-inhibitor 0.939
CYP450 2C19-inhibitor Non-inhibitor 0,9234
CYP450 3A4-inhibitor Non-inhibitor 0,9234
Non-inhibitor 0.7563
CYP450-hæmmende promiskuitet Lav CYP-hæmmende promiskuitet 0.8979
Ames-test Ikke AMES-toksisk 0,8509
Carcinogenicitet Ikke-carcinogenitet Nikke-carcinogen 0.9232
Biologisk nedbrydelighed Nej let bionedbrydelig 1,0
Akut toksicitet hos rotte 2.3293 LD50, mol/kg Uanvendelig
hERG-hæmning (prædiktor I) svag inhibitor 0.9794
hERG-hæmning (prædiktor II) ikke-hæmmer 0,6022
ADMET-data er forudsagt ved hjælp af admetSAR, et gratis værktøj til vurdering af kemiske ADMET-egenskaber. (23092397)

Spekter

Massespec (NIST) Ikke tilgængelig Spekter

Spektrum Spektrumtype Splash Key
Forudsagt GC-MS-spektrum – GC-MS Forudsigelse af GC-MS Ingen tilgængelig
Forudsigelse af MS/MS-spektrum – 10V, Positiv (kommenteret) Forudsigelse af LC-MS/MS Ingen tilgængelig
Forudsigelse af MS/MS-spektrum – 20V, Positiv (kommenteret) Forventet LC-MS/MS Ikke tilgængelig
Forventet MS/MS-spektrum – 40V, Positiv (kommenteret) Forventet LC-MS/MS Ikke tilgængelig
Forventet MS/MS-spektrum – 10V, Negativ (kommenteret) Forventet LC-MS/MS Ikke tilgængelig
Forventet MS/MS-spektrum – 20V, Negativ (kommenteret) Forventet LC-MS/MS Ikke tilgængelig
Forventet MS/MS-spektrum – 40V, Negativ (kommenteret) Forventet LC-MS/MS Ikke tilgængelig

Mål

Kind Protein Organisme Mennesker Farmakologisk virkning

Ja

Virkninger

Agonist

Generel funktion Zinkionbinding Specifik funktion Receptor for glucocorticoider (GC). Har en dobbelt virkemåde: som en transkriptionsfaktor, der binder sig til glukokortikoid responselementer (GRE), både for nukleært og mitokondrie-DNA, og som en modula… Gennavn NR3C1 Uniprot ID P04150 Uniprot Navn Glucocorticoidreceptor Molekylvægt 85658,57 Da

  1. Pearce DJ, Spencer L, Hu J, Balkrishnan R, Fleischer AB Jr, Feldman SR: Class I topical corticosteroid use by psoriasis patients in an academic practice. J Dermatolog Treat. 2004 Jul;15(4):235-8.

×

Interactions

Forbedre patientresultater
Byg effektive beslutningsstøtteværktøjer med branchens mest omfattende interaktionstjekker for lægemiddelinteraktioner.

Få mere at vide

Lægemiddel oprettet den 13. juni 2005 13:24 / Opdateret den 04. marts 2021 11:39

Skriv et svar

Din e-mailadresse vil ikke blive publiceret.