Indledning
Aldosteronreceptorantagonister (ARA’er) er en type diuretika, der anvendes til patienter med hjerteinsufficiens. De har også andre egenskaber, der kan forhindre, at hjertesvigt forværres, samtidig med at de forbedrer symptomerne på hjertesvigt. Disse lægemidler får nyrerne til at slippe af med ekstra vand, og de hjælper med at fastholde kalium ved at hæmme udskillelsen af kalium i distale tubuli i nefronet. På grund af dette kaldes de kaliumbesparende diuretika.
De har en høj affinitet for aldosteronreceptoren i nyrerne. Blokering af aldosteronreceptoren forhindrer en stigning i aldosteron, hvilket i sidste ende forhindrer ændringer i det kardiovaskulære system og giver mulighed for øget vandudskillelse. Aldosteron er en faktor, der er involveret i hjertehypertrofi og fibrose og myokardiecelledød og har således virkninger på myokardiets remodellering. Bevis for en direkte vaskulær virkning af aldosteron tyder på, at dette hormon kan bidrage til en generaliseret vasokonstriktion. Forhøjede plasmaaldosteronniveauer kan også bidrage til depression af baroreflexfølsomheden.
De fleste aldosteronreceptorantagonister anvendes sammen med andre lægemidler, især betablokkere og ace-hæmmere.
Fælles ARA’er
To almindelige aldosteronreceptorantagonister er
- Spironolacton: indtages oralt med doser på 12,5-25 mg pr. dag og har en lang halveringstid på 13-17 timer.
- Eplerenon tages også oralt med doser på 50 mg to gange dagligt med en halveringstid på 4 timer, og begge udskilles af via lever og nyrer.
Bivirkninger
På grund af forhindringen af kaliumudskillelsen i den distale tubulus er begge disse lægemidler forbundet med en bivirkning af
- Hyperkaliæmi, fordi de er kaliumsparende diuretika.
- Gynækomasti og brystsmerter hos mænd, fordi det har en tendens til at binde sig til progesteron- og androgenreceptorer.
Fysioterapi – implikationer
Dette lægemiddel kan, mens det virker til at aflaste kroppen for overdreven væske, utilsigtet forstyrre elektrolyt- og pH-balancen i systemet. Da den vigtigste bivirkning er hyperkaliæmi, Hyperkaliæmi påvirker hjertets ledningsvæv og kan forårsage alvorlige arytmier ( f.eks. ventrikelfibrilllation, asystoliestop) Derfor er det vigtigt at kontrollere for eventuelle uregelmæssige hjerteslag, hvis patienten begynder at klage over smerter i brystet eller åndenød.
Ud over at overvåge patientens vitale organer før, under og efter behandlingen bør patienterne informeres om livsstilsændringer for at bidrage til at mindske deres dødelighed.
- Nagarajan V, Chamsi-Pasha M, Tang WH. Aldosteronreceptorantagonisternes rolle i behandlingen af hjertesvigt: en opdatering. . Cleveland Clinic Journal of Medicine. 2012;79(9):631-9.
- University of Michigan Aldosteronreceptorantagonister: Diuretika til hjertesvigt Tilgængelig fra: https://www.uofmhealth.org/health-library/tx4152 (sidst besøgt 18.6.2019)
- Seawell MR, Al Darazi F, Farah V, Ramanathan KB, Newman KP, Bhattacharya SK, Weber KT. Mineralokortikoid receptor antagonisme giver kardioprotektion ved hjertesvigt. . Aktuelle rapporter om hjertesvigt. 2013;10(1):36-45.
- Weber KT. Aldosteron i kongestiv hjertesvigt. New England Journal of Medicine. 2001 Dec 6;345(23):1689-97. Tilgængelig fra: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8682070 (sidst tilgået 18.6.2019)
- Study Rx Aldosteron Receptor Antagonist – Spironolactone Tilgængelig fra: https://www.youtube.com/watch?v=XrOcp5FFvbI (sidst tilgået 18.6.2019)
- 6.0 6.1 Lainscak M, Pelliccia F, Rosano G, Vitale C, Schiariti M, Greco C, Speziale G, Gaudio C (2015). Sikkerhedsprofil af mineralokortikoidreceptorantagonister: Spironolacton og eplerenon. Int J Cardiol. 200, 25-9
- U.S. Food and Drug Administration (FDA). Aldactone spironolacton tabletter, USP. Tilgængelig online på: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2008/012151s062lbl.pdf. Sidst besøgt 29/11/18.
- U.S. Food and Drug Administration (FDA). INSPRA eplerenon tabletter. Tilgængelig online på: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2002/21437lbl.pdf. Senest besøgt 11/29/18.
- Nappi JM, Sieg A (2011). Aldosteron og aldosteronreceptorantagonister hos patienter med kronisk hjertesvigt. Vasc Health Risk Manag. 7, 353-63.
- Sica DA. Diuretikarelaterede bivirkninger: udvikling og behandling. J Clin Hypertens. 2004;6:532-540.