Nombre genérico: clorhidrato de loperamida
Forma de dosificación: cápsulas

Revisado médicamente por Drugs.com. Actualizado por última vez el 22 de enero de 2021.

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Descripción de Imodium

Imodium® (clorhidrato de loperamida), 4-(p-clorofenil)-4-hidroxi-N,N-dimetil-a,a-difenil-1-piperidinabutamida monocloruro, es un antidiarreico sintético de uso oral.

Imodium® se presenta en cápsulas de 2 mg.

Los ingredientes inactivos son: Lactosa, almidón de maíz, talco y estearato de magnesio. Las cápsulas de Imodium® contienen FD&C amarillo nº 6.

Imodium – Farmacología clínica

Los estudios in vitro y en animales demuestran que Imodium® (hidrocloruro de loperamida) actúa ralentizando la motilidad intestinal y afectando al movimiento de agua y electrolitos a través del intestino. La loperamida se une al receptor opiáceo de la pared intestinal. En consecuencia, inhibe la liberación de acetilcolina y prostaglandinas, reduciendo así el peristaltismo y aumentando el tiempo de tránsito intestinal. La loperamida aumenta el tono del esfínter anal, reduciendo así la incontinencia y la urgencia.

En el hombre, Imodium® prolonga el tiempo de tránsito del contenido intestinal. Reduce el volumen fecal diario, aumenta la viscosidad y la densidad aparente, y disminuye la pérdida de líquidos y electrolitos. No se ha observado tolerancia al efecto antidiarreico. Los estudios clínicos han indicado que la semivida de eliminación aparente de la loperamida en el hombre es de 10,8 horas con un rango de 9,1 a 14,4 horas. Los niveles plasmáticos del fármaco inalterado permanecen por debajo de 2 nanogramos por mL tras la ingesta de una cápsula de 2 mg de Imodium®. Los niveles plasmáticos son más altos aproximadamente cinco horas después de la administración de la cápsula y 2,5 horas después del líquido. Los niveles plasmáticos máximos de loperamida fueron similares para ambas formulaciones. La eliminación de la loperamida se produce principalmente por N-desmetilación oxidativa. Se cree que las isozimas del citocromo P450 (CYP450), CYP2C8 y CYP3A4, desempeñan un papel importante en el proceso de N-demetilación de la loperamida, ya que la quercetina (inhibidor del CYP2C8) y el ketoconazol (inhibidor del CYP3A4) inhibieron significativamente el proceso de N-demetilación in vitro en un 40% y un 90%, respectivamente. Además, el CYP2B6 y el CYP2D6 parecen desempeñar un papel menor en la N-desmetilación de la loperamida. La excreción de la loperamida inalterada y de sus metabolitos se produce principalmente a través de las heces. En aquellos pacientes en los que se controlaron los parámetros bioquímicos y hematológicos durante los ensayos clínicos, no se observaron tendencias hacia la anormalidad durante el tratamiento con Imodium®. Del mismo modo, los análisis de orina, el electrocardiograma y los exámenes clínicos oftalmológicos no mostraron tendencias hacia la anormalidad.

Indicaciones y uso de Imodium

Imodium® (hidrocloruro de loperamida) está indicado para el control y el alivio sintomático de la diarrea aguda inespecífica y de la diarrea crónica asociada a la enfermedad inflamatoria intestinal. Imodium® también está indicado para reducir el volumen de descarga de las ileostomías.

Contraindicaciones

Imodium está contraindicado en pacientes con una hipersensibilidad conocida al hidrocloruro de loperamida o a cualquiera de los excipientes.

Imodium está contraindicado en pacientes con dolor abdominal en ausencia de diarrea.

Imodium no está recomendado en lactantes menores de 24 meses.

Imodium no debe utilizarse como tratamiento primario:

– en pacientes con disentería aguda, que se caracteriza por sangre en las heces y fiebre alta, – en pacientes con colitis ulcerosa aguda, – en pacientes con enterocolitis bacteriana causada por organismos invasivos, incluyendo Salmonella, Shigella y Campylobacter, – en pacientes con colitis pseudomembranosa asociada al uso de antibióticos de amplio espectro.

Advertencias

La depleción de líquidos y electrolitos suele producirse en pacientes que tienen diarrea. En estos casos, es muy importante la administración de líquidos y electrolitos adecuados. El uso de Imodium® no excluye la necesidad de una terapia adecuada de líquidos y electrolitos.

En general, Imodium no debe utilizarse cuando se quiera evitar la inhibición del peristaltismo debido al posible riesgo de secuelas importantes, incluyendo íleo, megacolon y megacolon tóxico. Imodium debe interrumpirse rápidamente cuando se produzca estreñimiento, distensión abdominal o íleo.

El tratamiento de la diarrea con Imodium es sólo sintomático. Siempre que pueda determinarse una etiología subyacente, debe administrarse un tratamiento específico cuando sea apropiado (o cuando esté indicado).

Los pacientes con SIDA tratados con Imodium para la diarrea deben interrumpir el tratamiento a los primeros signos de distensión abdominal. Se han notificado casos aislados de megacolon tóxico en pacientes con SIDA con colitis infecciosa por patógenos tanto víricos como bacterianos tratados con clorhidrato de loperamida.

Imodium®debe utilizarse con especial precaución en niños pequeños debido a la mayor variabilidad de la respuesta en este grupo de edad. La deshidratación, especialmente en niños pequeños, puede influir aún más en la variabilidad de la respuesta a Imodium®.

Precauciones

Generales

Se han notificado reacciones alérgicas extremadamente raras que incluyen anafilaxia y shock anafiláctico. En la diarrea aguda, si no se observa una mejoría clínica en 48 horas, se debe interrumpir la administración de Imodium® (clorhidrato de loperamida) y aconsejar a los pacientes que consulten a su médico. Aunque no se dispone de datos farmacocinéticos en pacientes con insuficiencia hepática, Imodium debe utilizarse con precaución en dichos pacientes debido a la reducción del metabolismo de primer paso. Los pacientes con disfunción hepática deben ser vigilados estrechamente para detectar signos de toxicidad en el SNC. No se dispone de datos farmacocinéticos en pacientes con insuficiencia renal. Dado que se ha informado de que la mayor parte del fármaco se metaboliza y los metabolitos o el fármaco inalterado se excretan principalmente por las heces, no es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal. No se han realizado estudios formales para evaluar la farmacocinética de la loperamida en sujetos de edad avanzada. Sin embargo, en dos estudios que incluyeron a pacientes de edad avanzada, no hubo diferencias importantes en la disposición del fármaco en pacientes de edad avanzada con diarrea en relación con los pacientes jóvenes.

Información para los pacientes

Se debe aconsejar a los pacientes que consulten con su médico si su diarrea no mejora en 48 horas o si notan sangre en las heces, desarrollan fiebre o desarrollan distensión abdominal. En los síndromes diarreicos tratados con Imodium puede producirse cansancio, mareo o somnolencia. Por lo tanto, es aconsejable tener precaución al conducir un coche o manejar maquinaria. (ver Reacciones adversas).

Interacciones medicamentosas

Datos no clínicos han demostrado que la loperamida es un sustrato de la glicoproteína P. La administración concomitante de loperamida (16 mg de dosis única) con una dosis única de 600 mg de quinidina o ritonavir, ambos inhibidores de la glicoproteína P, produjo un aumento de 2 a 3 veces en los niveles plasmáticos de loperamida. Debido al potencial de aumento de los efectos centrales cuando se coadministra loperamida con quinidina y con ritonavir, se debe tener precaución cuando se administra loperamida a las dosis recomendadas (2 mg, hasta 16 mg de dosis máxima diaria) con inhibidores de la glicoproteína P.

Cuando se coadministra una dosis única de 16 mg de loperamida con una dosis única de 600 mg de saquinavir, la loperamida disminuyó la exposición a saquinavir en un 54%, lo que puede tener relevancia clínica debido a la reducción de la eficacia terapéutica de saquinavir. El efecto del saquinavir sobre la loperamida es de menor importancia clínica. Por lo tanto, cuando se administra loperamida con saquinavir, la eficacia terapéutica de saquinavir debe vigilarse estrechamente.

Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad

En un estudio de 18 meses en ratas con dosis orales de hasta 40 mg/kg/día (21 veces la dosis máxima en humanos de 16 mg/día, basada en una comparación de la superficie corporal), no hubo evidencia de carcinogénesis.

La loperamida no fue genotóxica en la prueba de Ames, el cromotest SOS en E. coli, la prueba de letalidad dominante en ratones hembra o el ensayo de transformación de células embrionarias de ratón.

En un segundo estudio se evaluó la fertilidad y el rendimiento reproductivo en ratas utilizando dosis orales de 2,5, 10 y 40 mg/kg/día (sólo hembras). La administración oral de 20 mg/kg/día (aproximadamente 11 veces la dosis humana basada en una comparación de la superficie corporal) y superiores produjo un fuerte deterioro de la fertilidad de las hembras. El tratamiento de ratas hembras con hasta 10 mg/kg/día por vía oral (aproximadamente 5 veces la dosis humana basada en una comparación de la superficie corporal) no tuvo ningún efecto sobre la fertilidad. El tratamiento de ratas macho con 40 mg/kg/día por vía oral (aproximadamente 21 veces la dosis humana basada en una comparación de la superficie corporal) produjo un deterioro de la fertilidad masculina, mientras que la administración de hasta 10 mg/kg/día (aproximadamente 5 veces la dosis humana basada en una comparación de la superficie corporal) no tuvo ningún efecto.

Efectos teratogénicos

Categoría de embarazo C

Se han realizado estudios teratológicos en ratas utilizando dosis orales de 2,5, 10 y 40 mg/kg/día, y en conejos utilizando dosis orales de 5, 20 y 40 mg/kg/día. Estos estudios no han revelado ninguna evidencia de alteración de la fertilidad o daño al feto con dosis de hasta 10 mg/kg/día en ratas (5 veces la dosis humana basada en la comparación de la superficie corporal) y 40 mg/kg/día en conejos (43 veces la dosis humana basada en la comparación de la superficie corporal). El tratamiento de ratas con 40 mg/kg/día por vía oral (21 veces la dosis humana basada en la comparación de la superficie corporal) produjo una marcada alteración de la fertilidad. Los estudios no produjeron evidencia de actividad teratogénica. No existen estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas. La loperamida debe utilizarse durante el embarazo sólo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.

Efectos no teratogénicos

En un estudio de reproducción peri y postnatal en ratas, la administración oral de 40 mg/kg/día produjo una alteración del crecimiento y la supervivencia de las crías.

Madres lactantes

Pueden aparecer pequeñas cantidades de loperamida en la leche materna humana. Por lo tanto, no se recomienda Imodium durante la lactancia.

Uso pediátrico

Véase la sección «Advertencias» para obtener información sobre la mayor variabilidad de la respuesta en este grupo de edad. En caso de sobredosis accidental de Imodium® por parte de los niños, véase la sección «Sobredosis» para conocer el tratamiento sugerido.

Reacciones adversas

Datos de ensayos clínicos

Los efectos adversos notificados durante las investigaciones clínicas de Imodium® (hidrocloruro de loperamida) son difíciles de distinguir de los síntomas asociados al síndrome diarreico. Las experiencias adversas registradas durante los estudios clínicos con Imodium® fueron generalmente de naturaleza menor y autolimitada. Se observaron con mayor frecuencia durante el tratamiento de la diarrea crónica.

Los acontecimientos adversos notificados se resumen independientemente de la evaluación de causalidad de los investigadores.

1) Acontecimientos adversos de 4 estudios controlados con placebo en pacientes con diarrea aguda

Los acontecimientos adversos con una incidencia del 1.0% o superior, que se notificaron al menos con la misma frecuencia en pacientes con clorhidrato de loperamida que con placebo, se presentan en la siguiente tabla.

Los acontecimientos adversos con una incidencia del 1,0% o superior, que se notificaron con mayor frecuencia en los pacientes con placebo que con clorhidrato de loperamida, fueron: sequedad de boca, flatulencia, calambres abdominales y cólicos.

2) Acontecimientos adversos de 20 estudios controlados con placebo en pacientes con diarrea crónica

Los acontecimientos adversos con una incidencia del 1,0% o superior, que se notificaron al menos con la misma frecuencia en pacientes con hidrocloruro de loperamida que con placebo, se presentan a continuación en la tabla siguiente.

Los acontecimientos adversos con una incidencia del 1.0% o mayor, que se notificaron con mayor frecuencia en pacientes con placebo que con clorhidrato de loperamida fueron: náuseas, vómitos, dolor de cabeza, meteorismo, dolor abdominal, calambres abdominales y cólicos.

3) Acontecimientos adversos de setenta y seis estudios controlados y no controlados en pacientes con diarrea aguda o crónica

Los acontecimientos adversos con una incidencia del 1.0% o más en pacientes de todos los estudios se dan en la siguiente tabla.

Experiencia post-comercialización

Se han notificado los siguientes efectos adversos:

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Sarpullido, prurito, urticaria, angioedema y casos extremadamente raros de erupción bullosa incluyendo eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica se han notificado con el uso de Imodium

Trastornos del sistema inmunitario
Se han notificado casos aislados de reacciones alérgicas y, en algunos casos, reacciones de hipersensibilidad graves, incluyendo shock anafiláctico y reacciones anafilactoides con el uso de Imodium.

Trastornos gastrointestinales
Boca seca, dolor abdominal, distensión o malestar, náuseas, vómitos, flatulencia, dispepsia, estreñimiento, íleo paralítico, megacolon, incluyendo megacolon tóxico (ver Contraindicaciones y Advertencias).

Trastornos renales y urinarios
Retención urinaria

Trastornos del sistema nervioso
Somnolencia, mareos

Trastornos generales y afecciones de la zona administrativa
Cansancio

Varios de los acontecimientos adversos notificados durante las investigaciones clínicas y la experiencia posterior a la comercialización de loperamida son síntomas frecuentes del síndrome diarreico subyacente (dolor/malestar abdominal, náuseas, vómitos, sequedad de boca, cansancio, somnolencia, mareos, estreñimiento y flatulencia). Estos síntomas son a menudo difíciles de distinguir de los efectos indeseables del medicamento.

Abuso y dependencia de drogas

Abuso

Un estudio clínico específico diseñado para evaluar el potencial de abuso de la loperamida a dosis altas dio como resultado un hallazgo de potencial de abuso extremadamente bajo.

Dependencia

Los estudios realizados en monos dependientes de la morfina demostraron que el clorhidrato de loperamida a dosis superiores a las recomendadas para los seres humanos previno los signos de abstinencia de la morfina. Sin embargo, en humanos, la prueba de la pupila de provocación con naloxona, que cuando es positiva indica efectos similares a los de los opiáceos, realizada después de una única dosis alta, o después de más de dos años de uso terapéutico de Imodium® (clorhidrato de loperamida), fue negativa. Imodium® (loperamida formulada con estearato de magnesio) administrado por vía oral es altamente insoluble y penetra poco en el SNC.

Sobredosis

En casos de sobredosis, (incluida la sobredosis relativa debida a disfunción hepática), puede producirse retención urinaria, íleo paralítico y depresión del SNC. Los niños pueden ser más sensibles a los efectos del SNC que los adultos. Los ensayos clínicos han demostrado que una papilla de carbón activado administrada inmediatamente después de la ingestión de clorhidrato de loperamida puede reducir la cantidad de fármaco que se absorbe en la circulación sistémica hasta en nueve veces. Si se producen vómitos espontáneos tras la ingestión, debe administrarse una papilla de 100 g de carbón activado por vía oral tan pronto como se puedan retener los líquidos.

Si no se han producido vómitos, debe realizarse un lavado gástrico seguido de la administración de 100 g de la papilla de carbón activado a través de la sonda gástrica. En caso de sobredosis, los pacientes deben ser monitorizados para detectar signos de depresión del SNC durante al menos 24 horas.

Si se producen síntomas de sobredosis, se puede administrar naloxona como antídoto. Si responde a la naloxona, los signos vitales deben vigilarse cuidadosamente para detectar la reaparición de los síntomas de sobredosis del fármaco durante al menos 24 horas después de la última dosis de naloxona.

En vista de la acción prolongada de la loperamida y la corta duración (de una a tres horas) de la naloxona, el paciente debe ser vigilado estrechamente y tratado repetidamente con naloxona según se indique. Dado que se excreta relativamente poco fármaco en la orina, no se espera que la diuresis forzada sea eficaz para la sobredosis de Imodium® (hidrocloruro de loperamida).

En los ensayos clínicos, un adulto que tomó tres dosis de 20 mg en un período de 24 horas tuvo náuseas después de la segunda dosis y vomitó después de la tercera. En estudios diseñados para examinar el potencial de efectos secundarios, la ingestión intencionada de hasta 60 mg de hidrocloruro de loperamida en una dosis única a sujetos sanos no produjo efectos adversos significativos.

Dosis y administración de Imodium

(1 cápsula = 2 mg)
Los pacientes deben recibir una reposición adecuada de líquidos y electrolitos según sea necesario.

Diarrea aguda

Adultos: La dosis inicial recomendada es de 4mg (dos cápsulas) seguida de 2 mg (una cápsula) después de cada deposición no formada. La dosis diaria no debe superar los 16mg (ocho cápsulas). La mejoría clínica se observa generalmente en 48 horas.

Niños: En niños de 2 a 5 años de edad (20 kg o menos), se debe utilizar la formulación líquida sin receta (Imodium® A-D 1 mg/7,5 mL); para las edades de 6 a 12 años, se puede utilizar Imodium® Cápsulas o Imodium® A-D Líquido. Para los niños de 2 a 12 años de edad, la siguiente pauta para cápsulas o líquido suele cumplir los requisitos de dosificación inicial:

Plan de dosificación recomendada para el primer día
De dos a cinco años: 1 mg t.i.d. (dosis diaria de 3mg) (13 a 20 kg)
De seis a ocho años: 2 mg t.i.d. (dosis diaria de 4mg) (20 a 30 kg)
De ocho a doce años: 2mg t.i.d. (dosis diaria de 6 mg) (más de 30 kg)

Dosis diaria recomendada
Después del primer día de tratamiento, se recomienda que las dosis subsiguientes de Imodium® (1 mg/10 kg de peso corporal) se administren sólo después de una deposición floja. La dosis diaria total no debe superar las dosis recomendadas para el primer día.

Diarrea crónica

Niños: Aunque Imodium® se ha estudiado en un número limitado de niños con diarrea crónica; no se ha establecido la dosis terapéutica para el tratamiento de la diarrea crónica en una población pediátrica.

Adultos: La dosis inicial recomendada es de 4 mg (dos cápsulas) seguida de 2 mg (una cápsula) después de cada deposición no formada hasta que se controle la diarrea, después de lo cual la dosis de Imodium® debe reducirse para satisfacer las necesidades individuales. Cuando se haya establecido la dosis diaria óptima, esta cantidad puede administrarse entonces como dosis única o en dosis divididas.

La dosis media diaria de mantenimiento en los ensayos clínicos fue de 4 a 8 mg (de dos a cuatro cápsulas). Rara vez se superó una dosis de 16 mg (ocho cápsulas). Si no se observa una mejora clínica tras el tratamiento con 16 mg al día durante al menos 10 días, es poco probable que los síntomas se controlen con una nueva administración. La administración de Imodium® puede continuarse si la diarrea no puede controlarse adecuadamente con la dieta o con un tratamiento específico.

Niños menores de 2 años

No se recomienda el uso de Imodium en niños menores de 2 años. Se han notificado raramente casos de íleo paralítico asociado a distensión abdominal. La mayoría de estos informes se produjeron en el contexto de disentería aguda, sobredosis y con niños muy pequeños menores de dos años de edad.

Ancianos

No se realizaron estudios farmacocinéticos formales en sujetos de edad avanzada. Sin embargo, no se han notificado diferencias importantes en la disposición del medicamento en pacientes ancianos con diarrea en relación con los pacientes jóvenes. No es necesario ajustar la dosis en los ancianos.

Deterioro renal

No se dispone de datos farmacocinéticos en pacientes con deterioro renal. Dado que los metabolitos y el fármaco inalterado se excretan principalmente por las heces, no se requiere un ajuste de la dosis en pacientes con insuficiencia renal (ver sección PRECAUCIONES).

Deterioro hepático

Aunque no se dispone de datos farmacocinéticos en pacientes con insuficiencia hepática, Imodium debe utilizarse con precaución en dichos pacientes debido a la reducción del metabolismo de primer paso. (ver Precauciones).

Cómo se presenta Imodium

Cápsulas: cada cápsula contiene 2 mg de hidrocloruro de loperamida. Las cápsulas tienen un cuerpo verde claro y un tapón verde oscuro con «JANSSEN» impreso en un segmento e «Imodium» en el otro. Las cápsulas de Imodium® se suministran en frascos de 100.

NDC 50458-400-10
(100 CÁPSULAS)

Conservar a 15°-25°C (59°-77°F).

Revisado en septiembre de 1996, julio de 1998, abril de 2004
Aprobado en octubre de 2005
©Janssen Pharmaceutica Inc. 1998

Sólo para uso médico

Impreso en EE.UU.
Patente 3, 714,159

Preguntas frecuentes

• ¿Cómo detener la diarrea – alguna sugerencia de medicamento o remedio?

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