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Indicación

Aprobado para su uso en ataques agudos de angioedema hereditario (AEH). Investigado para su uso/tratamiento en angioedema, enfermedad hepática y quemaduras e infecciones por quemaduras.

Afecciones asociadas

• Angioedema asociado a inhibidores de ACE
• Agioedema hereditario en ataque agudo

Contraindicaciones & Advertencias de la caja negra

Farmacodinámica

Icatibant es un potente, específico, competitivo y selectivo antagonista del receptor beta2 de la bradiquinina (pA2 = 9,04). Tiene una estructura peptídica modificada y es el primer antagonista del receptor de la bradicinina que actúa en la tráquea de cobaya sin demostrar efectos agonistas. También inhibe la aminopeptidasa N (Ki = 9,1 μM). Si se infunde una dosis intravenosa de 0,4 y 0,8 mg/kg a lo largo de 4 horas, se puede observar una respuesta inhibida a la provocación de la bradicinina durante las 6 – 8 horas siguientes a la finalización de la infusión.

Mecanismo de acción

La bradicinina es una hormona basada en un péptido que se forma localmente en los tejidos en respuesta a un traumatismo y actúa aumentando la permeabilidad de los vasos, dilatando los vasos sanguíneos y provocando la contracción de las células musculares lisas. La bradiquinina desempeña un papel importante en la mediación del dolor, ya que el exceso de bradiquinina es en parte responsable de producir signos de inflamación al activar los receptores de bradiquinina B2. En los pacientes con AEH, tienen un inhibidor de la C1-esterasa ausente o disfuncional. Este inhibidor es responsable de la producción de bradicinina en la que el desplazamiento de la bradicinina de los receptores B2 por el icatibant tiene un efecto inhibidor sobre el receptor durante un tiempo relativamente largo.

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Objetivo	Acciones	Organismo
Receptor de bradicinina AB2	antagonista	Humanos
UAminopeptidasa N	inhibidor	Humanos

Absorción

La biodisponibilidad absoluta del icatibant tras una dosis subcutánea de 30 mg es aproximadamente del 97%. Se alcanzaron concentraciones plasmáticas máximas (Cmax) de 974 ± 280 ng/mL cuando se administró una dosis única subcutánea de 30 mg. El AUC fue de 2165 ± 568 ng∙hr/mL. Icatibant no se acumuló tras dosis múltiples.

Volumen de distribución

Vdss, inyección subcutánea = 29,0 ± 8,7 L.

Unión a proteínas No disponible Metabolismo

Icatibant es metabolizado por enzimas proteolíticas en metabolitos inactivos. El sistema enzimático del citocromo P450 no está implicado en el metabolismo del icatibant.

Vía de eliminación

Urina (<10% sin cambios)

Vida media

Tras la administración subcutánea, la vida media de eliminación media fue de 1,4 ± 0,4 horas.

Aclaramiento

El aclaramiento plasmático tras la administración subcutánea fue de 245 ± 58 mL/min.

Efectos adversos

Toxicidad no disponible Organismos afectados

• Humanos y otros mamíferos

Vías No disponible Efectos farmacogenómicos/ADRs No disponible

Interacciones

Interacciones con otros medicamentos

• Aprobado
• Aprobado en veterinaria
• Nutracéutico
• Ilícito
• Retirado
• Investigativo

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• Experimental
• Todas las drogas

Aprenda más

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InChI=1S/C59H89N19O13S/c60-37(14-5-19-67-57(61)62)48(82)72-38(15-6-20-68-58(63)64)52(86)75-22-8-18-43(75)54(88)77-30-35(80)26-44(77)50(84)70-28-47(81)71-40(27-36-13-9-23-92-36)49(83)74-41(31-79)53(87)76-29-34-12-2-1-10-32(34)24-46(76)55(89)78-42-17-4-3-11-33(42)25-45(78)51(85)73-39(56(90)91)16-7-21-69-59(65)66/h1-2,9-10,12-13,23,33,35,37-46,79-80H,3-8,11,14-22,24-31,60H2,(H,70,84)(H,71,81)(H,72,82)(H,73,85)(H,74,83)(H,90,91)(H4,61,62,67)(H4,63,64,68)(H4,65,66,69)/t33-,35+,37+,38-,39-,40-,41-,42-,43-,44-,45-,46+/m0/s1

(2S)-2-{-5-carbamidamidopentanoyl]pirrolidina-2-carbonil]-4-hidroxipirrolidin-2-il]formamido}acetamido)-3-(tiofeno-2-il)propanamido]-3-hidroxipropanoyl]-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina-3-carbonilo]-octahidro-1H-indol-2-il]formamido}-5-ácido carbamidamidopentanoico

12C()(N(C(=O)3()CC4=C(CN3C(=O)(CO)NC(=O)(CC3=CC=CS3)NC(=O)CNC(=O)3()C(O)CN3C(=O)3CCN3C(=O)(CCCNC(N)=N)NC(=O)(N)CCCNC(N)=N)C=CC=C4)1()CCCC2)C(=O)N(CCCNC(N)=N)C(O)=O

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Los datos ADMET se predicen utilizando admetSAR, una herramienta gratuita para evaluar las propiedades químicas ADMET. (23092397)

Objetivos

Fármaco creado el 19 de marzo de 2008 16:16 / Actualizado el 23 de marzo de 2021 14:29