Coluracetam
¿Qué es el Coluracetam?
El Coluracetam (BCI-540 o MKC-231) pertenece a la familia de los racetams de los fármacos nootrópicos. El compuesto se desarrolló originalmente como un posible tratamiento para la enfermedad de Alzheimer. Sin embargo, en los últimos años, gran parte de la literatura neurocientífica se ha centrado en los posibles efectos antidepresivos del fármaco. También hay muchos informes de que el coluracetam puede proporcionar mejoras cognitivas duraderas y efectos ansiolíticos.
El coluracetam es una molécula liposoluble que es una de las más potentes del grupo de nootrópicos racetam. Como ocurre con muchos racetams, el principal objetivo de modulación del coluracetam es el sistema colinérgico. Sin embargo, el compuesto ejerce un efecto único. En lugar de ayudar a la aceptación del receptor de la acetilcolina, el coluracetam en realidad aumenta la conversión de la colina en acetilcolina.
La acetilcolina se conoce a veces como el «neurotransmisor del aprendizaje» del cerebro. El coluracetam aumenta la síntesis de acetilcolina a través del proceso de captación de colina de alta afinidad. Este mecanismo aumenta la reserva de acetilcolina disponible en el cerebro.
El coluracetam también parece mejorar la función de una clase importante de receptores glutamatérgicos, llamados receptores AMPA. Estos receptores desempeñan un papel vital en el sistema de señalización excitatoria del cerebro, y tienen funciones conocidas en la plasticidad, el estado de alerta y la cognición.
Esta combinación única de aumento de la acetilcolina y elevación de la función de los receptores AMPA tiene algunos efectos potentes de refuerzo del cerebro. En particular, el coluracetam parece mejorar el estado de ánimo sin interactuar con el sistema de la serotonina.
El sistema serotonérgico suele ser el objetivo de los antidepresivos clásicos. Sin embargo, dado que la serotonina se expresa en todo el cuerpo, la modulación de los niveles de serotonina para tratar la depresión puede tener algunas consecuencias indeseables en otros lugares.
Beneficios para el cerebro y modo de acción
Puede mejorar la cognición y el estado de alerta
Se ha demostrado que el coluracetam mejora la cognición y la memoria en modelos animales.
En un estudio, los investigadores descubrieron que una administración de 8 días de coluracetam invertía el daño que se había inducido experimentalmente en el sistema colinérgico. El estudio también descubrió que los déficits de aprendizaje y de memoria que estaban asociados a este daño también se revirtieron. Otras investigaciones demostraron que el coluracetam era capaz de revertir los déficits de acetilcolina en ratones. Esta inversión se acompañó de mejoras en la memoria de trabajo.
Dado que la enfermedad de Alzheimer se caracteriza por una reducción de la acetilcolina, muchos científicos sugieren que el coluracetam puede proporcionar un tratamiento eficaz. El coluracetam puede aumentar los niveles de acetilcolina en el hipocampo, una región del cerebro muy implicada en la memoria. Este mecanismo puede ayudar a la recuperación de la función cognitiva y de la memoria
Modo de acción: El coluracetam puede proporcionar apoyo a la enzima sintetizadora de acetilcolina ChAT ayudando a aumentar la producción de acetilcolina directamente. Se sabe que esta enzima es disfuncional en diversos trastornos psiquiátricos, como la esquizofrenia. La acetilcolina y el sistema colinérgico son vitales para la memoria de trabajo, la cognición, el aprendizaje y la concentración mental. Es probable que el aumento de la función de este sistema produzca muchos beneficios cognitivos.
Un estudio en el que se utilizaron células madre derivadas de seres humanos sugirió que el coluracetam puede estimular el crecimiento de nuevas neuronas, un proceso conocido como neurogénesis. Los investigadores de este grupo sugirieron que la estimulación de la neurogénesis también puede desempeñar un papel en las mejoras cognitivas inducidas por el coluracetam.
Puede mejorar el estado de ánimo y combatir la depresión
El coluracetam interactúa con una importante subclase de receptores glutamatérgicos llamados receptores AMPA. La modulación de estos receptores puede alterar la actividad excitatoria en el cerebro.
Una de las señas de identidad de la depresión, especialmente en los casos difíciles de tratar, es la disfunción del sistema glutamatérgico.
Un estudio en humanos investigó a 101 pacientes con depresión que habían sido intratables con al menos dos tipos de fármacos antidepresivos clásicos (por ejemplo, inhibidores de la recaptación de serotonina). En este estudio, se administró a los pacientes 80 mg de coluracetam tres veces al día. Los investigadores descubrieron que la suplementación con coluracetam mejoraba significativamente los síntomas de la depresión y mejoraba la percepción de los pacientes sobre su calidad de vida.
Los investigadores sugieren que la capacidad del coluracetam para modular la actividad excitatoria y reducir la excitotoxicidad inducida por el glutamato puede ser la base de estos efectos. Otros artículos de revisión neurocientífica han citado el coluracetam como una nueva terapia potencialmente interesante para la depresión.
Cómo utilizarlo
El coluracetam es un compuesto que no se encuentra en ningún alimento y nuestro cuerpo no puede producirlo. Por lo tanto, la única manera de obtener los beneficios de esta molécula es a través de la suplementación.
El coluracetam se vende normalmente en forma de polvo o cápsula y puede tomarse por vía oral. Las dosis también pueden tomarse por vía sublingual (bajo la lengua) para una absorción más rápida y eficaz.
Dado que el coluracetam es un agente especialmente potente, es aconsejable empezar con la dosis de menor efecto. Si usted encuentra que necesita aumentar la dosis para sentir los beneficios, esto debe hacerse gradualmente y no debe exceder de 80mg.
El coluracetam no es tóxico y se considera seguro y bien tolerado.
Sólo hay unos pocos efectos secundarios raros asociados con el compuesto, tales como ansiedad, dolor de cabeza, fatiga y náuseas. Estos efectos secundarios son raros y normalmente sólo ocurren cuando no hay una reserva de precursores de colina lo suficientemente grande como para ser utilizada para la síntesis de acetilcolina. Por eso se recomienda iniciar la síntesis-incremento de coluracetam con un potenciador del nivel de colina como la citicolina.
El coluracetam puede interactuar con algunos fármacos, especialmente los que interactúan con el receptor NMDA. Esto incluye los supresores de la tos y los anestésicos. Otras sustancias que interactúan con el sistema colinérgico, como los medicamentos para el glaucoma y la nicotina, también pueden interactuar con los efectos del coluracetam. El coluracetam puede contrarrestar los efectos de los fármacos anticolinérgicos (como algunos Benadryl, algunos antipsicóticos y medicamentos para el Parkinson).
Como con cualquier suplemento, si está tomando medicamentos o tiene una condición de salud subyacente, es sensato que hable con su médico antes de comenzar cualquier régimen de suplementos.
Se combina bien con
- El coluracetam es una molécula liposoluble, por lo que es mejor combinarlo con una grasa saludable como el aceite de coco o MCT.
- El coluracetam también debería combinarse con un suplemento de colina como la citicolina. La citicolina aumenta la reserva de colina disponible para la síntesis. La pila puede crear potentes efectos al aumentar la colina disponible (citicolina) y la capacidad de sintetizarla en acetilcolina (coluracetam).
Dosis recomendada: 5-80mg por día
Recomendamos entre 5-80mg de coluracetam por día.
El límite superior seguro para el coluracetam es de 80mg por día. Sin embargo, recomendamos permanecer con 35mg por día ya que las consecuencias de dosis más altas aún no han sido examinadas completamente en humanos.
Es óptimo dividir estas dosis en una dosis matutina o vespertina. Por ejemplo, una dosis de 20 mg de 10 mg por la mañana y otros 10 mg por la tarde.
Como se ha mencionado anteriormente, se debe empezar por el extremo inferior de la escala de dosificación. Comenzar con la dosis efectiva más baja disminuirá la probabilidad de experimentar cualquier efecto secundario negativo.
Clasificación: Cognición, Energía, Estado de ánimo
Hemos clasificado el coluracetam como un robusto potenciador cognitivo y energético. Esto se debe a que una variedad de estudios han demostrado que el coluracetam puede ejercer importantes aumentos de acetilcolina y mejorar la función del sistema colinérgico. Este sistema es vital para la memoria, el aprendizaje, la concentración y el estado de alerta.
También sugerimos que el coluracetam puede aumentar significativamente el estado de ánimo sin interferir con el sistema de la serotonina. Esto se debe a que el coluracetam tiene la capacidad de regular la función de los receptores AMPA y estabilizar la actividad excitatoria dentro del cerebro.
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