Las náuseas y los vómitos inducidos por la quimioterapia (NVIQ) son un acontecimiento adverso angustioso y frecuente asociado al tratamiento del cáncer. En 2008, la National Comprehensive Cancer Network y, en 2006, la American Society of Clinical Oncology publicaron directrices antieméticas actualizadas, que han incluido el uso de los nuevos y más eficaces agentes antieméticos antagonistas del receptor de la 5-hidroxitriptamina-3 (5-HT(3)) y del receptor de la neuroquinina (NK)-1. Aprepitant es un antagonista selectivo de los receptores NK-1 aprobado como parte del tratamiento combinado con un corticosteroide y un antagonista de los receptores 5-HT(3) para la prevención de las NVIQ agudas y retardadas en pacientes que reciben quimioterapia moderada y altamente emetógena. El fosaprepitant (también conocido como MK-0517 y L-758,298) es un profármaco fosforilado soluble en agua para el aprepitant, que, cuando se administra por vía intravenosa, se convierte en aprepitant en los 30 minutos siguientes a la administración intravenosa mediante la acción de las fosfatasas ubicuas. Debido a la rápida conversión de fosaprepitant en la forma activa (aprepitant), fosaprepitant 115 mg proporcionó la misma exposición a aprepitant en términos de AUC que aprepitant 12 mg por vía oral, y se espera que fosaprepitant proporcione un efecto antiemético correspondientemente similar a aprepitant. Los estudios clínicos han sugerido que fosaprepitant podría ser apropiado como alternativa intravenosa a la cápsula oral de aprepitant. En un estudio en sujetos sanos, fosaprepitant 115 mg fue generalmente bien tolerado a una concentración final del fármaco de 1 mg/ml, y fosaprepitant 115 mg fue AUC bioequivalente a aprepitant 125 mg. Fosaprepitant en la dosis de 115 mg ha sido aprobado por la FDA de EE.UU., la UE y las autoridades australianas en el día 1 de un régimen de aprepitant oral de 3 días, con aprepitant oral administrado en los días 2 y 3. El fosaprepitant puede ser una alternativa parenteral útil al aprepitant oral. Se necesitan más estudios para aclarar la utilidad de fosaprepitant en la prevención de las NVI y para aclarar los regímenes de dosificación óptimos que pueden ser sustitutos apropiados de aprepitant oral.