Las encefalinas, pentapéptidos que contienen la secuencia consenso Tyr-Gly-Gly-Phe-Xaa, son las más pequeñas de las moléculas con actividad analgésica u opiácea. Las encefalinas se encuentran en el tálamo del cerebro y en algunas partes de la médula espinal que transmiten los impulsos de dolor. En la médula espinal, las encefalinas inhiben las sensaciones dolorosas al reaccionar con sitios receptores específicos en las terminaciones nerviosas sensoriales. Las terminaciones nerviosas del sistema nervioso central (SNC) y la médula suprarrenal liberan estas sustancias naturales similares a la morfina. Las encefalinas se unen a los receptores de opiáceos y liberan niveles controlados de dolor. La leucoencefalina es un agonista endógeno de los receptores estimulados por los alcaloides opiáceos. Tiene múltiples efectos en el SNC, incluido el hipotálamo neuroendocrino. La leu-encefalina también controla la función gonadal. La Met-encefalina interviene en los fenómenos relacionados con la percepción modulada del dolor, la regulación de la memoria y las condiciones emocionales, el consumo de alimentos y líquidos y la regulación del sistema inmunológico. También tiene un impacto en la motilidad del sistema digestivo, gástrico, así como en la secreción pancreática y el metabolismo de los carbohidratos.
Ref: Zhang, N. et al. J. Biol. Chem. 278, 12729 (2003); Owczarek, D. et al. Przegl. Lek. 60, 461 (2003); Dudás, B. e I. Merchenthaler et al. J. Clin. Endo. Met. 88, 1842 (2003).