Identificación
Nombre Elotuzumab Número de acceso DB06317 Descripción
Elotuzumab es un anticuerpo monoclonal humanizado IgG1 (Inmunoglobulina G) indicado en combinación con lenalidomida y dexametasona para el tratamiento de pacientes con mieloma múltiple que han recibido de una a tres terapias previas. Elotuzumab se dirige a SLAMF7, también conocido como Signaling Lymphocytic Activation Molecule Family member 7, una glicoproteína de la superficie celular. Elotuzumab consiste en las regiones determinantes complementarias (CDR) del anticuerpo de ratón MuLuc63, injertadas en las estructuras de las cadenas pesadas y ligeras kappa de la IgG1 humana. Elotuzumab se produce en células NS0 mediante tecnología de ADN recombinante. Elotuzumab tiene una masa teórica de 148,1 kDa para el anticuerpo intacto. Elotuzumab fue aprobado el 30 de noviembre de 2015 por la Administración de Alimentos y Medicamentos de los Estados Unidos. Elotuzumab se comercializa bajo la marca Empliciti™ de Bristol-Myers Squibb.
Tipo Grupos Biotecnológicos Aprobados Clasificación biológica Terapias basadas en proteínas
Anticuerpo monoclonal (mAb) Estructura de la proteína 
Fórmula química de la proteína C6476H9982N1714O2016S42 Peso medio de la proteína 148100.0 Da Secuencias
>Elotuzumab heavy chainEVQLVESGGGLVQPGGSLRLSCAASGFDFSRYWMSWVRQAPGKGLEWIGEINPDSSTINYAPSLKDKFIISRDNAKNSLYLQMNSLRAEDTAVYYCARPDGNYWYFDVWGQGTLVTVSSASTKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSGLYSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKKVEPKSCDKTHTCPPCPAPELLGGPSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQYNSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSRDELTKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSRWQQGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK
>Elotuzumab light chainDIQMTQSPSSLSASVGDRVTITCKASQDVGIAVAWYQQKPGKVPKLLIYWASTRHTGVPDRFSGSGSGTDFTLTISSLQPEDVATYYCQQYSSYPYTFGQGTKVEIKRTVAAPSVFIFPPSDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLTLSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC
Descargar formato FASTA
Sinónimos
- Elotuzumab
- HuLuc63
- Inmunoglobulina G1, anti-(proteína humana CS1) (cadena pesada HuLuc63 humano-ratón), disulfuro con cadena kappa HuLuc63 humano-ratón, dímero
IDs externos
- BMS-901608
- PDL 063
- PDL063
Farmacología
Indicación
Indicado en combinación con lenalidomida y dexametasona para el tratamiento de pacientes con mieloma múltiple que han recibido de una a tres terapias previas.
Afecciones asociadas
- Mieloma múltiple refractario
Contraindicaciones &Advertencias de la caja negra
Farmacodinámica No disponible Mecanismo de acción
Elotuzumab es un anticuerpo monoclonal IgG1 humanizado que se dirige específicamente a la proteína SLAMF7 (miembro de la familia de la molécula de activación linfocítica de señalización 7). SLAMF7 se expresa en las células del mieloma independientemente de las anomalías citogenéticas. SLAMF7 también se expresa en las células asesinas naturales, las células plasmáticas y, en niveles más bajos, en subconjuntos específicos de células inmunitarias diferenciadas dentro del linaje hematopoyético. Elotuzumab activa directamente las células asesinas naturales a través de la vía del SLAMF7 y de los receptores Fc. Elotuzumab también se dirige a SLAMF7 en las células del mieloma y facilita la interacción con las células Natural Killer para mediar en la eliminación de las células del mieloma a través de la citotoxicidad celular dependiente de anticuerpos (ADCC). En modelos preclínicos, la combinación de elotuzumab y lenalidomida dio lugar a una mayor activación de las células asesinas naturales que los efectos de cualquiera de los dos agentes por separado y aumentó la actividad antitumoral in vitro e in vivo.
| Objetivo | Acciones | Organismo |
|---|---|---|
| Miembro de la familia ASLAM 7 |
modulador
|
Humanos |
Absorción No disponible Volumen de distribución No disponible Unión a proteínas No disponible Metabolismo No disponible Vía de eliminación No disponible Vida mediaNo disponible Aclaramiento
El aclaramiento de elotuzumab disminuyó de una media geométrica (CV%) de 17.5 (21,2%) a 5,8 (31%) mL/día/kg con un aumento de la dosis de 0,5 (es decir, 0,05 veces la dosis recomendada) a 20 mg/kg (es decir, 2 veces la dosis recomendada). Basándose en un modelo PK poblacional, cuando elotuzumab se administra en combinación con lenalidomida y dexametasona, se predice la eliminación de aproximadamente el 97% de la concentración máxima en estado estacionario con una media geométrica (CV%) de 82,4 (48%) días.
Efectos adversos 
Toxicidad no disponible Organismos afectados
- Humanos y otros mamíferos
Vías No Disponible Efectos farmacogenómicos/ADRs No Disponible
Interacciones
Interacciones con otros medicamentos
- Aprobado
- Aprobado en veterinaria
- Nutracéutico
- Ilícito
- Retirado
- Investigativo
- Experimental
- Todas las drogas
| Droga | Interacción |
|---|---|
|
Integrar droga-fármaco
interacciones en su software |
|
| Abciximab | El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede aumentar cuando Abciximab se combina con Elotuzumab. |
| Adalimumab | El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede aumentar cuando se combina Adalimumab con Elotuzumab. |
| Alemtuzumab | El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede aumentar cuando se combina Alemtuzumab con Elotuzumab. |
| Alirocumab | El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede aumentar cuando Elotuzumab se combina con Alirocumab. |
| Ansuvimab | El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede aumentar cuando Elotuzumab se combina con Ansuvimab. |
| Inmunoglobulina humana de ántrax | El riesgo o la gravedad de los efectos adversos pueden aumentar cuando se combina Elotuzumab con inmunoglobulina humana de ántrax. |
| Inmunoglobulina antilinfocítica (caballo) | El riesgo o la gravedad de los efectos adversos pueden aumentar cuando se combina Elotuzumab con inmunoglobulina antilinfocítica (caballo). |
| Inmunoglobulina antitimocítica (conejo) | El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede aumentar cuando la inmunoglobulina antitimocítica (conejo) se combina con Elotuzumab. |
| Asfotasa alfa | El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede aumentar cuando Elotuzumab se combina con Asfotasa alfa. |
| Atezolizumab | El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede aumentar cuando Elotuzumab se combina con Atezolizumab. |
Más información
Interacciones alimentarias no disponibles
Productos
Productos de prescripción de marca
| Nombre | Dosificación | Fuerza | Ruta | Etiquetador | Inicio de comercialización | Fin de comercialización | Región | Imagen |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Elotuzumab | Inyección, polvo, liofilizado, para solución | 300 mg/1 | Intravenosa | Bristol-Myers Squibb Holdings Pharma, Ltd. Liability Company | 2015-11-30 | 2015-11-30 | Estados Unidos |
|
| Elotuzumab | Inyección, polvo, liofilizado, para solución | 300 mg/1 | Intravenosa | Bristol-Myers Squibb Holdings Pharma, Ltd. Liability Company | 2015-11-30 | 2015-11-30 | Estados Unidos |
|
| Empliciti | Inyección, polvo, liofilizado, para solución | 300 mg/1 | Intravenosa | E.R. Squibb &Hijos, L.L.C. | 2015-11-30 | No aplicable | Estados Unidos |
|
| Empliciti | Inyección, polvo, para solución | 400 mg | Intravenosa | Bristol Myers Squibb Pharma Eeig | 2016-09-08 | No aplicable | EU |
|
| Empliciti | Polvo, para solución | 440 mg | Intravenosa | Bristol Myers Squibb | No aplicable | No aplicable | Canadá |
|
| Empliciti | Inyección, polvo, para solución | 300 mg | Intravenosa | Bristol Myers Squibb Pharma Eeig | 2016-09-08 | No aplicable | EU |
|
| Empliciti | Inyección, polvo, liofilizado, para solución | 400 mg/1 | Intravenosa | E.R. Squibb &Hijos, L.L.C. | 2015-11-30 | No aplicable | Estados Unidos |
|
| Empliciti | Polvo, para solución | 340 mg | Intravenosa | Bristol Myers Squibb | No aplicable | No aplicable | Canadá |
Categorías
Códigos ATC L01XC23 – Elotuzumab
- L01XC – Anticuerpos monoclonales
- L01X – OTROS AGENTES ANTINEOPLÁSTICOS
- L01 – AGENTES ANTINEOPLÁSTICOS
- L – AGENTES ANTINEOPLÁSTICOS E INMUNOMODULADORES
Categorías de medicamentos Taxonomía químicaProporcionada por Classyfire Descripción No disponible Reino Compuestos orgánicos Superclase Ácidos orgánicos Clase Ácidos carboxílicos y derivados Subclase Aminoácidos, Péptidos y análogos Padre directo Péptidos Padres alternativos No disponible Sustituyentes No disponible Marco molecular No disponible Descriptores externos No disponible
Identificadores químicos
UNII 1351PE5UGS Número CAS 915296-00-3 Referencia de síntesis
«Patent Link»:https://www.google.com/patents/WO2014055370A1?cl=en
Referencias generales
- Hsi ED, Steinle R, Balasa B, Szmania S, Draksharapu A, Shum BP, Huseni M, Powers D, Nanisetti A, Zhang Y, Rice AG, van Abbema A, Wong M, Liu G, Zhan F, Dillon M, Chen S, Rhodes S, Fuh F, Tsurushita N, Kumar S, Vexler V, Shaughnessy JD Jr, Barlogie B, van Rhee F, Hussein M, Afar DE, Williams MB: CS1, una nueva diana terapéutica potencial de anticuerpos para el tratamiento del mieloma múltiple. Clin Cancer Res. 2008 May 1;14(9):2775-84. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-07-4246.
- Tai YT, Dillon M, Song W, Leiba M, Li XF, Burger P, Lee AI, Podar K, Hideshima T, Rice AG, van Abbema A, Jesaitis L, Caras I, Law D, Weller E, Xie W, Richardson P, Munshi NC, Mathiot C, Avet-Loiseau H, Afar DE, Anderson KC: El anticuerpo monoclonal humanizado anti-CS1 HuLuc63 inhibe la adhesión de las células de mieloma e induce una citotoxicidad celular dependiente de anticuerpos en el medio de la médula ósea. Blood. 2008 Aug 15;112(4):1329-37. Epub 2007 Sep 28.
- Markham A: Elotuzumab: First Global Approval. Drugs. 2016 Mar;76(3):397-403. doi: 10.1007/s40265-016-0540-0.
Enlaces externos KEGG Medicamento D09337 PubChem Sustancia 347910347 RxNav 1726104 ChEMBL CHEMBL1743010 RxList RxList Página de medicamentos Drugs.com Drugs.com Página de medicamentos PDRhealth PDRhealth Página de medicamentos Wikipedia Elotuzumab Códigos AHFS
- 10:00.00 – Agentes Antineoplásicos
Etiqueta de la FDA
MSDS
Ensayos Clínicos
Ensayos Clínicos
| Fase | Estado | Finalidad | Condiciones | Cuento |
|---|---|---|---|---|
| 3 | Activo Sin Reclutamiento | Tratamiento | Linfomas Malignos / Mieloma Múltiple (MM) | 1 |
| 3 | Activo Sin Reclutar | Tratamiento | Mieloma Múltiple (MM) | 3 |
| 3 | Reclutando | Tratamiento | Mieloma Múltiple (MM) | 1 |
| 3 | Reclutamiento | Tratamiento | Mieloma Múltiple | 1 |
| 3 | Terminado | Ciencia Básica | Nuevo Diagnóstico, Previously Untreated Multiple Myeloma | 1 |
| 2 | Active Not Recruiting | Supportive Care | Mieloma múltiple (MM) | 1 |
| 2 | Active Not Recruiting | Tratamiento | Receptor de trasplante de células hematopoyéticas / mieloma de células plasmáticas | 1 |
| 2 | Activo sin reclutar | Tratamiento | Mieloma múltiple (MM) | 7 |
| 2 | Activo sin reclutar | Tratamiento | Mieloma múltiple en recaída | 1 |
| 2 | Activo sin reclutar | Tratamiento | Amiloidosis primaria recurrente | 1 |
Farmacoeconomía
Fabricantes
Envasadores
Formas farmacéuticas
| Forma | Ruta | Fuerza |
|---|---|---|
| Inyección, polvo, liofilizado, para solución | Intravenosa | 300 mg/1 |
| Inyección, polvo, para solución | Intravenosa | 300 mg |
| Inyección, polvo, para solución | Intravenosa | 400 mg |
| Inyección, polvo, para solución | Intravenosa; Parenteral | |
| Inyección, polvo, liofilizado, para solución | Intravenosa | |
| Inyección, polvo, liofilizado, para solución | Intravenosa | 400 mg/1 |
| Polvo, para solución | Intravenosa | 340 mg |
| Polvo, para solución | Intravenosa | 440 mg |
Precios no disponibles Patentes
| Número de patente | Pediátrica Extensión | Aprobada | Caduca (estimada) | Región |
|---|---|---|---|---|
| EEUU2014055370 | No | 2012-10-01 | 2032-10-01 | US |
Propiedades
Estado sólido Propiedades experimentales no disponibles
Objetivos
Acciones
- Markham A: Elotuzumab: Primera aprobación mundial. Drugs. 2016 Mar;76(3):397-403. doi: 10.1007/s40265-016-0540-0.
Más información
Fármaco creado el 19 de marzo de 2008 16:24 / Actualizado el 23 de marzo de 2021 14:28