El dolasetrón es un fármaco bien tolerado con pocos efectos secundarios. El dolor de cabeza, los mareos y el estreñimiento son los efectos secundarios más comunes asociados a su uso. También puede producirse una prolongación del intervalo QT. No se han reportado interacciones farmacológicas significativas con el uso de este medicamento. El dolasetrón es descompuesto por el sistema del citocromo P450 del hígado y tiene poco efecto sobre el metabolismo de otros medicamentos descompuestos por este sistema.
El dolasetrón intravenoso está contraindicado en Náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia (NICV). La doxorrubicina y la ciclofosfamida son tan emetógenas como el cisplatino, por lo que siempre deben considerarse los fármacos preventivos. Los agonistas 5HT3 son los pilares de la prevención y se utilizan frecuentemente en combinación con otros fármacos como los corticosteroides y el antagonista del receptor NK1 aprepitant. Sin embargo, la FDA ha emitido recientemente una comunicación sobre el fármaco en la que se indica que la forma inyectable de dolasetrón, un agonista de la 5HT3, no debe seguir utilizándose en pacientes adultos o pediátricos con NICV. El dolasetrón inyectable puede aumentar el riesgo de desarrollar torsade de pointes, un ritmo cardíaco anormal potencialmente mortal. Los pacientes con afecciones cardíacas subyacentes o con problemas de frecuencia o ritmo cardíacos existentes tienen un riesgo mayor. Aunque la forma oral de este agente puede seguir utilizándose, debe iniciarse una cuidadosa monitorización y corrección de los niveles de potasio y magnesio antes y durante el tratamiento. Además, en los pacientes de edad avanzada y en los pacientes con insuficiencia cardíaca, frecuencia cardíaca lenta, enfermedad cardíaca subyacente y aquellos con insuficiencia renal, está indicada la monitorización con electrocardiografía cuando se utiliza este fármaco. El síndrome congénito de QT largo y los medicamentos que prolongan el intervalo PR o QRS son contraindicaciones para el tratamiento con dolasetrón. El dolasetrón inyectable puede seguir utilizándose para la prevención y el tratamiento de las náuseas y los vómitos postoperatorios, según las directrices de la Food and Drug Administration.