Identificación
Nombre Diflorasona Número de acceso DB00223 Descripción
La diflorasona es un corticosteroide tópico utilizado para tratar el picor y la inflamación de la piel.
Tipo Molécula pequeña Grupos Estructura aprobada
Estructuras similares
Estructura para Diflorasona (DB00223)
×
Peso medio: 410.4515
Monoisotópico: 410.190480416 Fórmula química C22H28F2O5 Sinónimos
- (6α,11β,16β)-6,9-difluoro-11,17,21-trihidroxi-16-metilpregna-1,4-dieno-3,20-diona
- Diflorasona
- Diflorasona
- Diflorasonum
Farmacología
Indicación
Para el alivio de las manifestaciones inflamatorias y pruriginosas de las dermatosis que responden a los corticosteroides.
Afecciones asociadas
- Dermatosis
Contraindicaciones &Advertencias de la caja negra
Farmacodinámica
Al igual que otros corticosteroides tópicos, la diflorasona tiene propiedades antiinflamatorias, antipruriginosas y vasoconstrictoras. Una vez que se absorben a través de la piel, los corticosteroides tópicos se manejan a través de vías farmacocinéticas similares a las de los corticosteroides administrados sistémicamente. La diflorasona es un potente corticosteroide tópico que no debe utilizarse con apósitos oclusivos. Se recomienda que el tratamiento se limite a 2 semanas consecutivas y que se interrumpa la terapia cuando se hayan conseguido resultados adecuados.
Mecanismo de acción
El mecanismo preciso de la actividad antiinflamatoria de los corticoides tópicos en el tratamiento de las dermatosis que responden a los esteroides, en general, es incierto. Sin embargo, se cree que los corticosteroides actúan mediante la inducción de proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2, denominadas colectivamente lipocortinas. Se postula que estas proteínas controlan la biosíntesis de potentes mediadores de la inflamación, como las prostaglandinas y los leucotrienos, inhibiendo la liberación de su precursor común, el ácido araquidónico. El ácido araquidónico es liberado de los fosfolípidos de la membrana por la fosfolipasa A2.
Objetivo | Acciones | Organismo |
---|---|---|
Receptor de glucocorticoides AG |
agonista
|
Humanos |
Absorción
Los corticosteroides tópicos pueden ser absorbidos por la piel sana intacta. El grado de absorción percutánea de los corticosteroides tópicos está determinado por muchos factores, incluyendo el vehículo y la integridad de la barrera epidérmica. La oclusión, la inflamación y/u otros procesos patológicos en la piel también pueden aumentar la absorción percutánea.
Volumen de distribución No disponible Unión a proteínas
Se une a proteínas plasmáticas en grados variables.
Metabolismo
Se metaboliza, principalmente en el hígado, y luego se excreta por los riñones.
Vía de eliminación No disponible Vida media No disponible Aclaramiento No disponible Efectos adversos
Toxicidad
La diflorasona aplicada tópicamente puede absorberse en cantidades suficientes para producir efectos sistémicos. Los síntomas de sobredosis incluyen el adelgazamiento de la piel y la supresión de la corteza suprarrenal (disminución de la capacidad de respuesta al estrés).
Organismos afectados
- Humanos y otros mamíferos
Vías no disponibles Efectos farmacogenómicos/ADRs no disponibles
Interacciones
Interacciones con otros medicamentos
- Aprobado
- Aprobado en veterinaria
- Nutracéutico
- Ilícito
- Retirado
- En investigación
- Experimental
- Todas las drogas
Fármaco | Interacción |
---|---|
Integrar droga-fármaco
interacciones en su software |
|
Acarbosa | El riesgo o la gravedad de la hiperglucemia puede aumentar cuando se combina Diflorasona con Acarbosa. |
Acetohexamida | El riesgo o la gravedad de la hiperglucemia puede aumentar cuando se combina Diflorasona con Acetohexamida. |
Acetyldigitoxin | El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede aumentar cuando se combina Diflorasona con Acetyldigitoxin. |
Albiglutida | El riesgo o la gravedad de la hiperglucemia puede aumentar cuando Diflorasona se combina con Albiglutida. |
Alogliptina | El riesgo o la gravedad de la hiperglucemia puede aumentar cuando Diflorasona se combina con Alogliptina. |
Aminoglutetimida | La eficacia terapéutica de Diflorasona puede disminuir cuando se utiliza en combinación con Aminoglutetimida. |
Bendroflumetiazida | El riesgo o la gravedad del desequilibrio electrolítico puede aumentar cuando se combina Diflorasona con Bendroflumetiazida. |
Benztiazida | El riesgo o la gravedad del desequilibrio electrolítico puede aumentar cuando se combina Diflorasona con Benztiazida. |
Bromocriptina | El riesgo o la gravedad de la hiperglucemia puede aumentar cuando se combina Diflorasona con Bromocriptina. |
Canagliflozina | El riesgo o la gravedad de la hiperglucemia puede aumentar cuando se combina Diflorasona con Canagliflozina. |
Más información
Interacciones con alimentos No se han encontrado interacciones.
Productos
Ingredientes de los productos
Ingrediente | UNII | CAS | Clave InChI |
---|---|---|---|
Diflorasona diacetato | 7W2J09SCWX | 33564-31-7 | BOBLHFUVNSFZPJ-JOYXJVLSSA-N |
Marcas internacionales/otras marcas Florone E / Maxiflor Productos de prescripción de marca
Nombre | Dosificación | Fuerza | Ruta | Etiqueta | Inicio de comercialización | Fin de comercialización | Región | Imagen |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Florona | Crema | 0.5 mg/1g | Tópica | División Farmacia y Upjohn de Pfizer | 2006-02-06 | No aplicable | Estados Unidos | |
Florona Crm 0.05% | Crema | Tópico | Upjohn | 1980-12-31 | 1998-08-12 | Canadá | ||
Florone Ont 0.05% | Unta | Tópica | Upjohn | 1980-12-31 | 1998-08-12 | Canadá | ||
Psorcon | Pomada | 0.5 mg/1g | Tópico | Physicians Total Care, Inc. | 1985-08-28 | 2002-06-30 | Estados Unidos | |
Psorcon | Pomada | 0.5 mg/1g | Tópica | Dermik Laboratories, Inc. | 2006-02-06 | No aplicable | Estados Unidos | |
Psorcon | Crema | 0.5 mg/60g | Tópica | Dermik Laboratories, Inc. | 2009-01-16 | No aplicable | Estados Unidos | |
Psorcon E | Crema | 0,5 mg/1g | Tópico | Dermik Laboratories, Inc. | 2007-08-04 | No aplicable | Estados Unidos | |
Psorcon E | Unta | 0,5 mg/1g | Tópico | Dermik Laboratories, Inc. | 2006-02-06 | No aplicable | Estados Unidos |
Productos genéricos de prescripción
Nombre | Dosificación | Fuerza | Ruta | Etiquetadora | Inicio de comercialización | Fin de comercialización | Región | Imagen |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
ApexiCon | Unción | 0.5 mg/1g | Tópica | Fougera Pharmaceuticals Inc. | 2009-09-30 | 2014-05-31 | Estados Unidos | |
ApexiCon E | Crema | 0.5 mg/1g | Tópica | PharmaDerm una división de Fougera Pharmaceuticals Inc. | 2002-12-20 | No aplicable | Estados Unidos | |
ApexiCon E | Crema | 0.5 mg/1g | Tópica | Pharma Derm, A Division Of Fougera Pharmaceuticals Inc. | 2009-09-30 | 2014-06-30 | Estados Unidos | |
Diflorasona Diacetato | Pomada | 0.5 mg/1g | Tópico | Innovida Pharmaceutique Corporation | 2018-08-15 | No aplicable | Estados Unidos | |
Diflorasona Diacetato | Una pomada | 0.5 mg/1g | Tópico | Rising Pharmaceuticals, Inc. | 2017-02-27 | No aplicable | Estados Unidos | |
Diflorasona Diacetato | Pomada | 0.5 mg/1g | Tópica | Taro Pharmaceuticals U.S.A., Inc. | 1999-05-14 | No aplicable | Estados Unidos | |
Diflorasone Diacetate | Pomada | 0.5 mg/1g | Tópica | Riconpharma Llc | 2017-02-28 | 2017-02-28 | Estados Unidos | |
Diflorasona Diacetato | Crema | 0.5 mg/1g | Tópico | E. Fougera & Co. una división de Fougera Pharmaceuticals Inc. | 2002-12-20 | No aplicable | Estados Unidos | |
Diflorasona Diacetato | Crema | 0,5 mg/1g | Tópico | E. Fougera & CO., Una división de Fougera Pharmaceuticals Inc. | 1998-03-30 | No aplicable | Estados Unidos | |
Diflorasona Diacetato | Crema | 0.5 mg/1g | Tópico | Taro Pharmaceuticals U.S.A., Inc. | 2000-04-24 | No aplicable | Estados Unidos |
Categorías
Códigos ATC D07AC10 – Diflorasona
- D07AC – Corticosteroides, potentes (grupo III)
- D07A – CORTICOSTEROIDES, PLAIN
- D07 – CORTICOSTEROIDES, PREPARACIONES DERMATOLÓGICAS
- D – DERMATOLÓGICAS
Categorías de medicamentos Taxonomía químicaProporcionada por Classyfire Descripción Este compuesto pertenece a la clase de compuestos orgánicos conocidos como 21-hidroxiesteroides. Estos son los esteroides que llevan un grupo hidroxilo en la posición 21 de la columna vertebral de los esteroides. Reino Compuestos orgánicos Superclase Lípidos y moléculas similares a los lípidos Clase Esteroides y derivados de los esteroides Subclase Hidroxiesteroides Padre directo 21-hidroxiesteroides Padres alternativos Gluco/mineralocorticoides, progestágenos y derivados / 20-oxoesteroides / 11-beta-hidroxiesteroides / 17-hidroxiesteroides / 3-oxo delta-1,4-esteroides / Esteroides halogenados / Delta-1,4-esteroides / Alcoholes terciarios / Alfa-hidroxicetonas / Alcoholes secundarios / Fluorohidrinas / Cetonas cíclicas / Alcoholes cíclicos y derivados / Fluoruros de alquilo / Derivados de hidrocarburos / Óxidos orgánicos / Organofluoruros / Alcoholes primarios muestran 8 más Sustituyentes 11-beta-hidroxiesteroide / 11-hidroxiesteroide / 17-hidroxiesteroide / 20-oxoesteroide / 21-hidroxiesteroide / 3-oxo-delta-1,4-esteroide / 3-oxoesteroide / 6-halo-esteroide / 9-halo-esteroide / Alcohol / Compuesto alifático homopolicíclico / Fluoruro de alquilo / Haluro de alquilo / Alfa-hidroxicetona / Grupo carbonilo / Alcohol cíclico / Cetona cíclica / Delta-1,4-esteroide / Fluorohidrina / Halo-esteroide / Halohidrina / Derivado de hidrocarburo / Cetona / Óxido orgánico / Compuesto orgánico de oxígeno / Compuesto organofluorado / Compuesto organohalógeno / Compuesto organooxígeno / Oxoesteroide / Esqueleto de pregnano / Alcohol primario / Esqueleto de progestágeno / Alcohol secundario / Alcohol terciario mostrar 24 más Marco molecular Compuestos homopoliciclicos alifáticos Descriptores externos 11beta-hidroxi-esteroide, 17alfa-hidroxi-esteroide, glucocorticoide, 20-oxo-esteroide, esteroide fluorado, 3-oxo-Delta(1),Delta(4)-esteroide, 21-hidroxi-esteroide (CHEBI:59750)
Identificadores químicos
UNII T2DHJ9645W Número CAS 2557-49-5 Clave InChI WXURHACBFYSXBI-XHIJKXOTSA-N InChI
IUPAC Name
SMILES
Referencia de síntesis
Lincoln, F.H., Schneider, W.P. y Spero, G.B.; U.S. Patent 3,557,158; January 19,1971; asignado a The Upjohn Company.Ayer, D.E., Schiagel, C.A. y Flynn,G.L.; US. Patent 3,980,778; September 14,1976; assigned to The Upjohn Co.
Referencias generales no disponibles Enlaces externos Base de datos del metaboloma humano HMDB0014368 KEGG Drug D07827 PubChem Compound 71415 PubChem Substance 46504519 ChemSpider 64505 RxNav 91311 ChEBI 59750 ChEMBL CHEMBL1201380 ZINC ZINC000005752191 Therapeutic Targets Database DAP001184 PharmGKB PA164749408 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Diflorasone FDA label
MSDS
Ensayos Clínicos
Ensayos Clínicos
Farmacoeconomía
Fabricantes
- Altana inc
- Taro pharmaceuticals usa inc
- Pharmacia and upjohn co
- Sanofi aventis us llc
- Taro pharmaceuticals inc
Envasadores
- Allergan Inc.
- Dermik Labs
- Dispensing Solutions
- E. Fougera and Co.
- Lake Erie Medical and Surgical Supply
- Nycomed Inc.
- Pharmacia Inc.
- Physicians Total Care Inc.
- Taro Pharmaceuticals USA
Formas farmacéuticas
Forma | Ruta | Fuerza |
---|---|---|
Crema | Tópica | 0.5 mg/1g |
Crema | Tópica | 0.5 mg/60g |
Crema | Tópica | 5 mg/1g |
Unta | Tópica | 0.5 mg/1g |
Crema | Tópica | |
Unta | Tópica |
Precios
Descripción de la unidad | Coste | Unidad |
---|---|---|
Psorcon 0.05% Pomada 60 gm Tubo | 145,75USD | Tubo |
Psorcon 0.05% Crema 60 gm Tubo | 137,58USD | tubo |
Diflorasone Diacetate 0.05% Crema 60 gm Tubo | 101,11USD | tubo |
Diflorasone Diacetate 0.05% Pomada 60 gm Tubo | 100.5USD | tubo |
Diflorasone Diacetate 0.05% Crema 30 gm Tubo | 52.81USD | tubo |
Diflorasone Diacetate 0.05% Pomada 30 gm Tubo | 52.29USD | tubo |
Diflorasone Diacetate 0.05% Cream 15 gm Tube | 38.25USD | tube |
Diflorasone Diacetate 0.05% Ointment 15 gm Tube | 38.05USD | Tubo |
3,45USD | g | |
Diflorasona 0.05% crema | 1,5USD | g |
Patentes no disponibles
Propiedades
Propiedades experimentales del estado
Propiedad | Valor | Fuente |
---|---|---|
logP | 2.1 | No disponible |
Propiedades previstas
Propiedad | Valor | Fuente |
---|---|---|
Solubilidad en agua | 0.0853 mg/mL | ALOGPS |
logP | 1,91 | ALOGPS |
logP | 1.34 | ChemAxon |
logS | -3,7 | ALOGPS |
pKa (Ácido más fuerte) | 12.42 | ChemAxon |
pKa (Básico más fuerte) | -3.3 | ChemAxon |
Carga fisiológica | 0 | ChemAxon |
Cuenta de aceptores de hidrógeno | 5 | ChemAxon |
Cuento de donantes de hidrógeno | 3 | ChemAxon |
Superficie polar | 94.83 Å2 | ChemAxon |
Cuento de enlaces giratorios | 2 | ChemAxon |
Refractividad | 102.32 m3-mol-1 | ChemAxon |
Polarizabilidad | 40.95 Å3 | ChemAxon |
Número de anillos | 4 | ChemAxon |
Biodisponibilidad | 1 | ChemAxon |
Regla de Cinco | Sí | ChemAxon |
Filtro Gose | Sí | ChemAxon |
Regla de Veber | No | ChemAxon |
MDDR-like Rule | No | ChemAxon |
Características ADMET predichas
Propiedad | Valor | Probabilidad |
---|---|---|
Absorción intestinal humana | + | 0.9948 |
Barrera hematoencefálica | + | 0,971 |
Permeabilidad de Caco-2 | + | 0.747 |
Sustrato de glicoproteína P | Sustrato | 0.7725 |
Inhibidor I de la glicoproteína P | No inhibidor | 0,7629 |
Inhibidor II de la glicoproteína P | No inhibidor | 0.9002 |
Transportador de cationes orgánicos renales | No inhibidor | 0.8405 |
Sustrato deCYP450 2C9 | No sustrato | 0.8789 |
CYP450 2D6 sustrato | No sustrato | 0,9031 |
CYP450 3A4 sustrato | Sustrato | 0.6991 |
Sustrato deCYP450 1A2 | No inhibidor | 0.9313 |
Inhibidor deCYP450 2C9 | No inhibidor | 0,9254 |
Inhibidor deCYP450 2D6 | No inhibidor | 0.939 |
Inhibidor deCYP450 2C19 | No inhibidor | 0,9234 |
Inhibidor deCYP450 3A4 | No inhibidor | 0.7563 |
Promiscuidad inhibidora de CYP450 | Promiscuidad inhibidora de CYP baja | 0.8979 |
Prueba de AMES | No tóxico para AMES | 0,8509 |
Carcinogenicidad | No carcinógenos | 0.9232 |
Biodegradación | No es fácilmente biodegradable | 1,0 |
Toxicidad aguda en ratas | 2.3293 DL50, mol/kg | No aplicable |
Inhibición del hERG (predictor I) | Inhibidor débil | 0.9794 |
Inhibición del hERG (predictor II) | No inhibidor | 0,6022 |
Espectro
Espectros de masa (NIST) No disponible Espectros
Espectro | Tipo de espectro | Clave de salpicadura |
---|---|---|
Espectro GC- predichoMS Spectrum – GC-MS | Predicted GC-MS | Not Available |
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Positivo (Anotado) | Predicho LC-MS/MS | No Disponible |
Espectro MS/MS predicho – 20V, Positivo (Anotado) | Espectro MS/MS predicho | No disponible |
Espectro MS/MS predicho – 40V, Positivo (Anotado) | Espectro MS/MS predicho | No disponible |
Espectro MS/MS predicho – 10V, Negativo (Anotado) | Espectro MS/MS predicho | No disponible |
Espectro MS/MS predicho – 20V, Negativo (Anotado) | Espectro MS/MS predicho | No disponible |
Espectro MS/MS predicho – 40V, Negativo (Anotado) | Espectro LC-MS/MS | No disponible |
Objetivos
Acciones
- Pearce DJ, Spencer L, Hu J, Balkrishnan R, Fleischer AB Jr, Feldman SR: Class I topical corticosteroid use by psoriasis patients in an academic practice. J Dermatolog Treat. 2004 Jul;15(4):235-8.
Más información
Fármaco creado el 13 de junio de 2005 13:24 / Actualizado el 04 de marzo de 2021 11:39