Diflorasona

Identificación

Nombre Diflorasona Número de acceso DB00223 Descripción

La diflorasona es un corticosteroide tópico utilizado para tratar el picor y la inflamación de la piel.

Tipo Molécula pequeña Grupos Estructura aprobada

Pulgar
3D

Descargar

Estructuras similares

Estructura para Diflorasona (DB00223)

×

Imagen
Cerca

Peso medio: 410.4515
Monoisotópico: 410.190480416 Fórmula química C22H28F2O5 Sinónimos

  • (6α,11β,16β)-6,9-difluoro-11,17,21-trihidroxi-16-metilpregna-1,4-dieno-3,20-diona
  • Diflorasona
  • Diflorasona
  • Diflorasonum

Farmacología

Pharmacology

Acelere su investigación de descubrimiento de fármacos con el único conjunto de datos ADMET totalmente conectado de la industria, ideal para:
Aprendizaje automático
Ciencia de datos
Descubrimiento de fármacos

Acelera tu investigación de descubrimiento de fármacos con nuestro conjunto de datos ADMET totalmente conectado
Aprende más

Indicación

Para el alivio de las manifestaciones inflamatorias y pruriginosas de las dermatosis que responden a los corticosteroides.

Afecciones asociadas

  • Dermatosis

Contraindicaciones &Advertencias de la caja negra Contraindications

Contraindicaciones &Advertencias de la caja negra
Con nuestros datos comerciales, acceda a información importante sobre riesgos peligrosos, contraindicaciones y efectos adversos.

Aprenda más
Nuestras advertencias de la caja negra cubren los riesgos, contraindicaciones y efectos adversos
Aprenda más

Farmacodinámica

Al igual que otros corticosteroides tópicos, la diflorasona tiene propiedades antiinflamatorias, antipruriginosas y vasoconstrictoras. Una vez que se absorben a través de la piel, los corticosteroides tópicos se manejan a través de vías farmacocinéticas similares a las de los corticosteroides administrados sistémicamente. La diflorasona es un potente corticosteroide tópico que no debe utilizarse con apósitos oclusivos. Se recomienda que el tratamiento se limite a 2 semanas consecutivas y que se interrumpa la terapia cuando se hayan conseguido resultados adecuados.

Mecanismo de acción

El mecanismo preciso de la actividad antiinflamatoria de los corticoides tópicos en el tratamiento de las dermatosis que responden a los esteroides, en general, es incierto. Sin embargo, se cree que los corticosteroides actúan mediante la inducción de proteínas inhibidoras de la fosfolipasa A2, denominadas colectivamente lipocortinas. Se postula que estas proteínas controlan la biosíntesis de potentes mediadores de la inflamación, como las prostaglandinas y los leucotrienos, inhibiendo la liberación de su precursor común, el ácido araquidónico. El ácido araquidónico es liberado de los fosfolípidos de la membrana por la fosfolipasa A2.

Objetivo Acciones Organismo
Receptor de glucocorticoides AG
agonista
Humanos

Absorción

Los corticosteroides tópicos pueden ser absorbidos por la piel sana intacta. El grado de absorción percutánea de los corticosteroides tópicos está determinado por muchos factores, incluyendo el vehículo y la integridad de la barrera epidérmica. La oclusión, la inflamación y/u otros procesos patológicos en la piel también pueden aumentar la absorción percutánea.

Volumen de distribución No disponible Unión a proteínas

Se une a proteínas plasmáticas en grados variables.

Metabolismo

Se metaboliza, principalmente en el hígado, y luego se excreta por los riñones.

Vía de eliminación No disponible Vida media No disponible Aclaramiento No disponible Efectos adversos Errores médicos

Reduzca los errores médicos
y mejore los resultados del tratamiento con nuestros completos &datos estructurados sobre los efectos adversos de los medicamentos.

Aprenda más
Reduzca los errores médicos &y mejore los resultados del tratamiento con nuestros datos sobre efectos adversos
Aprenda más

Toxicidad

La diflorasona aplicada tópicamente puede absorberse en cantidades suficientes para producir efectos sistémicos. Los síntomas de sobredosis incluyen el adelgazamiento de la piel y la supresión de la corteza suprarrenal (disminución de la capacidad de respuesta al estrés).

Organismos afectados

  • Humanos y otros mamíferos

Vías no disponibles Efectos farmacogenómicos/ADRs no disponibles

Interacciones

Interacciones con otros medicamentos

Esta información no debe interpretarse sin la ayuda de un profesional sanitario. Si cree que está experimentando una interacción, póngase en contacto con un proveedor de atención médica inmediatamente. La ausencia de una interacción no significa necesariamente que no existan interacciones.
  • Aprobado
  • Aprobado en veterinaria
  • Nutracéutico
  • Ilícito
  • Retirado
  • En investigación
  • Experimental
  • Todas las drogas
Fármaco Interacción
Integrar droga-fármaco
interacciones en su software
Acarbosa El riesgo o la gravedad de la hiperglucemia puede aumentar cuando se combina Diflorasona con Acarbosa.
Acetohexamida El riesgo o la gravedad de la hiperglucemia puede aumentar cuando se combina Diflorasona con Acetohexamida.
Acetyldigitoxin El riesgo o la gravedad de los efectos adversos puede aumentar cuando se combina Diflorasona con Acetyldigitoxin.
Albiglutida El riesgo o la gravedad de la hiperglucemia puede aumentar cuando Diflorasona se combina con Albiglutida.
Alogliptina El riesgo o la gravedad de la hiperglucemia puede aumentar cuando Diflorasona se combina con Alogliptina.
Aminoglutetimida La eficacia terapéutica de Diflorasona puede disminuir cuando se utiliza en combinación con Aminoglutetimida.
Bendroflumetiazida El riesgo o la gravedad del desequilibrio electrolítico puede aumentar cuando se combina Diflorasona con Bendroflumetiazida.
Benztiazida El riesgo o la gravedad del desequilibrio electrolítico puede aumentar cuando se combina Diflorasona con Benztiazida.
Bromocriptina El riesgo o la gravedad de la hiperglucemia puede aumentar cuando se combina Diflorasona con Bromocriptina.
Canagliflozina El riesgo o la gravedad de la hiperglucemia puede aumentar cuando se combina Diflorasona con Canagliflozina.
Interactions

Mejore los resultados de los pacientes
Construya herramientas eficaces de apoyo a la toma de decisiones con el comprobador de interacciones farmacológicas más completo del sector.

Más información

Interacciones con alimentos No se han encontrado interacciones.

Productos

Products

Completa &información estructurada de productos farmacéuticos
Desde los números de solicitud hasta los códigos de producto, conecte diferentes identificadores a través de nuestros conjuntos de datos comerciales.

Aprenda más
Conecte fácilmente varios identificadores a nuestros conjuntos de datos
Aprenda más

Ingredientes de los productos

Ingrediente UNII CAS Clave InChI
Diflorasona diacetato 7W2J09SCWX 33564-31-7 BOBLHFUVNSFZPJ-JOYXJVLSSA-N

Marcas internacionales/otras marcas Florone E / Maxiflor Productos de prescripción de marca

Nombre Dosificación Fuerza Ruta Etiqueta Inicio de comercialización Fin de comercialización Región Imagen
Florona Crema 0.5 mg/1g Tópica División Farmacia y Upjohn de Pfizer 2006-02-06 No aplicable Estados Unidos
Florona Crm 0.05% Crema Tópico Upjohn 1980-12-31 1998-08-12 CanadáBandera de Canadá
Florone Ont 0.05% Unta Tópica Upjohn 1980-12-31 1998-08-12 CanadáBandera de Canadá
Psorcon Pomada 0.5 mg/1g Tópico Physicians Total Care, Inc. 1985-08-28 2002-06-30 Estados Unidos
Psorcon Pomada 0.5 mg/1g Tópica Dermik Laboratories, Inc. 2006-02-06 No aplicable Estados Unidos
Psorcon Crema 0.5 mg/60g Tópica Dermik Laboratories, Inc. 2009-01-16 No aplicable Estados Unidos Bandera de los Estados Unidos
Psorcon E Crema 0,5 mg/1g Tópico Dermik Laboratories, Inc. 2007-08-04 No aplicable Estados Unidos Bandera de los Estados Unidos
Psorcon E Unta 0,5 mg/1g Tópico Dermik Laboratories, Inc. 2006-02-06 No aplicable Estados Unidos

Productos genéricos de prescripción

Nombre Dosificación Fuerza Ruta Etiquetadora Inicio de comercialización Fin de comercialización Región Imagen
ApexiCon Unción 0.5 mg/1g Tópica Fougera Pharmaceuticals Inc. 2009-09-30 2014-05-31 Estados Unidos
ApexiCon E Crema 0.5 mg/1g Tópica PharmaDerm una división de Fougera Pharmaceuticals Inc. 2002-12-20 No aplicable Estados Unidos Bandera estadounidense
ApexiCon E Crema 0.5 mg/1g Tópica Pharma Derm, A Division Of Fougera Pharmaceuticals Inc. 2009-09-30 2014-06-30 Estados Unidos Bandera de los Estados Unidos
Diflorasona Diacetato Pomada 0.5 mg/1g Tópico Innovida Pharmaceutique Corporation 2018-08-15 No aplicable Estados Unidos
Diflorasona Diacetato Una pomada 0.5 mg/1g Tópico Rising Pharmaceuticals, Inc. 2017-02-27 No aplicable Estados Unidos Bandera de Estados Unidos
Diflorasona Diacetato Pomada 0.5 mg/1g Tópica Taro Pharmaceuticals U.S.A., Inc. 1999-05-14 No aplicable Estados Unidos Bandera de los Estados Unidos
Diflorasone Diacetate Pomada 0.5 mg/1g Tópica Riconpharma Llc 2017-02-28 2017-02-28 Estados Unidos
Diflorasona Diacetato Crema 0.5 mg/1g Tópico E. Fougera & Co. una división de Fougera Pharmaceuticals Inc. 2002-12-20 No aplicable Estados Unidos
Diflorasona Diacetato Crema 0,5 mg/1g Tópico E. Fougera & CO., Una división de Fougera Pharmaceuticals Inc. 1998-03-30 No aplicable Estados Unidos Bandera de los Estados Unidos
Diflorasona Diacetato Crema 0.5 mg/1g Tópico Taro Pharmaceuticals U.S.A., Inc. 2000-04-24 No aplicable Estados Unidos Bandera estadounidense

Categorías

Códigos ATC D07AC10 – Diflorasona

  • D07AC – Corticosteroides, potentes (grupo III)
  • D07A – CORTICOSTEROIDES, PLAIN
  • D07 – CORTICOSTEROIDES, PREPARACIONES DERMATOLÓGICAS
  • D – DERMATOLÓGICAS

Categorías de medicamentos Taxonomía químicaProporcionada por Classyfire Descripción Este compuesto pertenece a la clase de compuestos orgánicos conocidos como 21-hidroxiesteroides. Estos son los esteroides que llevan un grupo hidroxilo en la posición 21 de la columna vertebral de los esteroides. Reino Compuestos orgánicos Superclase Lípidos y moléculas similares a los lípidos Clase Esteroides y derivados de los esteroides Subclase Hidroxiesteroides Padre directo 21-hidroxiesteroides Padres alternativos Gluco/mineralocorticoides, progestágenos y derivados / 20-oxoesteroides / 11-beta-hidroxiesteroides / 17-hidroxiesteroides / 3-oxo delta-1,4-esteroides / Esteroides halogenados / Delta-1,4-esteroides / Alcoholes terciarios / Alfa-hidroxicetonas / Alcoholes secundarios / Fluorohidrinas / Cetonas cíclicas / Alcoholes cíclicos y derivados / Fluoruros de alquilo / Derivados de hidrocarburos / Óxidos orgánicos / Organofluoruros / Alcoholes primarios muestran 8 más Sustituyentes 11-beta-hidroxiesteroide / 11-hidroxiesteroide / 17-hidroxiesteroide / 20-oxoesteroide / 21-hidroxiesteroide / 3-oxo-delta-1,4-esteroide / 3-oxoesteroide / 6-halo-esteroide / 9-halo-esteroide / Alcohol / Compuesto alifático homopolicíclico / Fluoruro de alquilo / Haluro de alquilo / Alfa-hidroxicetona / Grupo carbonilo / Alcohol cíclico / Cetona cíclica / Delta-1,4-esteroide / Fluorohidrina / Halo-esteroide / Halohidrina / Derivado de hidrocarburo / Cetona / Óxido orgánico / Compuesto orgánico de oxígeno / Compuesto organofluorado / Compuesto organohalógeno / Compuesto organooxígeno / Oxoesteroide / Esqueleto de pregnano / Alcohol primario / Esqueleto de progestágeno / Alcohol secundario / Alcohol terciario mostrar 24 más Marco molecular Compuestos homopoliciclicos alifáticos Descriptores externos 11beta-hidroxi-esteroide, 17alfa-hidroxi-esteroide, glucocorticoide, 20-oxo-esteroide, esteroide fluorado, 3-oxo-Delta(1),Delta(4)-esteroide, 21-hidroxi-esteroide (CHEBI:59750)

Identificadores químicos

UNII T2DHJ9645W Número CAS 2557-49-5 Clave InChI WXURHACBFYSXBI-XHIJKXOTSA-N InChI

InChI=1S/C22H28F2O5/c1-11-6-14-8-16(23)15-7-12(26)4-5-19(15,2)21(14,24)17(27)9-20(13,3)22(11,29)18(28)10-25/h4-5,7,11,13-14,16-17,25,27,29H,6,8-10H2,1-3H3/t11-,13-,14-,16-,17-,19-,20-,21-,22-/m0/s1

IUPAC Name

(1R,2S,8S,10S,11S,13S,14R,15S,17S)-1,8-difluoro-14,17-dihydroxy-14-(2-hydroxyacetyl)-2,13,15-trimetiltetracicloheptadeca-3,6-dien-5-ona

SMILES

12C(C)(O)(C(=O)CO)1(C)C(O)1(F)2()C(F)C2=CC(=O)C=C12C

Referencia de síntesis

Lincoln, F.H., Schneider, W.P. y Spero, G.B.; U.S. Patent 3,557,158; January 19,1971; asignado a The Upjohn Company.Ayer, D.E., Schiagel, C.A. y Flynn,G.L.; US. Patent 3,980,778; September 14,1976; assigned to The Upjohn Co.

Referencias generales no disponibles Enlaces externos Base de datos del metaboloma humano HMDB0014368 KEGG Drug D07827 PubChem Compound 71415 PubChem Substance 46504519 ChemSpider 64505 RxNav 91311 ChEBI 59750 ChEMBL CHEMBL1201380 ZINC ZINC000005752191 Therapeutic Targets Database DAP001184 PharmGKB PA164749408 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Diflorasone FDA label

Download (26.8 KB)

MSDS

Download (81.9 KB)

Ensayos Clínicos

Ensayos Clínicos

Fase Estado Finalidad Condiciones Cuenta

Farmacoeconomía

Fabricantes

  • Altana inc
  • Taro pharmaceuticals usa inc
  • Pharmacia and upjohn co
  • Sanofi aventis us llc
  • Taro pharmaceuticals inc

Envasadores

  • Allergan Inc.
  • Dermik Labs
  • Dispensing Solutions
  • E. Fougera and Co.
  • Lake Erie Medical and Surgical Supply
  • Nycomed Inc.
  • Pharmacia Inc.
  • Physicians Total Care Inc.
  • Taro Pharmaceuticals USA

Formas farmacéuticas

Forma Ruta Fuerza
Crema Tópica 0.5 mg/1g
Crema Tópica 0.5 mg/60g
Crema Tópica 5 mg/1g
Unta Tópica 0.5 mg/1g
Crema Tópica
Unta Tópica

Precios

Porcon 0,05% crema

Descripción de la unidad Coste Unidad
Psorcon 0.05% Pomada 60 gm Tubo 145,75USD Tubo
Psorcon 0.05% Crema 60 gm Tubo 137,58USD tubo
Diflorasone Diacetate 0.05% Crema 60 gm Tubo 101,11USD tubo
Diflorasone Diacetate 0.05% Pomada 60 gm Tubo 100.5USD tubo
Diflorasone Diacetate 0.05% Crema 30 gm Tubo 52.81USD tubo
Diflorasone Diacetate 0.05% Pomada 30 gm Tubo 52.29USD tubo
Diflorasone Diacetate 0.05% Cream 15 gm Tube 38.25USD tube
Diflorasone Diacetate 0.05% Ointment 15 gm Tube 38.05USD Tubo
3,45USD g
Diflorasona 0.05% crema 1,5USD g
DrugBank no vende ni compra medicamentos. La información sobre los precios se suministra sólo con fines informativos.

Patentes no disponibles

Propiedades

Propiedades experimentales del estado

Propiedad Valor Fuente
logP 2.1 No disponible

Propiedades previstas

Propiedad Valor Fuente
Solubilidad en agua 0.0853 mg/mL ALOGPS
logP 1,91 ALOGPS
logP 1.34 ChemAxon
logS -3,7 ALOGPS
pKa (Ácido más fuerte) 12.42 ChemAxon
pKa (Básico más fuerte) -3.3 ChemAxon
Carga fisiológica 0 ChemAxon
Cuenta de aceptores de hidrógeno 5 ChemAxon
Cuento de donantes de hidrógeno 3 ChemAxon
Superficie polar 94.83 Å2 ChemAxon
Cuento de enlaces giratorios 2 ChemAxon
Refractividad 102.32 m3-mol-1 ChemAxon
Polarizabilidad 40.95 Å3 ChemAxon
Número de anillos 4 ChemAxon
Biodisponibilidad 1 ChemAxon
Regla de Cinco ChemAxon
Filtro Gose ChemAxon
Regla de Veber No ChemAxon
MDDR-like Rule No ChemAxon

Características ADMET predichas

Propiedad Valor Probabilidad
Absorción intestinal humana + 0.9948
Barrera hematoencefálica + 0,971
Permeabilidad de Caco-2 + 0.747
Sustrato de glicoproteína P Sustrato 0.7725
Inhibidor I de la glicoproteína P No inhibidor 0,7629
Inhibidor II de la glicoproteína P No inhibidor 0.9002
Transportador de cationes orgánicos renales No inhibidor 0.8405
Sustrato deCYP450 2C9 No sustrato 0.8789
CYP450 2D6 sustrato No sustrato 0,9031
CYP450 3A4 sustrato Sustrato 0.6991
Sustrato deCYP450 1A2 No inhibidor 0.9313
Inhibidor deCYP450 2C9 No inhibidor 0,9254
Inhibidor deCYP450 2D6 No inhibidor 0.939
Inhibidor deCYP450 2C19 No inhibidor 0,9234
Inhibidor deCYP450 3A4 No inhibidor 0.7563
Promiscuidad inhibidora de CYP450 Promiscuidad inhibidora de CYP baja 0.8979
Prueba de AMES No tóxico para AMES 0,8509
Carcinogenicidad No carcinógenos 0.9232
Biodegradación No es fácilmente biodegradable 1,0
Toxicidad aguda en ratas 2.3293 DL50, mol/kg No aplicable
Inhibición del hERG (predictor I) Inhibidor débil 0.9794
Inhibición del hERG (predictor II) No inhibidor 0,6022
Los datos ADMET se predicen utilizando admetSAR, una herramienta gratuita para evaluar las propiedades químicas ADMET. (23092397)

Espectro

Espectros de masa (NIST) No disponible Espectros

Espectro Tipo de espectro Clave de salpicadura
Espectro GC- predichoMS Spectrum – GC-MS Predicted GC-MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Positivo (Anotado) Predicho LC-MS/MS No Disponible
Espectro MS/MS predicho – 20V, Positivo (Anotado) Espectro MS/MS predicho No disponible
Espectro MS/MS predicho – 40V, Positivo (Anotado) Espectro MS/MS predicho No disponible
Espectro MS/MS predicho – 10V, Negativo (Anotado) Espectro MS/MS predicho No disponible
Espectro MS/MS predicho – 20V, Negativo (Anotado) Espectro MS/MS predicho No disponible
Espectro MS/MS predicho – 40V, Negativo (Anotado) Espectro LC-MS/MS No disponible

Objetivos

Tipo de proteína Organismo Humanos Acción farmacológica

Acciones

Agonista

Función general Unión de iones de zinc Función específica Receptor de glucocorticoides (GC). Tiene un doble modo de acción: como factor de transcripción que se une a los elementos de respuesta a los glucocorticoides (GRE), tanto para el ADN nuclear como para el mitocondrial, y como modula… Nombre del gen NR3C1 Uniprot ID P04150 Uniprot Nombre Receptor de glucocorticoides Peso molecular 85658,57 Da

  1. Pearce DJ, Spencer L, Hu J, Balkrishnan R, Fleischer AB Jr, Feldman SR: Class I topical corticosteroid use by psoriasis patients in an academic practice. J Dermatolog Treat. 2004 Jul;15(4):235-8.

×

Interactions

Mejore los resultados de los pacientes
Construya herramientas eficaces de apoyo a la toma de decisiones con el comprobador de interacciones farmacológicas más completo del sector.

Más información

Fármaco creado el 13 de junio de 2005 13:24 / Actualizado el 04 de marzo de 2021 11:39

Deja una respuesta

Tu dirección de correo electrónico no será publicada.