Klofazimin byl původně zaveden v roce 1969 pro léčbu lepry. WHO jej doporučuje jako sloučeninu druhé linie pro použití v kombinaci s jinými léčivy k léčbě tuberkulózy rezistentní na léčiva.

Způsob účinku klofaziminu není definován. Studie uvádějí membránové poruchy u Staphylococcus aureus, inhibici fosfolipázy A24 a vliv na draslíkové transportéry. Klofazamin má vysoký redoxní potenciál a může vést ke vzniku peroxidu vodíku. Transkripční analýza prokázala, že klofazamin se shlukuje se známými respiračními modulátory, jako jsou fenothiaziny, kyanid a azid. To naznačuje, že může inhibovat růst bakteriálních buněk zásahem do transportu elektronů a syntézy ATP.

Mezi časté nežádoucí účinky klofaziminu patří bolesti břicha a epigastria, průjem, nevolnost, zvracení a gastrointestinální intolerance. Nežádoucím účinkem, který pravděpodobně nejvíce zpochybňuje potenciál klofaziminu jako léku proti TBC, je však červenočerné zbarvení kůže, které je vratné, ale může trvat měsíce nebo roky, než se vrátí. Tento nežádoucí účinek je spojován s depresí a je obzvláště problematický vzhledem ke stigmatu, kterému pacienti s TBC čelí po celém světě. Snaha Aliance pro tuberkulózu pracovat s klofaziminem a dalšími analogy riminofenazinu směřuje k optimalizaci této sloučeniny, a tím ke snížení těchto nežádoucích účinků.

.