Mezi receptory, pro které byli identifikováni inverzní agonisté, patří receptory GABAA, melanokortinové, mu-opioidní, histaminové a beta-adrenergní. Byli identifikováni jak endogenní, tak exogenní inverzní agonisté, stejně jako léčiva na ligandem řízených iontových kanálech a na receptorech spřažených s G proteinem.

Inverzní agonisté ligandem řízených iontových kanálůEdit

Příkladem receptorového místa, které má bazální aktivitu a pro které byli identifikováni inverzní agonisté, jsou receptory GABAA. Agonisté pro receptory GABAA (např. muscimol) vytvářejí relaxační účinek, zatímco inverzní agonisté mají agitační účinky (např. Ro15-4513) nebo dokonce konvulzivní a anxiogenní účinky (některé beta-karboliny).

Inverzní agonisté receptorů spřažených s G proteinemRedakce

Dvěma známými endogenními inverzními agonisty jsou peptid související s Agouti (AgRP) a s ním spojený peptid Agouti signalling peptide (ASIP). AgRP a ASIP se přirozeně vyskytují u lidí a vážou melanokortinové receptory 4 a 1 (Mc4R a Mc1R) s nanomolární afinitou.

Částečnými inverzními agonisty na mu-opioidních receptorech jsou také opioidní antagonisté naloxon a naltrexon.

Téměř všechna antihistaminika působící na receptory H1 a H2 se ukázala být inverzními agonisty.

Beta-blokátory karvedilol a bucindolol se ukázaly být nízkostupňovými inverzními agonisty na beta-adrenoceptorech.

Podstatné je, že se jedná o inverzní agonisty.