Coluracetam

Co je Coluracetam?

Coluracetam (BCI-540 nebo MKC-231) patří do skupiny nootropních látek racetam. Tato sloučenina byla původně vyvinuta jako potenciální léčba Alzheimerovy choroby. V posledních letech se však velká část neurovědecké literatury zaměřuje na potenciální antidepresivní účinky tohoto léku. Existuje také mnoho zpráv o tom, že coluracetam mnoho poskytuje dlouhodobé kognitivní zlepšení a účinky proti úzkosti.

Coluracetam je molekula rozpustná v tucích, která je jednou z nejsilnějších ze skupiny racetamových nootropik. Stejně jako u mnoha jiných racetamů je hlavním cílem modulace coluracetamu cholinergní systém. Sloučenina však působí jedinečným účinkem. Místo aby napomáhal přijímání acetylcholinu receptory, koluracetam ve skutečnosti zvyšuje přeměnu cholinu na acetylcholin.

Acetylcholin je někdy označován jako „učící se neurotransmiter“ mozku. Koluracetam zvyšuje syntézu acetylcholinu prostřednictvím procesu vychytávání cholinu s vysokou afinitou. Tento mechanismus zvyšuje zásobu acetylcholinu dostupného v mozku.

Koluracetam také zřejmě zlepšuje funkci hlavní třídy glutamátergních receptorů, tzv. receptorů AMPA. Tyto receptory hrají důležitou roli v excitačním signalizačním systému mozku a mají známou roli v plasticitě, bdělosti a poznávání.

Tato jedinečná kombinace zvýšeného množství acetylcholinu a zvýšené funkce AMPA receptorů má některé silné účinky na posílení mozku. Pozoruhodné je, že coluracetam zřejmě zlepšuje náladu bez interakce se serotoninovým systémem.

Na serotoninergní systém se často zaměřují klasická antidepresiva. Protože je však serotonin exprimován v celém těle, může mít modulace hladiny serotoninu k léčbě deprese některé nežádoucí důsledky jinde.

Přínosy pro mozek a způsob účinku

Může zlepšovat poznávání a bdělost

Bylo prokázáno, že coluracetam zlepšuje poznávání a paměť na zvířecích modelech.

V jedné studii vědci zjistili, že 8denní podávání coluracetamu zvrátilo poškození, které bylo experimentálně vyvoláno v cholinergním systému. Studie také zjistila, že se zvrátily i deficity učení a paměti, které byly s tímto poškozením spojeny. Další výzkum prokázal, že koluracetam dokázal zvrátit deficit acetylcholinu u myší. Toto zvrácení bylo doprovázeno zlepšením pracovní paměti.

Protože Alzheimerova choroba je charakterizována snížením acetylcholinu, mnozí vědci se domnívají, že coluracetam může poskytnout účinnou léčbu. Coluracetam dokáže zvýšit hladinu acetylcholinu v hipokampu, mozkové oblasti, která se silně podílí na paměti. Tento mechanismus může pomoci při obnově kognitivních a paměťových funkcí

Způsob účinku: Koluracetam může poskytovat podporu enzymu ChAT syntetizujícímu acetylcholin tím, že pomáhá přímo zvyšovat produkci acetylcholinu. Je známo, že tento enzym je dysfunkční u řady psychiatrických poruch, např. schizofrenie. Acetylcholin a cholinergní systém a životně důležitý pro pracovní paměť, poznávání, učení a duševní soustředění. Zvýšení funkce tohoto systému pravděpodobně přinese mnoho kognitivních výhod.

Studie využívající lidské kmenové buňky naznačila, že koluracetam může stimulovat růst nových neuronů, což je proces známý jako neurogeneze. Výzkumníci z této skupiny naznačili, že stimulace neurogeneze může také hrát roli v kognitivních zlepšeních vyvolaných koluracetamem.

Může zlepšovat náladu a bojovat proti depresi

Koluracetam interaguje s hlavní podtřídou glutamátergních receptorů zvaných AMPA receptory. Modulace těchto receptorů může změnit excitační aktivitu v mozku.

Jedním z charakteristických znaků deprese, zejména obtížně léčitelných případů, je dysfunkce glutamátergního systému.

Jedna studie na lidech zkoumala 101 pacientů s depresí, která byla neléčitelná alespoň dvěma typy klasických antidepresiv (například inhibitory zpětného vychytávání serotoninu). V této studii bylo pacientům třikrát denně podáváno 80 mg koluracetamu. Vědci zjistili, že suplementace koluracetamem významně zlepšila příznaky deprese a zlepšila vnímání kvality života pacientů.

Vědci předpokládají, že za těmito účinky může stát schopnost koluracetamu modulovat excitační aktivitu a snižovat glutamátem indukovanou excitotoxicitu. Další přehledové články z oblasti neurověd uvádějí coluracetam jako potenciálně novou zajímavou terapii deprese.

Jak užívat

Coluracetam je sloučenina, která se nenachází v žádné potravině a naše tělo si ji nedokáže vyrobit. Proto jediným způsobem, jak získat výhody této molekuly, je její doplnění.

Coluracetam se obvykle prodává ve formě prášku nebo kapslí a lze jej užívat perorálně. Dávky lze užívat také sublingválně (pod jazyk) pro rychlejší a účinnější vstřebávání.

Protože je coluracetam obzvláště silná látka, doporučuje se začít s dávkou s co nejnižším účinkem. Pokud zjistíte, že potřebujete dávku zvýšit, abyste pocítili přínos, mělo by se tak dít postupně a nemělo by to přesáhnout 80 mg.

Koluracetam není toxický a je považován za bezpečný a dobře snášený.

S touto látkou je spojeno pouze několik vzácných nežádoucích účinků, jako je úzkost, bolest hlavy, únava a nevolnost. Tyto nežádoucí účinky jsou vzácné a obvykle se objevují pouze v případě, že není k dispozici dostatečně velká zásoba prekurzoru cholinu, který by mohl být využit pro syntézu acetylcholinu. To je důvod, proč doporučujeme začít syntézu zvyšovat koluracetamem s přípravkem zvyšujícím hladinu cholinu, jako je citikolin.

Koluracetam může interagovat s některými léky, zejména s těmi, které interagují s receptorem NMDA. Patří sem léky tlumící kašel a anestetika. S účinky coluracetamu mohou interagovat i další látky, které interagují s cholinergním systémem, např. léky proti glaukomu a nikotin. Koluracetam může působit proti účinkům anticholinergních léků (např. některých benadrylů, některých antipsychotik a léků na Parkinsonovu chorobu).

Jako u každého doplňku stravy platí, že pokud užíváte léky nebo máte nějaké základní zdravotní potíže, je rozumné, abyste se před zahájením jakéhokoli doplňkového režimu poradili se svým lékařem.

Dobře se stohuje s

• Koluracetam je molekula rozpustná v tucích, proto je nejlepší stohovat ho se zdravým tukem, jako je kokosový nebo MCT olej.
• Koluracetam by se měl také stohovat s doplňkem cholinu, jako je citikolin. Citikolin zvyšuje zásobu dostupného cholinu pro syntézu. Stack může vytvořit silné účinky zvýšením dostupného cholinu (citikolinu) a schopnosti jeho syntézy na acetylcholin (coluracetam).

Doporučené dávkování: 5-80 mg denně

Doporučujeme mezi 5-80 mg coluracetamu denně.

Bezpečná horní hranice pro coluracetam je 80 mg denně. Doporučujeme však zůstat u 35 mg denně, protože důsledky vyšších dávek nebyly dosud u lidí plně prozkoumány.

Optimální je rozdělit tyto dávky do ranní nebo odpolední dávky. Například 20mg dávka 10mg ráno a dalších 10mg odpoledne.

Jak již bylo zmíněno, měli byste začít na spodní hranici dávkovací škály. Začátek nejnižší účinné dávky sníží pravděpodobnost výskytu jakýchkoli negativních nežádoucích účinků.

Klasifikace: Poznávání, energie, nálada

Koluracetam jsme zařadili mezi silné kognitivní a energetické látky. Je to proto, že řada studií prokázala, že coluracetam může působit významné zvýšení acetylcholinu a zlepšit funkci cholinergního systému. Tento systém je životně důležitý pro paměť, učení, soustředění a bdělost.

Naznačujeme také, že coluracetam může významně zlepšit náladu, aniž by zasahoval do serotoninového systému. Je to proto, že koluracetam má schopnost regulovat funkci AMPA receptorů a stabilizovat excitační aktivitu v mozku.

1. Akaike A., Maeda T., Kaneko S., Tamura Y. „Protective effect of MKC-231, a novel high affinity choline uptake enhancer, on glutamate cytotoxicity in cultured cortical neurons“. Japanese Journal of Pharmacology. 1998 Feb;76(2):219-22
2. Brauser D. „Neurogenesis-Stimulating Compounds Show Promise in the Treatment of Major Depression“ Medscape Medical News September 21, 2009
3. Bessho T., Takashina K., Eguchi J., Komatsu T., Saito K. „MKC-231, a choline-uptake enhancer: (1) Dlouhodobé zlepšení kognitivních funkcí po opakovaném podávání u potkanů léčených AF64A“. Journal of Neural Transmission (Vídeň). 2008 Jul;115(7):1019-25.
4. Machado-Vieira, R., Henter, I. D., & Zarate, C. A., Jr (2017). Nové cíle pro rychlé antidepresivní působení. Progress in neurobiology, 152, 21-37. https://doi.org/10.1016/j.pneurobio.2015.12.001
5. Murai S., Saito H., Abe E., Masuda Y., Odashima J., Itoh T. „MKC-231, a choline uptake enhancer, ameliorates working memory deficits and decreased hippocampal acetylcholine induced by ethylcholine aziridinium ion in mice“. Časopis Journal of Neural Transmission General Section. 1994;98(1):1-13.
6. Philippe Taupin (2009) Nootropní látky stimulují neurogenezi, Expert Opinion on Therapeutic Patents, 19:5, 727-730, DOI: 10.1517/13543770902721303
7. Ray B., Bailey J.A., Simon J.R., Lahiri D.K. „High-affinity choline uptake (HACU) and choline acetyltransferase (ChAT) activity in neuronal cultures for mechanistic and drug discovery studies“. Current Protocols in Neuroscience. 2012 Jul;Chapter 7:Unit 7.23.
8. Takashina K., Bessho T., Mori R., Eguchi J., Saito K. „MKC-231, a choline uptake enhancer: (2) Vliv na syntézu a uvolňování acetylcholinu u potkanů léčených AF64A“. Journal of Neural Transmission (Vídeň). 2008 Jul;115(7):1027-35.
9. Talih, F., & Ajaltouni, J. (2015). Pravděpodobné psychiatrické nežádoucí účinky vyvolané nootropiky: A Series of Four Cases (Série čtyř případů). Inovace v klinické neurovědě, 12(11-12), 21-25.

.