Nevolnost a zvracení vyvolané chemoterapií (CINV) jsou nepříjemné a časté nežádoucí účinky spojené s léčbou rakoviny. V roce 2008 zveřejnila Národní síť pro komplexní léčbu rakoviny (National Comprehensive Cancer Network) a v roce 2006 Americká společnost klinické onkologie (American Society of Clinical Oncology) aktualizované pokyny pro antiemetika, které zahrnují používání nových a účinnějších antiemetik – antagonisty 5-hydroxytryptamin-3 (5-HT(3)) receptoru a antagonisty neurokininového (NK)-1 receptoru. Aprepitant je selektivní antagonista receptoru NK-1 schválený jako součást kombinované léčby s kortikosteroidem a antagonistou receptoru 5-HT(3) k prevenci akutní a opožděné CINV u pacientů podstupujících středně a vysoce emetogenní chemoterapii. Fosaprepitant (známý také jako MK-0517 a L-758,298) je ve vodě rozpustný fosforylový proléčivý přípravek pro aprepitant, který se při intravenózním podání přeměňuje na aprepitant do 30 minut po intravenózním podání působením všudypřítomných fosfatáz. Vzhledem k rychlé přeměně fosaprepitantu na aktivní formu (aprepitant) poskytl fosaprepitant 115 mg stejnou expozici aprepitantu ve smyslu AUC jako aprepitant 12 mg perorálně a očekává se, že fosaprepitant poskytne odpovídajícím způsobem podobný antiemetický účinek jako aprepitant. Klinické studie naznačují, že fosaprepitant by mohl být vhodnou intravenózní alternativou k aprepitantu v perorálních tobolkách. Ve studii u zdravých osob byl fosaprepitant 115 mg obecně dobře snášen při konečné koncentraci léčiva 1 mg/ml a fosaprepitant 115 mg byl AUC bioekvivalentní aprepitantu 125 mg. Fosaprepitant v dávce 115 mg byl schválen americkým úřadem FDA, úřady EU a australskými úřady pro 1. den třídenního režimu perorálního podávání aprepitantu, přičemž 2. a 3. den se podává perorální aprepitant. Fosaprepitant může být užitečnou parenterální alternativou k perorálnímu aprepitantu. K objasnění užitečnosti fosaprepitantu v prevenci CINV a k objasnění optimálních dávkovacích režimů, které mohou být vhodnou náhradou perorálního aprepitantu, je třeba provést další studie.