Mechanismus účinkuEscitalopram

Selektivní inhibitor zpětného vychytávání serotoninu (5-HT) s vysokou afinitou k primárnímu vazebnému místu. Váže se také na alosterické místo serotoninového transportéru s 1000krát nižší afinitou. Nízká nebo žádná afinita k 5-HT<sub>1a<sub>, 5-HT<sub>2<sub>, dopaminergním, adrenergním, histaminergním H<sub>1<sub>, cholinergním muskarinovým, benzodiazepinovým a opioidním receptorům.

Terapeutické indikace a dávkováníEscitalopram

Orální. Jednorázová denní dávka.
– Léčba velkých depresivních epizod: 10 mg. V závislosti na individuální odpovědi může být dávka zvýšena na max. 20 mg. Délka trvání 6 měsíců min. do konsolidace odpovědi.
– Stresová porucha s agorafobií nebo bez agorafobie: začít 5 mg 1. týden před zvýšením na 10 mg. Maximální dávka: 20 mg. Maximální účinnost za 3 měsíce. Trvání několik měsíců.
– Sociální úzkostná porucha (sociální fobie): 10 mg. V závislosti na odpovědi lze dávku snížit na 5 mg nebo zvýšit na maximální dávku 20 mg. Ke konsolidaci odpovědi se doporučuje pokračovat v léčbě po dobu 12 týdnů.
– Generalizovaná úzkostná porucha: 10 mg. V závislosti na odpovědi lze dávku zvýšit až na max. 20 mg.
– Obsedantně-kompulzivní porucha: 10 mg/den; max. 20 mg.
Starší osoby: začněte dávkou 5 mg, v závislosti na odpovědi lze dávku zvýšit až na max. 10 mg. Účinnost u sociální úzkostné poruchy nebyla studována.
U H.I., pomalých metabolizátorů CYP2C19: 5 mg po dobu prvních 2 týdnů; v závislosti na individuální odpovědi zvýšit až na 10 mg.

Způsob podáníEscitalopram

Orálně. Užívejte s jídlem nebo bez něj. Perorální kapky v roztoku lze smíchat s vodou, pomerančovou nebo jablečnou šťávou.

KontraindikaceEscitalopram

Přecitlivělost, s anamnézou prodlouženého QT intervalu nebo vrozeného syndromu dlouhého QT segmentu, současná léčba MAOI. souběžná léčba s ireverzibilními neselektivními MAOI, s reverzibilními MAOI A (moklobemid), s linezolidem kvůli riziku serotoninergního syndromu; s léky prodlužujícími QT interval.

Upozornění a opatřeníEscitalopram

Závažná R.I., H.I. Diabetes. Glaukom s uzavřeným úhlem nebo glaukom v anamnéze. ECT. Mánie/hypománie v anamnéze. Kontrolovaná epilepsie (sledujte a přerušte podávání, pokud se frekvence záchvatů zvýší), nepodávejte při nestabilní epilepsii nebo při prvním výskytu záchvatů. U pacientů s dalšími rizikovými faktory pro vznik torsade de pointes, jako je dekompenzované srdeční selhání, významná bradykardie, nedávný AMI nebo predispozice k hypokalémii nebo hypomagnezémii v důsledku souběžného onemocnění nebo medikace. Nepoužívejte u dětí a dospívajících ve věku <18 let; častěji se u nich vyskytuje sebevražedné chování a nepřátelství. Na začátku léčby se mohou zvýšit příznaky úzkosti (paradoxní úzkost), začněte s nižšími dávkami. Při zahájení léčby sledujte riziko sebevraždy u deprese a jiných psychiatrických stavů. Pokud se objeví příznaky akatizie/psychomotorického neklidu, opatrně zvyšujte dávku. Pacienti > 65 let: riziko prodloužení QT intervalu (max. dávka 10 mg/den) a hyponatrémie. Riziko hyponatrémie také u cirhotiků nebo osob léčených léky, které mohou způsobit hyponatrémii. Riziko krvácení spojené s perorálními antikoagulancii, léky ovlivňujícími funkci krevních destiček (atypická antipsychotika a fenothiaziny, tricyklická antidepresiva, ASA a NSAID, tiklopidin a dipyridamol) nebo u pacientů se sklonem ke krvácení. Pozor při podávání s léky se serotonergními účinky, jako je sumatriptan nebo jiné triptany, tramadol a tryptofan. Současné užívání s rostlinnými přípravky obsahujícími třezalku tečkovanou zvyšuje výskyt nežádoucích účinků. Postupně snižujte dávku po dobu nejméně 1 až 2 týdnů, abyste snížili riziko abstinenčních příznaků.

Jaterní poruchaScitalopram

Upozornění. Mírná nebo středně těžká H.I. První 2 týdny podávejte 5 mg. V závislosti na individuální odpovědi zvyšte dávku až na 10 mg. Opatrnost a zvláštní opatrnost při úpravě dávky u pacientů se závažně sníženou funkcí jater.

Porucha funkce ledvinEscitalopram

Pozornost při R.I. s Clcr < 30 ml/min.

InterakceEscitalopram

Viz Kontr. a Prec. Navíc:
Riziko vzniku serotonergního syndromu u: selegilinu.
Potenciace účinků u: lithia, tryptofanu.
Potenciace toxicity u: perorálních antikoagulancií.
Plazmatické koncentrace zvyšují: inhibitory CYP2C19.
Potenciace účinku a toxicita: flekainidu, propafenonu, metoprololu, desipraminu, klomipraminu, nortriptylinu, risperidonu, thioridazinu, haloperidolu.
Upozornění: tricyklická antidepresiva, SSRI, fenothiaziny, thioxanteny, butyrofenony, meflochin, bupropion, tramadol.
Farmakokinetické interakce mezi citalopramem/scitalopramem a flukonazolem, protože flukonazol je silným inhibitorem cytochromu CYP2C19

TěhotenstvíScitalopram

K dispozici jsou omezené klinické údaje týkající se expozice v těhotenství. Studie na zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu. Escitalopram by neměl být podáván těhotným ženám, pokud to není jednoznačně nezbytné a pouze po pečlivém posouzení poměru rizika a prospěchu. Novorozenci by měli být sledováni, pokud matka pokračuje v užívání escitalopramu během pozdního těhotenství, zejména během 3.<exp>er<trimestru. Je třeba se vyvarovat náhlého přerušení léčby během těhotenství.
U novorozenců matek, které užívaly SSRI/SNRI během pozdního těhotenství, se mohou objevit následující příznaky: dechová tíseň, cyanóza, apnoe, křeče, nestabilní teplota, potíže se sáním, zvracení, hypoglykémie, hypertonie, hypotonie, hyperreflexie, třes, třesavka, podrážděnost, letargie, neustálý pláč, ospalost a potíže se spánkem. Tyto příznaky mohou být způsobeny serotonergními účinky nebo abstinenčními příznaky. Ve většině případů se komplikace objeví okamžitě nebo krátce (<24 hodin) po porodu.
Epidemiologické údaje naznačují, že užívání SSRI v těhotenství, zejména v pozdějších měsících, může zvyšovat riziko novorozenecké perzistující plicní hypertenze (PPHN). Pozorované riziko bylo přibližně 5 případů na 1000 těhotenství. V běžné populaci se PPHN vyskytuje v 1 až 2 případech na 1000 těhotenství.

KojeníEscitalopram

Escitalopram se může vylučovat do lidského mléka. Kojení se proto během léčby nedoporučuje.

Vliv na schopnost řídit vozidloEscitalopram

Escitalopram může způsobit sedaci, závratě. Pacienti by proto měli být poučeni, že pokud se u nich objeví sedace nebo závratě, měli by se vyhnout potenciálně nebezpečným činnostem, jako je řízení motorových vozidel nebo používání strojů.

Nežádoucí účinkyEscitalopram

Nausea, průjem, zácpa, zvracení, sucho v ústech; zvýšení tělesné hmotnosti; nespavost, ospalost, závratě, parestézie, třes; sinusitida, zívání; zvýšené pocení; artralgie, myalgie; snížená chuť k jídlu, zvýšená chuť k jídlu; únava, pyrexie; poruchy ejakulace, impotence; úzkost, neklid, abnormální sny, snížené libido, anorgasmie. Po uvedení na trh bylo hlášeno prodloužení QT intervalu a komorová arytmie. Trvalá sexuální dysfunkce.

Vidal VademecumZdroj: Obsah této monografie účinné látky podle ATC klasifikace byl sestaven s ohledem na klinické informace o všech léčivých přípravcích registrovaných a uváděných na trh ve Španělsku, které jsou zařazeny do uvedeného ATC kódu. Podrobné informace povolené AEMPS pro každý léčivý přípravek naleznete v příslušném SPC registrovaném AEMPS.

Monografie účinných látek: 28/06/2019