Generický název: meprobamát a aspirin
Dávkovací forma: tablety

Medicínská recenze: Drugs.com. Naposledy aktualizováno 22. 12. 2020.

• Přehled
• Nežádoucí účinky
• Dávkování
• Odborné
• Interakce
• Obrázky
• Další

Kód 1019A00

Rev. 09/06

Pouze na lékařský předpis

Equagesic Popis

Každá tableta přípravku Equagesic k perorálnímu podání obsahuje 200 mg meprobamátu a 325 mg aspirinu. Chemicky je meprobamát 2-methyl-2-propyl-1,3-propandiol dikarbamát. Jeho molekulový vzorec je C9H18N2O4 s molekulovou hmotností 218,25.

Chemicky je aspirin kyselina benzoová 2-(acetyloxy)-. Její molekulový vzorec je C9H8O4 s molekulovou hmotností 180,16. Vyskytuje se jako bílá, jehličkovitá krystalická nebo práškovitá látka bez zápachu. Při vystavení vlhkosti aspirin hydrolyzuje na kyselinu salicylovou a octovou a vydává octový zápach. Je dobře rozpustný v tucích a málo rozpustný ve vodě. Strukturní vzorce meprobamátu a aspirinu jsou:

Přítomné neúčinné látky jsou D&C žlutá 10, FD&C červená 3, FD&C žlutá 6, hydrogenovaný rostlinný olej, magnesium-stearát, mikrokrystalická celulosa, draselná sůl polacrilinu a škrob.

Equagesic – klinická farmakologie

Meprobamát je karbamátový derivát, u kterého byly prokázány (ve studiích na zvířatech a/nebo u lidí) účinky na více místech centrálního nervového systému, včetně thalamu a limbického systému. Aspirin je nenarkotické analgetikum s antipyretickými a protizánětlivými účinky.

Indikace a použití přípravku Equagesic

Jako doplněk při krátkodobé léčbě bolesti doprovázené napětím a/nebo úzkostí u pacientů s muskuloskeletálním onemocněním. Klinické studie prokázaly, že v těchto situacích je úleva od bolesti poněkud větší než při použití samotného aspirinu. Přípravek Equagesic není určen k použití delšímu než 10 dnů.

Kontraindikace

Použití v těhotenství a při kojení

V několika studiích bylo naznačeno zvýšené riziko vrozených vývojových vad spojených s užíváním menších trankvilizérů (meprobamátu, chlordiazepoxidu a diazepamu) během prvního trimestru těhotenství. Vzhledem k tomu, že užívání těchto léků je zřídkakdy naléhavou záležitostí, je třeba se jejich užívání v tomto období téměř vždy vyhnout.

Vzhledem ke známému účinku nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID) na kardiovaskulární systém plodu (uzavření ductus arteriosus) je třeba se jejich užívání během třetího trimestru těhotenství vyhnout. Salicylátové přípravky jsou rovněž spojovány se změnami v mechanismech mateřské a novorozenecké hemostázy, sníženou porodní hmotností a perinatální úmrtností. Je třeba vzít v úvahu možnost, že žena ve fertilním věku může být v době zahájení léčby těhotná. Pacientky by měly být upozorněny, že pokud během léčby otěhotní nebo mají v úmyslu otěhotnět, měly by komunikovat se svými lékaři o vhodnosti přerušení léčby. Meprobamát prochází placentární bariérou. Je přítomen jak v pupečníkové krvi v koncentraci blízké plazmě matky, tak v mateřském mléce kojících matek v koncentraci dvakrát až čtyřikrát vyšší než v plazmě matky. Pokud se uvažuje o použití meprobamátu u kojících pacientek, je třeba vzít v úvahu vyšší koncentrace léčiva v mateřském mléce ve srovnání s plazmatickými hladinami matky.

Equagesic je kontraindikován u pacientů s akutní intermitentní porfyrií a u pacientů s alergickými nebo idiosynkratickými reakcemi na aspirin, meprobamát nebo příbuzné sloučeniny, jako jsou karbromal, karisoprodol, mebutamát, nesteroidní protizánětlivé přípravky, salicyláty nebo tybamát. Přípravek Equagesic je rovněž kontraindikován u pacientů se syndromem astmatu, rinitidy a nosních polypů. Aspirinová složka přípravku Equagesic může způsobit závažný angioedém, bronchospasmus (astma) nebo kopřivku. Reyův syndrom: Aspirin by neměl být používán u dětí a dospívajících při virových infekcích s horečkou nebo bez ní, protože při současném užívání aspirinu u některých virových onemocnění hrozí riziko Reyeova syndromu.

Upozornění

Pacientům se sebevražednými sklony by měl být přípravek Equagesic předepisován s opatrností a v malém množství.

Přídatné účinky: Vzhledem k tomu, že účinky meprobamátu a alkoholu nebo meprobamátu a jiných psychotropních látek tlumící CNS mohou být aditivní, je třeba dbát náležité opatrnosti u pacientů, kteří užívají více než jednu z těchto látek současně.

Upozornění týkající se alkoholu: Pacienti, kteří denně konzumují tři a více alkoholických nápojů, by měli být poučeni o rizicích krvácení spojených s chronickým, silným užíváním alkoholu při současném užívání aspirinu.

Normy srážlivosti: I nízké dávky aspirinu mohou inhibovat funkci krevních destiček, což vede k prodloužení doby krvácení. To může nepříznivě ovlivnit pacienty s dědičnými (hemofilie) nebo získanými (onemocnění jater nebo nedostatek vitaminu K) poruchami krvácení.

Gastrointestinální nežádoucí účinky (GI): GI nežádoucí účinky zahrnují hrubé GI krvácení, pálení žáhy, nevolnost, bolest žaludku a zvracení. Ačkoli drobné příznaky horní části gastrointestinálního traktu, jako je dyspepsie, jsou běžné a mohou se objevit kdykoli během léčby, lékaři by měli zůstat ostražití vůči příznakům ulcerace a krvácení, a to i v případě absence předchozích GI příznaků. Lékaři by měli pacienty informovat o příznacích a symptomech nežádoucích účinků na gastrointestinální trakt a o tom, jaké kroky mají podniknout, pokud se objeví.

Vředová choroba: Pacienti s aktivní vředovou chorobou v anamnéze by se měli vyvarovat užívání aspirinu, který může způsobit podráždění žaludeční sliznice a krvácení.

Potenciálně nebezpečné úkoly

Pacienti by měli být upozorněni, že meprobamát může zhoršit duševní a/nebo fyzické schopnosti potřebné pro výkon potenciálně nebezpečných úkolů, jako je řízení motorových vozidel nebo obsluha strojů. Takových úkolů je třeba se při užívání tohoto přípravku vyvarovat.

Upozornění

Všeobecně

Přípravek Equagesic by měl být předepisován s opatrností u některých zvlášť rizikových skupin pacientů, jako jsou starší nebo oslabení pacienti a pacienti s akutními břišními stavy, Addisonovou chorobou, poruchami koagulace, zvýšeným nitrolebním tlakem, úrazy hlavy, hypotyreózou, poruchou funkce jater nebo ledvin, hypertrofií prostaty nebo strikturou močové trubice. Meprobamát je metabolizován v játrech a vylučován ledvinami. Aby se zabránilo jeho nadměrné kumulaci, je třeba dbát opatrnosti při podávání pacientům s poruchou funkce jater nebo ledvin. Meprobamát může příležitostně u pacientů s epilepsií vyvolat záchvaty.

Informace pro pacienty

Pacienti by měli být informováni, že Equagesic obsahuje aspirin a neměli by jej užívat pacienti s alergií na aspirin.

Pacienti s predispozicí ke gastrointestinálnímu krvácení by měli být upozorněni, že současné užívání léků obsahujících aspirin a/nebo alkohol může mít v tomto ohledu aditivní účinek.

Lékové interakce

Inhibitory enzymu konvertujícího angiotenzin (ACE): Hyponatremické a hypotenzní účinky inhibitorů ACE mohou být sníženy současným podáváním aspirinu v důsledku jeho nepřímého účinku na dráhu přeměny reninangiotenzinu.

Acetazolamid: Současné užívání aspirinu a acetazolamidu může vést k vysokým sérovým koncentracím acetazolamidu (a toxicitě) v důsledku konkurence při vylučování v renálním tubulu.

Alkohol, celková anestetika, narkotická analgetika, sedativní hypnotika, trankvilizéry, jako je chlordiazepoxid, nebo jiné látky tlumící CNS:

Antikoagulační léčba (heparin a warfarin): Pacienti na antikoagulační léčbě jsou vystaveni zvýšenému riziku krvácení z důvodu lékových interakcí a vlivu na krevní destičky. Aspirin může vytěsnit warfarin z vazebných míst na bílkoviny, což vede k prodloužení protrombinového času i doby krvácení. Aspirin může zvýšit antikoagulační aktivitu heparinu, což zvyšuje riziko krvácení.

Antikonvulziva: Salicyláty mohou vytěsnit fenytoin a kyselinu valproovou vázané na bílkoviny, což vede ke snížení celkové koncentrace fenytoinu a zvýšení sérové hladiny kyseliny valproové.

Beta-blokátory: Současné podávání aspirinu může snížit hypotenzní účinky beta-blokátorů v důsledku inhibice renálních prostaglandinů, což vede ke snížení průtoku krve ledvinami a retenci soli a tekutin.

Kortikosteroidy: U pacientů, kteří současně užívají kortikosteroidy a chronicky užívají léky obsahující aspirin, může vysazení kortikosteroidů vést k salicylismu, protože kortikosteroidy zvyšují renální clearance salicylátů a po jejich vysazení následuje návrat k normální míře renální clearance.

Diuretika: Účinnost diuretik u pacientů se základním renálním nebo kardiovaskulárním onemocněním může být snížena současným podáváním aspirinu v důsledku inhibice renálních prostaglandinů, což vede ke snížení průtoku krve ledvinami a retenci soli a tekutin.

6-Merkaptopurin a metotrexát: Toxicita kostní dřeně a krevní dyskrázie mohou být důsledkem vytěsnění těchto léčiv ze sekundárních vazebných míst a v případě methotrexátu také snížením jeho vylučování.

Nesteroidní protizánětlivé léky (NSAID): Současnému užívání aspirinu s jinými NSAID je třeba se vyhnout, protože to může zvýšit krvácení nebo vést ke snížení funkce ledvin.

Orální hypoglykemika: Mírné dávky aspirinu mohou zvýšit účinnost perorálních hypoglykemik a vést k hypoglykémii.

Urikosurické látky (probenicidy a sulfinpyrazon): Salicyláty antagonizují urikosurický účinek, což snižuje jejich účinnost při léčbě dny. Aspirin soutěží s těmito látkami o vazebná místa na bílkoviny.

Interakce s laboratorními testy

Aspirin může interferovat s následujícími laboratorními stanoveními v krvi: dusík močoviny v krvi, cholesterol, zvýšené hodnoty jaterních enzymů včetně aspartátaminotransferázy (AST), glukóza v krvi nalačno, hyperkalémie, prodloužená doba krvácení, bílkoviny, protrombinový čas, sérová amyláza, sérový kreatinin a kyselina močová. Aspirin může interferovat s následujícími laboratorními stanoveními v moči: 5-hydroxyindoloctová kyselina, kyselina diactová, Gerhardtův keton, glukóza, proteinurie, kyselina močová, spektrofotometrická detekce barbiturátů a kyselina vanilmandlová (VMA).

Karcinogeneze, mutageneze Poškození plodnosti

Podávání aspirinu po dobu 68 týdnů v dávce 0,5 % v krmivu potkanů nebylo karcinogenní. V Amesově salmonelovém testu nebyl aspirin mutagenní; aspirin však vyvolal chromozomové aberace u kultivovaných lidských fibroblastů.

Těhotenství: Teratogenní účinky. Kategorie těhotenství X.

Viz Kontraindikace

Porod a porod

Aspirinu je třeba se vyhnout během třetího trimestru těhotenství a během porodu, protože může vést k nadměrné ztrátě krve při porodu. Bylo hlášeno prodloužení těhotenství a prodloužení porodu v důsledku inhibice prostaglandinů.

Kojící matky

Kojící matky by se měly vyhnout užívání aspirinu, protože salicylát se vylučuje do mateřského mléka. Užívání vysokých dávek může vést k vyrážkám, poruchám krevních destiček a krvácení u kojených dětí. Vzhledem k možnosti výskytu závažných nežádoucích reakcí u kojených dětí je třeba rozhodnout, zda přerušit kojení nebo vysadit lék, s přihlédnutím k významu léku pro matku ( viz také Kontraindikace).

Pediatrické použití

Bezpečnost a účinnost u pediatrických pacientů mladších 12 let nebyla stanovena (viz Kontraindikace).

Geriatrické použití

Klinické studie meprobamátu s aspirinem nezahrnovaly dostatečný počet subjektů ve věku 65 let a více, aby bylo možné určit, zda reagují jinak než mladší subjekty. Obecně platí, že volba dávky u staršího pacienta by měla být opatrná a obvykle by měla začínat na dolní hranici dávkovacího rozmezí, což odráží častější výskyt snížené funkce jater, ledvin nebo srdce a souběžného onemocnění nebo jiné farmakoterapie.

Nežádoucí účinky

Tělo jako celek

Horečka, hypotermie, žízeň.

Alergické nebo idiosynkratické

Závažné reakce z přecitlivělosti, včetně anafylaxe, angioneurotického edému, anurie, astmatu, bronchospazmu, bulózní dermatitida, zimnice, multiformní erytém, exfoliativní erytrodermie, laryngeální edém, oligurie, proktitida, purpura, Stevens-Johnsonův syndrom, stomatitida a kopřivka. Mírnější reakce jsou charakterizovány svědivou, erytematózní makulopapulózní nebo kopřivkovou vyrážkou, která může být generalizovaná nebo omezená na třísla. Další reakce zahrnují akutní netrombocytopenickou purpuru, adenopatii, zkříženou citlivost mezi meprobamátem/mebutamátem a meprobamátem/karbromalem, ekchymózy, eozinofilii, fixní lékovou erupci se zkříženou reakcí na karisoprodol, leukopenii, periferní edém a petechie.

Kardiovaskulární

Různé formy arytmie, hypotenze, palpitace, synkopa, tachykardie a přechodné změny EKG.

Centrální nervový systém

Agitace, ataxie, edém mozku, kóma, zmatenost, závratě, ospalost, dysforie, euforie, rychlá aktivita EEG, bolesti hlavy, poruchy zrakové akomodace, letargie, nadměrná stimulace, paradoxní vzrušení, parestézie, sedace, nezřetelná řeč, subdurální nebo intrakraniální krvácení, záchvaty, vertigo a slabost.

Tekutiny a elektrolyty

Dehydratace, hyperkalémie, metabolická acidóza a respirační alkalóza.

Gastrointestinální

Bolesti břicha, zácpa, průjem, dyspepsie, epigastrické potíže, žaludeční potíže, krvácení z gastrointestinálního traktu, pálení žáhy, hepatitida, nevolnost, pankreatitida, Reyův syndrom, přechodné zvýšení jaterních enzymů, ulcerace a perforace a zvracení.

Hematologické (viz také „Alergické nebo idiosynkratické“)

Byla hlášena agranulocytóza a aplastická anémie, ačkoli nebyla prokázána příčinná souvislost, koagulopatie, diseminovaná intravaskulární koagulace, exacerbace porfyrických příznaků, hemolytická anémie, anémie z nedostatku železa, okultní krevní ztráty, prodloužení protrombinového času, trombocytopenie a trombocytopenická purpura.

Muskuloskeletální

Rhabdomyolýza

Metabolismus

Hyperglykémie a hypoglykémie

Reprodukční

Prodloužené těhotenství a porod, porod mrtvého plodu, nižší porodní hmotnost dětí a předporodní a poporodní krvácení.

Respirační

Akutní obstrukce dýchacích cest, hyperpnoe, plicní edém a tachypnoe.

Speciální smysly

Ztráta sluchu a tinnitus.

Urogenitální

Intersticiální nefritida, papilární nekróza, proteinurie a renální insuficience a selhání.

Zneužívání a závislost na drogách

Vyskytla se fyzická závislost, psychická závislost a zneužívání. Chronická intoxikace z dlouhodobého požití obvykle vyšších než doporučených dávek se projevuje ataxií, nezřetelnou řečí a závratěmi. Proto se doporučuje pečlivý dohled nad dávkou a předepsaným množstvím a vyhýbání se dlouhodobému podávání, zejména u alkoholiků a jiných pacientů se známým sklonem k užívání nadměrného množství léků. Náhlé vysazení léku po dlouhodobém a nadměrném užívání může urychlit návrat již existujících příznaků, jako je anorexie, úzkost nebo nespavost, nebo abstinenčních reakcí, jako je ataxie, stavy zmatenosti, halucinóza, svalové záškuby, třes, zvracení a vzácně křeče. Tyto záchvaty se častěji vyskytují u osob s poškozením centrálního nervového systému nebo s preexistujícími či latentními konvulzivními poruchami. K nástupu abstinenčních příznaků dochází obvykle během 12 až 48 hodin po vysazení meprobamátu; příznaky obvykle ustanou během následujících 12 až 48 hodin. Pokud nadměrné dávkování trvalo týdny nebo měsíce, mělo by se dávkování snižovat postupně po dobu 1 až 2 týdnů, nikoli náhle ukončit. Alternativně lze nahradit dlouhodobě působícím barbiturátem a poté postupně vysazovat.

Předávkování

Léčba předávkování přípravkem Equagesic je v zásadě symptomatická a podpůrná. V případech, kdy byly užity nadměrné dávky přípravku Equagesic, následuje rychlý spánek a krevní tlak, puls a dechová frekvence se sníží na základní hodnoty. Veškerý lék, který zůstal v žaludku, by měl být odstraněn a měla by být podána symptomatická léčba. Po emezi a/nebo výplachu může aktivní uhlí snížit absorpci aspirinu i meprobamátu. Pokud dojde k poruše dýchání nebo krevního tlaku, měla by být podle indikace opatrně podána dechová asistence, stimulancia centrálního nervového systému a tlakové látky. Při odstraňování aspirinu i meprobamátu byla úspěšně použita diuréza, osmotická (manitolová) diuréza, peritoneální dialýza a hemodialýza. Alkalizace moči zvyšuje vylučování salicylátů. Je nutné pečlivě monitorovat výdej moči a je třeba dbát na to, aby nedošlo k nadměrné hydrataci. Recidiva a úmrtí po počátečním zotavení byly přičítány neúplnému vyprázdnění žaludku a opožděné absorpci. Toxicita salicylátů může být důsledkem akutního požití (předávkování) nebo chronické intoxikace. Mezi příznaky patří bolesti břicha, poruchy acidobazické rovnováhy s rozvojem metabolické acidózy, křeče, delirium, hyperpnoe, hypertermie, hypoprotrombinemie, neklid, tinnitus (zvonění v uších) a zvracení. Časné příznaky předávkování salicylem (salicylismus), včetně tinitu, se objevují při plazmatických koncentracích blížících se 200 μg/ml. Plazmatické koncentrace aspirinu nad 300 μg/ml jsou jednoznačně toxické. Závažné toxické účinky jsou spojeny s hladinami nad 400 μg/ml. Jednorázová smrtelná dávka aspirinu u dospělých není s jistotou známa, ale smrt lze očekávat při dávce 30 g. Při skutečném nebo předpokládaném předávkování je třeba okamžitě kontaktovat toxikologické středisko. Pečlivé lékařské ošetření je nezbytné. Při akutním předávkování aspirinem může dojít k závažným acidobazickým a elektrolytovým poruchám, které jsou komplikovány hypertermií a dehydratací. Respirační alkalóza se objevuje brzy za přítomnosti hyperventilace, ale je rychle následována metabolickou acidózou. Léčba předávkování aspirinem spočívá především v podpoře vitálních funkcí, zvýšení eliminace salicylátů a úpravě acidobazické poruchy. Vyprázdnění žaludku a/nebo výplach se doporučuje co nejdříve po požití, a to i v případě, že pacient spontánně zvracel. Po výplachu a/nebo emezi je prospěšné podání aktivního uhlí ve formě suspenze, pokud od požití neuplynuly 3 hodiny. Adsorpce aktivním uhlím by neměla být použita před emesí a výplachem.

Závažnost intoxikace aspirinem se určuje měřením hladiny salicylátů v krvi. Acidobazický stav by měl být pečlivě sledován pomocí sériových měření krevních plynů a pH séra. Rovněž by měla být udržována rovnováha tekutin a elektrolytů. V závažných případech jsou bezprostředním ohrožením života hypertermie a hypovolémie. Děti by měly být polévány vlažnou vodou. Náhradní tekutiny by měly být podávány intravenózně a doplněny o korekci acidózy. Měly by se monitorovat plazmatické elektrolyty a pH, aby se podpořila alkalická diuréza salicylátu, pokud je funkce ledvin normální. Ke kontrole hypoglykémie může být nutná infuze glukózy.

K snížení obsahu léčiva v těle lze provést hemodialýzu a peritoneální dialýzu. U pacientů s renální insuficiencí nebo v případech život ohrožující intoxikace je obvykle nutná dialýza. U kojenců a malých dětí může být indikována výměnná transfuze. Sebevražedné pokusy s meprobamátem měly za následek ataxii, kóma, ospalost, letargii, šok, stupor a respirační a vazomotorický kolaps. Některé sebevražedné pokusy byly fatální. V literatuře a z jiných zdrojů byly uvedeny následující údaje. Neočekává se, že tyto údaje budou korelovat s každým případem (s ohledem na faktory, jako je individuální citlivost a délka doby od požití do léčby), ale představují obvyklá hlášená rozmezí. Akutní prosté předávkování (samotný meprobamát): Smrt byla hlášena při požití pouhých 12 g meprobamátu a přežití při požití až 40 g.

Hladiny v krvi

0,5 až 2 mg procenta představuje obvyklé rozmezí hladiny meprobamátu v krvi po terapeutických dávkách. 3 až 10 mg procent obvykle odpovídá nálezům mírných až středně závažných příznaků předávkování, jako je stupor nebo lehké kóma. 10 až 20 mg procent obvykle odpovídá hlubšímu kómatu, které vyžaduje intenzivnější léčbu. Vyskytují se některá úmrtí. Při hladinách vyšších než 20 mg procent lze očekávat více úmrtí než přežití. Akutní kombinované předávkování (meprobamát s jinými CNS psychotropními léky nebo alkoholem): Vzhledem k tomu, že účinky mohou být aditivní, nelze jako prognostický ukazatel použít anamnézu požití nízké dávky meprobamátu plus některé z těchto sloučenin (nebo relativně nízké hladiny v krvi nebo tkáních).

Dávkování a způsob podání

Obvyklá dávka přípravku Equagesic je jedna nebo dvě tablety, každá tableta obsahuje meprobamát 200 mg a aspirin 325 mg, perorálně 3 až 4krát denně podle potřeby k úlevě od bolesti při napětí nebo úzkosti. Přípravek Equagesic se nedoporučuje pacientům ve věku 12 let a mladším.

Jak se přípravek podává

Equagesic® (tablety meprobamátu a aspirinu) Tablety, 200 mg meprobamátu a 325 mg aspirinu, jsou k dispozici v následujícím složení: NDC 10551-091-10, růžové a žluté, kulaté, dvouvrstvé tablety s rýhou označené „LP“ a „91“, v lahvičkách po 100 tabletách.

Uchovávejte při kontrolované pokojové teplotě 20°-25°C.

Chraňte před vlhkostí.

Udržujte těsně uzavřené.

Chraňte před světlem.

Dávkujte v těsném obalu odolném proti světlu.

Vyrobeno pro:

Leitner Pharmaceuticals™, LLC

Bristol, TN 37620

www.leitnerpharma.com

Výrobce:

Mikart, Inc.

Atlanta, GA 30318

1019A00

.