Enkefaliny, pentapeptidy obsahující konsenzuální sekvenci Tyr-Gly-Gly-Phe-Xaa, jsou nejmenší z molekul s bolest tlumící nebo opiátovou aktivitou. Enkefaliny se nacházejí v thalamu mozku a v některých částech míchy, které přenášejí bolestivé impulzy. V míše enkefaliny potlačují bolestivé vjemy tím, že reagují se specifickými receptory na senzorických nervových zakončeních. Nervová zakončení centrálního nervového systému (CNS) a dřeně nadledvin uvolňují tyto přirozeně se vyskytující látky podobné morfinu. Enkefaliny se vážou na opiátové receptory a uvolňují řízenou hladinu bolesti. Leu-enkefalin je endogenní agonista pro receptory, které jsou stimulovány opiátovými alkaloidy. Má mnohostranné účinky na CNS, včetně neuroendokrinního hypotalamu. Leu-enkefalin také řídí funkci gonád. Met-enkefalin se podílí na jevech spojených s modulovaným vnímáním bolesti, regulací paměti a emočních stavů, příjmu potravy a tekutin a regulací imunologického systému. Má také vliv na motilitu trávicího systému, žaludeční i pankreatickou sekreci a metabolismus sacharidů.
Ref: Zhang, N. et al. J. Biol. Chem. 278, 12729 (2003); Owczarek, D. et al. Przegl. Lek. 60, 461 (2003); Dudás, B. a I. Merchenthaler et al. J. Clin. Endo. Met. 88, 1842 (2003).