Identifikace

Název Elotuzumab Přístupové číslo DB06317 Popis

Elotuzumab je humanizovaná monoklonální protilátka IgG1 (imunoglobulin G) indikovaná v kombinaci s lenalidomidem a dexametazonem k léčbě pacientů s mnohočetným myelomem, kteří podstoupili jednu až tři předchozí terapie. Elotuzumab je zaměřen na SLAMF7, známý také jako Signaling Lymphocytic Activation Molecule Family member 7, glykoprotein na povrchu buněk. Elotuzumab se skládá z komplementárních determinujících oblastí (CDR) myší protilátky MuLuc63, naroubovaných na kostru lidského těžkého a lehkého řetězce IgG1 kappa. Elotuzumab se vyrábí v buňkách NS0 technologií rekombinantní DNA. Elotuzumab má teoretickou hmotnost 148,1 kDa pro intaktní protilátku. Elotuzumab byl schválen 30. listopadu 2015 americkým Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv. Elotuzumab je uváděn na trh pod značkou Empliciti™ společností Bristol-Myers Squibb.

Typ Biotechnologické skupiny Schválená biologická klasifikace Terapie na bázi proteinů
Monoklonální protilátka (mAb) Struktura proteinuChemický vzorec proteinu C6476H9982N1714O2016S42 Průměrná hmotnost proteinu 148100.0 Da Sekvence

>Elotuzumab heavy chainEVQLVESGGGLVQPGGSLRLSCAASGFDFSRYWMSWVRQAPGKGLEWIGEINPDSSTINYAPSLKDKFIISRDNAKNSLYLQMNSLRAEDTAVYYCARPDGNYWYFDVWGQGTLVTVSSASTKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSGLYSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKKVEPKSCDKTHTCPPCPAPELLGGPSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQYNSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSRDELTKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSRWQQGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK

>Elotuzumab light chainDIQMTQSPSSLSASVGDRVTITCKASQDVGIAVAWYQQKPGKVPKLLIYWASTRHTGVPDRFSGSGSGTDFTLTISSLQPEDVATYYCQQYSSYPYTFGQGTKVEIKRTVAAPSVFIFPPSDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLTLSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC

Synonyma

• Elotuzumab
• HuLuc63
• Immunoglobulin G1, anti-(lidský protein CS1) (těžký řetězec lidsko-myší HuLuc63), disulfid s kappa-řetězcem lidsko-myší HuLuc63, dimer

Externí ID

• BMS-901608
• PDL 063
• PDL063

Farmakologie

.

Indikace

Indikován v kombinaci s lenalidomidem a dexametazonem k léčbě pacientů s mnohočetným myelomem, kteří podstoupili jednu až tři předchozí terapie.

Přidružené stavy

• Refrakterní mnohočetný myelom

Kontraindikace & Upozornění na černém rámečku

Farmakodynamika Není k dispozici Mechanismus účinku

Elotuzumab je humanizovaná monoklonální protilátka IgG1, která se specificky zaměřuje na protein SLAMF7 (Signaling Lymphocytic Activation Molecule Family member 7). SLAMF7 je exprimován na myelomových buňkách nezávisle na cytogenetických abnormalitách. SLAMF7 je také exprimován na buňkách přirozených zabíječů, plazmatických buňkách a v nižších hladinách na specifických podskupinách diferencovaných buněk imunitního systému v rámci hematopoetické linie. Elotuzumab přímo aktivuje buňky přirozeného zabíječe prostřednictvím dráhy SLAMF7 i Fc receptorů. Elotuzumab se rovněž zaměřuje na SLAMF7 na myelomových buňkách a usnadňuje interakci s buňkami přirozených zabíječů, které zprostředkovávají usmrcení myelomových buněk prostřednictvím buněčné cytotoxicity závislé na protilátkách (ADCC). V předklinických modelech vedla kombinace elotuzumabu a lenalidomidu ke zvýšené aktivaci přirozených zabíječských buněk, která byla větší než účinky obou látek samostatně, a ke zvýšení protinádorové aktivity in vitro a in vivo.

.

Absorpce Není k dispozici Distribuční objem Není k dispozici Vazba na bílkoviny Není k dispozici Metabolismus Není k dispozici Způsob eliminace Není k dispozici Pol.život Není k dispozici Clearance

Klarance elotuzumabu se snížila z geometrického průměru (CV%) 17.5 (21,2 %) na 5,8 (31 %) ml/den/kg se zvýšením dávky z 0,5 (tj, 0,05násobek doporučené dávky) na 20 mg/kg (tj. 2násobek doporučené dávky). Na základě populačního PK modelu se při podávání elotuzumabu v kombinaci s lenalidomidem a dexametazonem předpokládá eliminace přibližně 97 % maximální koncentrace v ustáleném stavu s geometrickým průměrem (CV%) 82,4 (48 %) dnů.

Nežádoucí účinky

Toxicita Není k dispozici Zasažené organismy

• Člověk. a jiní savci

Dráhy nejsou k dispozici Farmakogenomické účinky/ADR nejsou k dispozici

Interakce

Lékové interakce

• Schváleno
• Schváleno veterinárním lékařem
• Nutraceutikum
• Nepovolené
• Staženo
• Vyšetřeno
• Vyšetřeno
• Experimentální
• Všechny drogy

Drogy	Interakce
Integrovat drogy-.lékové interakce ve svém softwaru
Abciximab	Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků se může zvýšit při kombinaci Abciximabu s Elotuzumabem.
Adalimumab	Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků může být zvýšeno při kombinaci adalimumabu s elotuzumabem.
Alemtuzumab	Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků může být zvýšeno při kombinaci alemtuzumabu s elotuzumabem.
Alirokumab	Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků může být zvýšena, pokud je Elotuzumab kombinován s Alirokumabem.
Ansuvimab	Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků může být zvýšena, pokud je Elotuzumab kombinován s Ansuvimabem.
Lidský imunoglobulin proti antraxu	Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků může být zvýšena, pokud je Elotuzumab kombinován s lidským imunoglobulinem proti antraxu.
Antilymfocytární imunoglobulin (kůň)	Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků může být zvýšena, pokud je Elotuzumab kombinován s antilymfocytárním imunoglobulinem (kůň).
Antithymocytární imunoglobulin (králičí)	Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků může být zvýšeno, pokud je antithymocytární imunoglobulin (králičí) kombinován s elotuzumabem.
Asfotáza alfa	Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků může být zvýšena, pokud je Elotuzumab kombinován s Asfotázou alfa.
Atezolizumab	Riziko nebo závažnost nežádoucích účinků může být zvýšena, pokud je Elotuzumab kombinován s Atezolizumabem.

Zlepšete výsledky léčby pacientů

Vytvořte si účinné nástroje pro podporu rozhodování pomocí nejkomplexnějšího nástroje pro kontrolu lékových interakcí.

Zjistěte více

Interakce s potravinami nejsou k dispozici

Produkty

Značkové přípravky na předpis

.

Název	Dávkování	Síla	Cesta	Laborant	Začátek marketingu	Konec marketingu	Region	Obrázek
Elotuzumab	Injekce, prášek, lyofilizovaný, pro roztok	300 mg/1	Intravenózní	Bristol-Myers Squibb Holdings Pharma, Ltd. Liability Company	2015-11-30	2015-11-30	USA
Elotuzumab	Injekce, prášek, lyofilizovaný, pro roztok	300 mg/1	Intravenózní	Bristol-Myers Squibb Holdings Pharma, Ltd. Liability Company	2015-11-30	2015-11-30	USA
Empliciti	Injection, powder, lyophilized, for solution	300 mg/1	Intravenous	E.R. Squibb & Sons, L.L.C.	2015-11-30	Neuplatňuje se	USA
Empliciti	Injekce, prášek, pro roztok	400 mg	Intravenózní	Bristol Myers Squibb Pharma Eeig	2016-09-08	Neuplatňuje se	EU
Empliciti	Prášek, pro roztok	440 mg	Intravenózní	Bristol Myers Squibb	Neuplatňuje se	Neuplatňuje se	Kanada
Empliciti	Injekce, prášek, pro roztok	300 mg	Intravenózní	Bristol Myers Squibb Pharma Eeig	2016-09-08	Neuplatňuje se	EU
Empliciti	Injekce, prášek, lyofilizovaný, pro roztok	400 mg/1	Intravenózní	E.R. Squibb & Sons, L.L.C.	2015-11-30	Neuplatňuje se	US
Empliciti	Prášek, pro roztok	340 mg	Intravenózní	Bristol Myers Squibb	Neplatí	Neplatí	Kanada

Kategorie

ATC kódy L01XC23 – Elotuzumab

• L01XC – Monoklonální protilátky
• L01X – JINÉ ANTINEOPLASTICKÉ LÁTKY
• L01 – ANTINEOPLASTICKÉ LÁTKY
• L – ANTINEOPLASTICKÉ A IMUNOMODULAČNÍ LÁTKY

Kategorie léčiv Chemická taxonomiePoskytl Classyfire Popis Není k dispozici Říše Organické sloučeniny Nadtřída Organické kyseliny Třída Karboxylové kyseliny a jejich deriváty Podtřída Aminokyseliny, Peptidy a analogy Přímý rodič Peptidy Alternativní rodiče Nedostupné Substituenty Nedostupné Molekulový rámec Nedostupné Externí deskriptory Nedostupné

Chemické identifikátory

UNII 1351PE5UGS Číslo CAS 915296-00-3 Odkaz na syntézu

„Patent Link“:https://www.google.com/patents/WO2014055370A1?cl=en

Obecné odkazy

1. Hsi ED, Steinle R, Balasa B, Szmania S, Draksharapu A, Shum BP, Huseni M, Powers D, Nanisetti A, Zhang Y, Rice AG, van Abbema A, Wong M, Liu G, Zhan F, Dillon M, Chen S, Rhodes S, Fuh F, Tsurushita N, Kumar S, Vexler V, Shaughnessy JD Jr, Barlogie B, van Rhee F, Hussein M, Afar DE, Williams MB: CS1, potenciální nový terapeutický cíl protilátek pro léčbu mnohočetného myelomu. Clin Cancer Res. 2008 May 1;14(9):2775-84. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-07-4246.
2. Tai YT, Dillon M, Song W, Leiba M, Li XF, Burger P, Lee AI, Podar K, Hideshima T, Rice AG, van Abbema A, Jesaitis L, Caras I, Law D, Weller E, Xie W, Richardson P, Munshi NC, Mathiot C, Avet-Loiseau H, Afar DE, Anderson KC: Anti-CS1 humanizovaná monoklonální protilátka HuLuc63 inhibuje adhezi myelomových buněk a indukuje buněčnou cytotoxicitu závislou na protilátce v prostředí kostní dřeně. Blood. 2008 Aug 15;112(4):1329-37. Epub 2007 Sep 28.
3. Markham A: Elotuzumab: První globální schválení. Drugs. 2016 Mar;76(3):397-403. doi: 10.1007/s40265-016-0540-0.

Externí odkazy KEGG Drug D09337 PubChem Substance 347910347 RxNav 1726104 ChEMBL CHEMBL1743010 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page PDRhealth PDRhealth Drug Page Wikipedia Elotuzumab AHFS Codes

• 10:00.00 – Antineoplastické látky

Označení FDA

Bezpečnostní list

Klinické studie

Klinické studie

.

Farmakoekonomika

Výrobci

Balení

Lékové formy

Ceny nejsou k dispozici Patenty

Číslo patentu	Pediatrická péče Rozšíření	Schváleno	Expirace (odhadovaná)	Oblast
US2014055370	Ne	2012-10-01	2032-10-01	US

Vlastnosti

Stát Pevná látka Experimentální vlastnosti nejsou k dispozici

×

Zlepšete výsledky léčby pacientů

Vytvořte si účinné nástroje pro podporu rozhodování s nejkomplexnějším nástrojem pro kontrolu lékových interakcí.

Dozvědět se více

Léčivo vytvořeno 19. března 2008 16:24 / Aktualizováno 23. března 2021 14:28

.