edrofonium chlorid
Enlon, Reversol, Tensilon

Farmakologická klasifikace: inhibitor cholinesterázy
Terapeutická klasifikace: cholinergní agonista, diagnostický
Kategorie rizika těhotenství NR

Dostupné formy
Dostupné pouze na lékařský předpis
Injekce:

Indikace a dávkování
Antagonista kurare (ke zvrácení nervosvalového blokujícího účinku). Dospělí: 10 mg intravenózně během 30 až 45 sekund, opakovaně p.r.n. do maximální dávky 40 mg. Vyšší dávky mohou účinek kurare spíše potencovat než antagonizovat.
Diagnostická pomůcka při myasthenia gravis. Dospělí: 2 mg intravenózně během 15 až 30 sekund; poté 8 mg, pokud se nedostaví žádná odpověď (zvýšení svalové síly). Nebo 10 mg I.M. Pokud se objeví cholinergní reakce, 2 mg I.M. o 30 minut později k vyloučení falešně negativní odpovědi.
Děti, které váží více než 34 kg: 2 mg I.V. Pokud nedojde k odpovědi do 45 sekund, podávejte 1 mg q 45 sekund až do maximální dávky 10 mg. Nebo 5 mg intravenózně.
Děti, které váží 34 kg nebo méně: 1 mg intravenózně. Pokud nedojde k odpovědi během 45 sekund, podávejte 1 mg q 45 sekund až do maximální dávky 5 mg. Nebo 2 mg intravenózně
Kojenci: 0,5 mg intravenózně
K odlišení myastenické krize od cholinergní krize. Dospělí: Pokud nedojde k odpovědi do 1 minuty, dávku jednou opakujte. Zvýšená svalová síla potvrzuje myastenickou krizi; žádné zvýšení nebo přehnaná slabost potvrzuje cholinergní krizi.
Tensilonův test pro hodnocení požadavků na léčbu u myastenie gravis. Dospělí: 1 až 2 mg intravenózně 1 hodinu po perorálním podání léku používaného v léčbě. Odpověď bude myastenická u nedostatečně léčeného pacienta, přiměřená u kontrolovaného pacienta a cholinergní u přeléčeného pacienta.
K ukončení paroxysmální síňové tachykardie nebo jako pomůcka při diagnostice supraventrikulárních tachyarytmií a hodnocení funkce poptávkových kardiostimulátorů. ◇ Dospělí: 10 mg intravenózně během 5 minut.
≡ Úprava dávkování. U starších nebo digitalizovaných dospělých: 5 až 7 mg i.v. během 5 minut.
Ke zpomalení supraventrikulárních tachyarytmií nereagujících na srdeční glykosid. ◇ Dospělí: Testovací dávka 2 mg/minutu i.v., následovaná dávkou 2 mg q minutu až do podání celkové dávky 10 mg. Pokud se v reakci na tuto dávku sníží srdeční frekvence, lze zahájit infuzi 0,25 mg/minutu; v případě potřeby lze infuzi zvýšit na 2 mg/minutu.

Farmakodynamika
Cholinergní působení: Edrofonium blokuje hydrolýzu acetylcholinu cholinesterázou, což vede k hromadění acetylcholinu v cholinergních synapsích. To vede ke zvýšené stimulaci cholinergních receptorů na nervosvalovém spojení a ve vagových místech. Edrofonium je krátkodobě působící lék, což ho činí zvláště užitečným pro diagnostiku myastenie gravis.

Farmakokinetika
Absorpce: Nejsou k dispozici žádné informace.
Distribuce: Není jednoznačně identifikována.
Metabolismus: Přesný metabolický osud není znám; léčivo není hydrolyzováno cholinesterázami.
Vylučování: Přesný způsob vylučování není znám.

Kontraindikace a bezpečnostní opatření
Kontraindikován u pacientů přecitlivělých na anticholinesterázy a u pacientů s mechanickou obstrukcí střev nebo močových cest. Opatrně užívat u pacientů s bronchiálním astmatem nebo arytmií.

Interakce
Léčivé přípravky. Aminoglykosidy, anestetika: Prodlužuje nebo zesiluje svalovou slabost. Používejte společně opatrně.
Srdeční glykosidy: Zvyšují citlivost srdce na edrofonium. Používejte společně s opatrností.
Cholinergní léky: Způsobuje aditivní toxicitu. Vyhněte se společnému použití.
Kortikosteroidy: Snižují cholinergní účinky edrofonia; po vysazení kortikosteroidů se mohou cholinergní účinky zvýšit, což může ovlivnit svalovou sílu. Pozor na nedostatečný účinek léku.
Gangliové blokátory, jako je mekamylamin: Mohou vést ke kritickému poklesu krevního tlaku. Vyhněte se společnému užívání.
Magnézium: Způsobuje přímý tlumivý účinek na kosterní svalstvo. Vyhněte se společnému užívání.
Prokainamid, chinidin: Mohou zvrátit cholinergní účinek edrofonia na sval. Používejte společně opatrně.
Succinylcholin: Prodlužuje respirační depresi z inhibice plazmatické esterázy. Vyhněte se společnému použití.
Léčivé přípravky s bylinami. Jaborandi strom, ostrožka pilovitá: Způsobuje aditivní účinek a zvyšuje riziko toxicity. Informujte pacienta, aby užíval s opatrností.

Nežádoucí účinky
CNS: křeče, slabost.
CV: hypotenze, bradykardie, AV blokáda, zástava srdce.
EENT: nadměrné slzení, diplopie, mióza, hyperémie spojivek.
GI: nauzea, zvracení, průjem, křeče v břiše, dysfagie, nadměrné slinění.
GU: frekvence močení, inkontinence.
Muskuloskeletální: dysartrie, svalové křeče, svalová fascikulace.
Respirační: paralýza dýchacích svalů, centrální respirační paralýza, bronchospasmus, laryngospasmus, zvýšená bronchiální sekrece.
Kůže: diaforéza.

Účinky na výsledky laboratorních testů
Nebyly hlášeny.

Předávkování a léčba
Známky a příznaky předávkování zahrnují svalovou slabost, nevolnost, zvracení, průjem, rozmazané vidění, miózu, nadměrné slzení, bronchospasmus, zvýšenou bronchiální sekreci, hypotenzi, inkoordinaci, nadměrné pocení, křeče, fascikulace, paralýzu, bradykardii nebo tachykardii, nadměrné slinění a neklid nebo agitovanost. Mezi svaly nejprve oslabené předávkováním patří svaly krku, čelisti a hltanu, následuje oslabení svalů ramen, paží, pánve, vnějšího oka a nohou.
Prodleně přestaňte lék užívat. Podpořte dýchání; může být provedeno odsávání průdušek. K blokování muskarinových účinků edrofonia může být podán atropin, který však nepůsobí proti paralytickým účinkům léku na kosterní svalstvo. Vyvarujte se předávkování atropinem, protože může vést k tvorbě bronchiální zátky.

Zvláštní opatření
Při podávání edrofonia k odlišení myastenické krize od cholinergní krize pečlivě zhodnoťte svalovou sílu pacienta.
Pro snadnější podání použijte tuberkulinovou stříkačku s i.v. jehlou.
Vždy mějte po ruce injekci atropin sulfátu jako antagonistu muskarinových účinků edrofonia.
Těhotné pacientky
Přípravek může způsobit podráždění dělohy a vyvolat předčasný porod, pokud je podán intravenózně pacientkám v blízkosti termínu porodu.
Kojící pacientky
Bezpečnost nebyla stanovena. Kojící ženy by se měly edrofoniu vyhnout.
Pediatričtí pacienti
Děti mohou vyžadovat i.m. podání; při této cestě může být účinek léku opožděn o 2 až 10 minut.
Geriatričtí pacienti
Starší pacienti mohou být citlivější na účinky tohoto léku. Používejte s opatrností.

Pacientské poučení
Informujte pacienta, že nežádoucí účinky léku budou vzhledem ke krátkému trvání jeho účinku přechodné.

Reakce mohou být časté, méně časté, život ohrožující nebo ČASTÉ A ŽIVOT OHROŽUJÍCÍ
◆ Pouze Kanada
◇ Neoznačené klinické použití

.