Úvod
Antagonisté receptorů pro aldosteron (ARA) jsou typem diuretik užívaných u pacientů s FS. Mají také další vlastnosti, které mohou zabránit zhoršení srdečního selhání spolu se zlepšením příznaků srdečního selhání. Tyto léky způsobují, že se ledviny zbavují přebytečné vody, a pomáhají zadržovat draslík tím, že inhibují sekreci draslíku do distálního tubulu nefronu. Z tohoto důvodu se nazývají draslík šetřící diuretika.
Mají vysokou afinitu k aldosteronovému receptoru v ledvinách. Blokování aldosteronového receptoru zabraňuje zvýšení aldosteronu, což v konečném důsledku zabraňuje změnám v kardiovaskulárním systému a umožňuje zvýšené vylučování vody. Aldosteron je faktorem podílejícím se na srdeční hypertrofii a fibróze a odumírání buněk myokardu, má tedy vliv na remodelaci myokardu. Důkazy o přímém cévním účinku aldosteronu naznačují, že tento hormon může přispívat ke generalizované vazokonstrikci. Zvýšené plazmatické hladiny aldosteronu mohou také přispívat k depresi citlivosti baroreflexu.
Většina antagonistů aldosteronových receptorů se používá v kombinaci s jinými léky, konkrétně s betablokátory a inhibitory Ace.
Dva běžné ARA
Dva běžné antagonisty aldosteronových receptorů jsou
- Spironolakton: užívá se perorálně v dávkách 12,5-25 mg denně a má dlouhý poločas 13-17 hodin.
- Eplerenon se rovněž užívá perorálně v dávkách 50 mg dvakrát denně s poločasem 4 hodiny a oba se vylučují prostřednictvím jater a ledvin.
Nežádoucí účinky
Vzhledem k zabránění sekrece draslíku do distálního tubulu jsou oba tyto léky spojeny s nežádoucím účinkem
- Hyperkalémie, protože se jedná o kalium šetřící diuretika.
- Gynekomastie a bolest prsou u mužů, protože mají tendenci vázat se na progesteronové a androgenní receptory.
Fyzioterapie – důsledky
Tento lék sice působí na zbavení organismu nadměrného množství tekutin, ale může neúmyslně narušit rovnováhu elektrolytů a pH v systému. Protože hlavním nežádoucím účinkem je hyperkalémie, Hyperkalémie ovlivňuje srdeční vodivou tkáň a může způsobit závažné arytmie ( např. fibrilace komor, asystolická zástava) Proto je důležité zkontrolovat případný nepravidelný srdeční tep, pokud si pacient začne stěžovat na bolesti na hrudi nebo dušnost.
Kromě sledování životních funkcí pacienta před léčbou, během ní a po ní by pacienti měli být poučeni o změnách životního stylu, které pomohou snížit jejich úmrtnost.
- Nagarajan V, Chamsi-Pasha M, Tang WH. The role of aldosterone receptor antagonists in the management of heart failure: an update. . Cleveland Clinic Journal of Medicine. 2012;79(9):631-9.
- University of Michigan Antagonisté aldosteronových receptorů: Diuretika při srdečním selhání Dostupné z: https://www.uofmhealth.org/health-library/tx4152 (poslední přístup 18.6.2019)
- Seawell MR, Al Darazi F, Farah V, Ramanathan KB, Newman KP, Bhattacharya SK, Weber KT. Mineralocorticoid receptor antagonism confers cardioprotection in heart failure. . Current Heart Failure Reports. 2013;10(1):36-45.
- Weber KT. Aldosteron u městnavého srdečního selhání. New England Journal of Medicine. 2001 Dec 6;345(23):1689-97. Dostupné z: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/8682070 (poslední přístup 18.6.2019)
- Studie Rx Antagonista aldosteronového receptoru – spironolakton Dostupné z: https://www.youtube.com/watch?v=XrOcp5FFvbI (poslední přístup 18.6.2019)
- 6.0 6.1 Lainscak M, Pelliccia F, Rosano G, Vitale C, Schiariti M, Greco C, Speziale G, Gaudio C (2015). Bezpečnostní profil antagonistů mineralokortikoidních receptorů: Spironolakton a eplerenon. Int J Cardiol. 200, 25-9
- Americký úřad pro kontrolu potravin a léčiv (FDA). Aldacton spironolakton tablety, USP. Dostupné online na adrese: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2008/012151s062lbl.pdf. Naposledy navštíveno 29. 11. 2018.
- Úřad pro kontrolu potravin a léčiv Spojených států amerických (FDA). INSPRA eplerenon tablety. Dostupné online na adrese: https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2002/21437lbl.pdf. Naposledy navštíveno 29. 11. 2018.
- Nappi JM, Sieg A (2011). Aldosteron a antagonisté aldosteronových receptorů u pacientů s chronickým srdečním selháním. Vasc Health Risk Manag. 7, 353-63.
- Sica DA. Nežádoucí účinky související s diuretiky: vývoj a léčba. J Clin Hypertens. 2004;6:532-540.