cloruro de edrofonio
Enlon, Reversol, Tensilon

Clasificación farmacológica: inhibidor de la colinesterasa
Clasificación terapéutica: agonista colinérgico, diagnóstico
Categoría de riesgo de embarazo NR

Formas disponibles
Disponible sólo con receta médica
Inyección: 10 mg/ml en ampolla de 1 ml, vial de 10 ml, vial de 15 ml

Indicaciones y dosis
Antagonista del curare (para invertir la acción de bloqueo neuromuscular). Adultos: 10 mg I.V. durante 30 a 45 segundos, repetido p.r.n. hasta una dosis máxima de 40 mg. Dosis mayores pueden potenciar el efecto del curare en lugar de antagonizarlo.
Ayuda diagnóstica en la miastenia gravis. Adultos: 2 mg I.V. en 15 a 30 segundos; luego 8 mg si no hay respuesta (aumento de la fuerza muscular). O bien, 10 mg I.M. Si se produce una reacción colinérgica, 2 mg I.M. 30 minutos después para descartar una respuesta falsa negativa.
Niños que pesan más de 34 kg (75 lb): 2 mg I.V. Si no hay respuesta en 45 segundos, dar 1 mg q 45 segundos hasta la dosis máxima de 10 mg. O bien, 5 mg I.M.
Niños que pesan 34 kg o menos: 1 mg I.V. Si no hay respuesta en 45 segundos, dar 1 mg q 45 segundos hasta la dosis máxima de 5 mg. O bien, 2 mg I.M.
Los bebés: 0,5 mg I.V.
Para diferenciar la crisis miasténica de la crisis colinérgica. Adultos: 1 mg I.V. Si no hay respuesta en 1 minuto, repetir la dosis una vez. El aumento de la fuerza muscular confirma la crisis miasténica; la ausencia de aumento o la debilidad exagerada confirma la crisis colinérgica.
Prueba de Tensilon para evaluar las necesidades de tratamiento en la miastenia gravis. Adultos: 1 a 2 mg I.V. 1 hora después de la ingesta oral del fármaco utilizado en el tratamiento. La respuesta será miasténica en el paciente infratratado, adecuada en el paciente controlado y colinérgica en el paciente sobretratado.
Para poner fin a la taquicardia auricular paroxística o como ayuda en el diagnóstico de taquiarritmias supraventriculares y en la evaluación de la función de los marcapasos a demanda. ◇ Adultos: 10 mg I.V. durante 5 minutos.
≡ Ajuste de la dosis. Para adultos mayores o digitalizados, 5 a 7 mg I.V. durante 5 minutos.
Para frenar taquiarritmias supraventriculares que no responden a un glucósido cardíaco. ◇ Adultos: dosis de prueba de 2 mg/minuto I.V., seguida de 2 mg q minuto hasta una dosis total de 10 mg. Si la frecuencia cardíaca disminuye en respuesta a esta dosis, puede iniciarse una infusión de 0,25 mg/minuto; la infusión puede aumentarse a 2 mg/minuto, si es necesario.

Farmacodinámica
Acción colinérgica: El edrofonio bloquea la hidrólisis de la acetilcolina por la colinesterasa, lo que da lugar a la acumulación de acetilcolina en las sinapsis colinérgicas. Esto conduce a una mayor estimulación de los receptores colinérgicos en la unión neuromuscular y en los sitios vagales. El edrofonio es un fármaco de acción corta, lo que lo hace especialmente útil para el diagnóstico de la miastenia gravis.

Farmacocinética
Absorción: No hay información disponible.
Distribución: No está claramente identificada.
Metabolismo: Se desconoce el destino metabólico exacto; el fármaco no es hidrolizado por las colinesterasas.
Excreción: Se desconoce el modo de excreción exacto.

Contraindicaciones y precauciones
Contraindicado en pacientes hipersensibles a los fármacos anticolinesterásicos y en aquellos con obstrucción mecánica del intestino o del tracto urinario. Utilizar con precaución en pacientes con asma bronquial o arritmias.

Interacciones
Fármacos. Aminoglucósidos, anestésicos: Prolongan o potencian la debilidad muscular. Utilizar conjuntamente con precaución.
Glucósidos cardíacos: Aumentan la sensibilidad cardíaca al edrofonio. Utilizar conjuntamente con precaución.
Fármacos colinérgicos: Causan toxicidad aditiva. Evitar su uso conjunto.
Corticosteroides: Disminuyen los efectos colinérgicos del edrofonio; cuando se suspenden los corticosteroides, los efectos colinérgicos pueden aumentar, afectando posiblemente a la fuerza muscular. Vigilar la falta de efecto del fármaco.
Bloqueantes ganglionares como la mecamilamina: Puede dar lugar a una disminución crítica de la presión arterial. Evitar su uso conjunto.
Magnesio: Provoca un efecto depresor directo sobre el músculo esquelético. Evitar su uso conjunto.
Procainamida, quinidina: Pueden revertir el efecto colinérgico del edrofonio sobre el músculo. Utilizar conjuntamente con precaución.
Succinilcolina: Prolonga la depresión respiratoria por inhibición de la esterasa plasmática. Evitar su uso conjunto.
Hierbas medicinales. Árbol de jaborandi, tártago pastillero: Provoca un efecto aditivo y aumenta el riesgo de toxicidad. Indicar al paciente que lo utilice con precaución.

Reacciones adversas
Sistema nervioso central: convulsiones, debilidad.
CV: hipotensión, bradicardia, bloqueo AV, paro cardíaco.
Entorno: lagrimeo excesivo, diplopía, miosis, hiperemia conjuntival.
GI: náuseas, vómitos, diarrea, calambres abdominales, disfagia, salivación excesiva.
GU: frecuencia urinaria, incontinencia.
Musculoesquelético: disartria, calambres musculares, fasciculación muscular.
Respiratorio: parálisis de los músculos de la respiración, parálisis respiratoria central, broncoespasmo, laringoespasmo, aumento de las secreciones bronquiales.
Piel: diaforesis.

Efectos en los resultados de las pruebas de laboratorio
No se ha notificado ninguno.

Sobredosis y tratamiento
Los signos y síntomas de sobredosis incluyen debilidad muscular, náuseas, vómitos, diarrea, visión borrosa, miosis, lagrimeo excesivo, broncoespasmo, aumento de las secreciones bronquiales, hipotensión, incoordinación, sudoración excesiva, calambres, fasciculaciones, parálisis, bradicardia o taquicardia, salivación excesiva e inquietud o agitación. Los músculos que primero se debilitan con la sobredosis son los del cuello, la mandíbula y la faringe, seguidos por el debilitamiento muscular de los hombros, los brazos, la pelvis, la parte externa del ojo y las piernas.
Suspender inmediatamente el fármaco. Apoyar la respiración; se puede realizar una aspiración bronquial. Puede administrarse atropina para bloquear los efectos muscarínicos del edrofonio, pero no contrarrestará los efectos paralizantes del fármaco en el músculo esquelético. Evite la sobredosis de atropina porque puede provocar la formación de un tapón bronquial.

Consideraciones especiales
Al administrar edrofonio para diferenciar la crisis miasténica de la crisis colinérgica, evaluar detenidamente la fuerza muscular del paciente.
Para facilitar la administración, utilizar una jeringa de tuberculina con aguja intravenosa.
Tenga siempre a mano la inyección de sulfato de atropina como antagonista de los efectos muscarínicos del edrofonio.
Pacientes embarazadas
El fármaco puede causar irritabilidad uterina e inducir un parto prematuro cuando se administra por vía intravenosa a pacientes cercanas al término.
Pacientes en periodo de lactancia
No se ha establecido la seguridad. Las mujeres en periodo de lactancia deben evitar el edrofonio.
Pacientes pediátricos
Los niños pueden requerir la administración I.M.; con esta vía, los efectos del fármaco pueden retrasarse de 2 a 10 minutos.
Pacientes geriátricos
Los pacientes ancianos pueden ser más sensibles a los efectos de este medicamento. Utilizar con precaución.

Educación del paciente
Dígale al paciente que los efectos adversos del medicamento serán transitorios debido a su corta duración de efecto.

Las reacciones pueden ser comunes, infrecuentes, potencialmente mortales o COMÚNES Y PONEN EN PELIGRO LA VIDA.
◆ Sólo en Canadá
◇ Uso clínico no etiquetado

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