Los receptores para los que se han identificado agonistas inversos son los GABAA, la melanocortina, los opioides mu, la histamina y los receptores beta adrenérgicos. Se han identificado agonistas inversos tanto endógenos como exógenos, así como fármacos en canales iónicos activados por ligando y en receptores acoplados a proteínas G.

Agonistas inversos de canales iónicos activados por ligandoEditar

Un ejemplo de sitio receptor que posee actividad basal y para el que se han identificado agonistas inversos son los receptores GABAA. Los agonistas de los receptores GABAA (como el muscimol) crean un efecto relajante, mientras que los agonistas inversos tienen efectos de agitación (por ejemplo, el Ro15-4513) o incluso efectos convulsivos y ansiógenos (ciertas beta-carbolinas).

Agonistas inversos de receptores acoplados a proteínas GEditar

Dos agonistas inversos endógenos conocidos son el péptido relacionado con Agouti (AgRP) y su péptido asociado, el péptido de señalización de Agouti (ASIP). El AgRP y el ASIP aparecen de forma natural en los seres humanos y se unen a los receptores de melanocortina 4 y 1 (Mc4R y Mc1R), respectivamente, con afinidades nanomolares.

Los antagonistas opioides naloxona y naltrexona también son agonistas inversos parciales en los receptores opioides mu.

Casi todos los antihistamínicos que actúan en los receptores H1 y H2 han demostrado ser agonistas inversos.

Los betabloqueantes carvedilol y bucindolol han demostrado ser agonistas inversos de bajo nivel en los adrenoceptores beta.