Receptorer för vilka invers agonist har identifierats är bland annat GABAA-, melanocortin-, mu-opioid-, histamin- och betaadrenerga receptorer. Både endogena och exogena inversa agonister har identifierats, liksom läkemedel vid ligandstyrda jonkanaler och vid G-proteinkopplade receptorer.

Inverse agonister för ligandstyrda jonkanalerEdit

Ett exempel på en receptorplats som har basal aktivitet och för vilken inversa agonister har identifierats är GABAA-receptorerna. Agonister för GABAA-receptorer (t.ex. muscimol) skapar en relaxerande effekt, medan inversa agonister har agitationseffekter (t.ex. Ro15-4513) eller t.o.m. konvulsiva och anxiogena effekter (vissa betakarboliner).

Inverse agonister för G-proteinkopplade receptorerRedigera

Två kända endogena inversa agonister är den Agouti-relaterade peptiden (AgRP) och dess associerade peptid Agouti-signaleringspeptid (ASIP). AgRP och ASIP förekommer naturligt hos människor och binder melanocortinreceptor 4 och 1 (Mc4R respektive Mc1R) med nanomolär affinitet.

Opioidantagonisterna naloxon och naltrexon är också partiella inversa agonister vid mu-opioidreceptorer.

Nästan alla antihistaminer som verkar på H1-receptorer och H2-receptorer har visat sig vara inversa agonister.

Betablockerarna carvedilol och bucindolol har visat sig vara inversa agonister på låg nivå på beta adrenoceptorer.