Kemoterapi-inducerat illamående och kräkningar (CINV) är en smärtsam och vanlig biverkning i samband med cancerbehandling. Uppdaterade riktlinjer för antiemetika publicerades 2008 av National Comprehensive Cancer Network och 2006 av American Society of Clinical Oncology, vilka har inkluderat användningen av de nya och effektivare antiemetiska medlen 5-hydroxytryptamin-3 (5-HT(3)-receptorantagonist och neurokinin (NK)-1-receptorantagonist. Aprepitant är en selektiv NK-1-receptorantagonist som godkänts som en del av kombinationsbehandling med en kortikosteroid och en 5-HT(3)-receptorantagonist för att förebygga akut och fördröjd CINV hos patienter som får måttligt och mycket emetogen kemoterapi. Fosaprepitant (även känt som MK-0517 och L-758,298) är en vattenlöslig fosforylprodrug för aprepitant, som vid intravenös administrering omvandlas till aprepitant inom 30 minuter efter intravenös administrering via verkan av ubiquitära fosfataser. På grund av den snabba omvandlingen av fosaprepitant till den aktiva formen (aprepitant) gav fosaprepitant 115 mg samma aprepitant-exponering i form av AUC som aprepitant 12 mg oralt, och fosaprepitant förväntas ge en motsvarande liknande antiemetisk effekt som aprepitant. Kliniska studier har antytt att fosaprepitant skulle kunna vara lämpligt som ett intravenöst alternativ till den orala kapseln av aprepitant. I en studie på friska försökspersoner tolererades fosaprepitant 115 mg i allmänhet väl vid en slutlig läkemedelskoncentration på 1 mg/ml, och fosaprepitant 115 mg var AUC bioekvivalent med aprepitant 125 mg. Fosaprepitant i dosen 115 mg har godkänts av den amerikanska FDA, EU och de australiska myndigheterna på dag 1 i en 3-dagars oral aprepitantregim, med oral aprepitant administrerad dag 2 och 3. Fosaprepitant kan vara ett användbart parenteralt alternativ till oralt aprepitant. Ytterligare studier behövs för att klargöra nyttan av fosaprepitant i förebyggande av CINV och för att klargöra optimala doseringsscheman som kan vara lämpliga substitut för oral aprepitant.