Enkefaliner, pentapeptider som innehåller konsensussekvensen Tyr-Gly-Gly-Phe-Xaa, är de minsta molekylerna med smärtdämpande eller opiataktivitet. Enkefaliner finns i hjärnans thalamus och i vissa delar av ryggmärgen som överför smärtimpulser. I ryggmärgen hämmar enkefalinerna smärtsamma förnimmelser genom att reagera med specifika receptorplatser på de sensoriska nervändarna. Nervändarna i det centrala nervsystemet (CNS) och binjuremärgen frigör dessa naturligt förekommande morfinliknande ämnen. Enkefaliner binder till opiatreceptorer och frigör kontrollerade smärtnivåer. Leu-enkefalin är en endogen agonist för de receptorer som stimuleras av opiatalkaloider. Det har flera effekter på CNS, inklusive den neuroendokrina hypotalamus. Leu-enkefalin kontrollerar också gonadfunktionen. Met-enkefalin är involverat i fenomen som är förknippade med modulerad smärtuppfattning, reglering av minne och känslomässiga tillstånd, konsumtion av mat och vätska samt reglering av det immunologiska systemet. Det har också en inverkan på matsmältningssystemets motilitet, mag- samt bukspottkörtelsekretion och metabolism av kolhydrater.
Ref: Zhang, N. et al. J. Biol. Chem. 278, 12729 (2003); Owczarek, D. et al. Przegl. Lek. 60, 461 (2003); Dudás, B. and I. Merchenthaler et al. J. Clin. Endo. Met. 88, 1842 (2003).