Identifiering

Namn Elotuzumab Anslutningsnummer DB06317 Beskrivning

Elotuzumab är en humaniserad IgG1-monoklonal antikropp (immunoglobulin G) som är indicerad i kombination med lenalidomid och dexametason för behandling av patienter med multipelt myelom som har fått en till tre tidigare behandlingar. Elotuzumab riktar sig mot SLAMF7, även känt som Signaling Lymphocytic Activation Molecule Family member 7, ett glykoprotein på cellytan. Elotuzumab består av de komplementära bestämningsregionerna (CDR) av musantikroppen MuLuc63, ympade på ramar av humana IgG1 tunga och kappa lätta kedjor. Elotuzumab framställs i NS0-celler genom rekombinant DNA-teknik. Elotuzumab har en teoretisk massa på 148,1 kDa för den intakta antikroppen. Elotuzumab godkändes den 30 november 2015 av den amerikanska läkemedelsmyndigheten. Elotuzumab marknadsförs under varumärket Empliciti™ av Bristol-Myers Squibb.

Typ Biotech Groups Approved Biologic Classification Protein Based Therapies
Monoklonal antikropp (mAb) ProteinstrukturProtein Kemisk formel C6476H9982N1714O2016S42 Protein Medelvikt 148100.0 Da Sekvenser

>Elotuzumab heavy chainEVQLVESGGGLVQPGGSLRLSCAASGFDFSRYWMSWVRQAPGKGLEWIGEINPDSSTINYAPSLKDKFIISRDNAKNSLYLQMNSLRAEDTAVYYCARPDGNYWYFDVWGQGTLVTVSSASTKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSGLYSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKKVEPKSCDKTHTCPPCPAPELLGGPSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQYNSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSRDELTKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSRWQQGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK

>Elotuzumab light chainDIQMTQSPSSLSASVGDRVTITCKASQDVGIAVAWYQQKPGKVPKLLIYWASTRHTGVPDRFSGSGSGTDFTLTISSLQPEDVATYYCQQYSSYPYTFGQGTKVEIKRTVAAPSVFIFPPSDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLTLSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC

Synonymer

• Elotuzumab
• HuLuc63
• Immunoglobulin G1, anti-(humant protein CS1) (tunga kedjan av HuLuc63 från människa och mus), disulfid med kappakedjan av HuLuc63 från människa och mus, dimer

Externa ID

• BMS-901608
• PDL 063
• PDL063

Pharmakologi

Indikation

Indikeras i kombination med lenalidomid och dexametason för behandling av patienter med multipelt myelom som har fått en till tre tidigare behandlingar.

Associerade tillstånd

• Refraktärt multipelt myelom

Kontraindikationer & Blackbox Warnings

Farmakodynamik Ej tillgänglig Verkningsmekanism

Elotuzumab är en humaniserad monoklonal IgG1-antikropp som specifikt riktar sig mot proteinet SLAMF7 (Signaling Lymphocytic Activation Molecule Family member 7). SLAMF7 uttrycks på myelomceller oberoende av cytogenetiska avvikelser. SLAMF7 uttrycks också på Natural Killer-celler, plasmaceller och i lägre nivåer på specifika immuncellsundergrupper av differentierade celler inom den hematopoetiska linjen. Elotuzumab aktiverar direkt Natural Killer-celler genom både SLAMF7-vägen och Fc-receptorer. Elotuzumab riktar sig också mot SLAMF7 på myelomceller och underlättar interaktionen med Natural Killer-celler för att förmedla dödandet av myelomceller genom antikroppsberoende cellulär cytotoxicitet (ADCC). I prekliniska modeller resulterade kombinationen av elotuzumab och lenalidomid i en ökad aktivering av Natural Killer-celler som var större än effekterna av en av de båda substanserna ensamma och ökad antitumöraktivitet in vitro och in vivo.

Absorption Ej tillgänglig Distributionsvolym Ej tillgänglig Proteinbindning Ej tillgänglig Metabolism Ej tillgänglig Eliminationsväg Ej tillgänglig Halv-Livslängd Ej tillgänglig Clearance

Clearance för elotuzumab minskade från ett geometriskt medelvärde (CV%) på 17.5 (21,2 %) till 5,8 (31 %) ml/dag/kg med en ökning av dosen från 0,5 (dvs, 0,05 gånger den rekommenderade dosen) till 20 mg/kg (dvs. 2 gånger den rekommenderade dosen). Baserat på en populations-PK-modell, när elotuzumab ges i kombination med lenalidomid och dexametason, förutspås cirka 97 % av den maximala steady-state-koncentrationen elimineras med ett geometriskt medelvärde (CV%) på 82,4 (48 %) dagar.

Biverkningar

Toxicitet Ej tillgänglig Berörda organismer

• Människor och andra däggdjur

Vägar Ej tillgängliga Farmakogenomiska effekter/ADRs Ej tillgängliga

Interaktioner

Läkemedelsinteraktioner

• Godkänd
• Vet-godkänd
• Nutraceutical
• Illicit
• Tillbakadragen
• Investigational

.

• Experimentell
• Alla droger

Droger	Interaktion
Integrera läkemedel-läkemedel interaktioner i din programvara
Abciximab	Risken för eller svårighetsgraden av biverkningar kan öka när Abciximab kombineras med Elotuzumab.
Adalimumab	Risken för eller allvarlighetsgraden av biverkningar kan öka när Adalimumab kombineras med Elotuzumab.
Alemtuzumab	Risken för eller allvarlighetsgraden av biverkningar kan öka när Alemtuzumab kombineras med Elotuzumab.
Alirocumab	Risken för eller allvarlighetsgraden av biverkningar kan öka när Elotuzumab kombineras med Alirocumab.
Ansuvimab	Risken för eller allvarlighetsgraden av biverkningar kan öka när Elotuzumab kombineras med Ansuvimab.
Anthrax immunglobulin human	Risken för eller svårighetsgraden av biverkningar kan öka när Elotuzumab kombineras med Anthrax immunglobulin human.
Antilymfocyt-immunoglobulin (häst)	Risken för eller svårighetsgraden av biverkningar kan öka när Elotuzumab kombineras med Antilymfocyt-immunoglobulin (häst).
Antihymocyt-immunoglobulin (kanin)	Risken för eller svårighetsgraden av biverkningar kan öka när Antihymocyt-immunoglobulin (kanin) kombineras med Elotuzumab.
Asfotase alfa	Risken för eller allvarlighetsgraden av biverkningar kan öka när Elotuzumab kombineras med Asfotase alfa.
Atezolizumab	Risken för eller allvarlighetsgraden av biverkningar kan öka när Elotuzumab kombineras med Atezolizumab.

Förbättra patientresultaten

Bygg effektiva beslutsstödsverktyg med branschens mest omfattande kontroll av läkemedelsinteraktioner.

Läs mer

Livsmedelsinteraktioner Ej tillgängligt

Produkter

Marknamn för receptbelagda produkter

.

Namn	Dosering	Styrka	Rutt	Märktare	Marknadsföringsstart	Marknadsföringsslut	Region	Bild
Elotuzumab	Injektion, pulver, lyofiliserat, för lösning	300 mg/1	Intravenöst	Bristol-Myers Squibb Holdings Pharma, Ltd. Liability Company	2015-11-30	2015-11-30	US
Elotuzumab	Injektion, pulver, lyofiliserat, för lösning	300 mg/1	Intravenöst	Bristol-Myers Squibb Holdings Pharma, Ltd. Liability Company	2015-11-30	2015-11-30	US
Empliciti	Injektionsvätska, pulver, lyofiliserad, för lösning	300 mg/1	Intravenöst	E.R. Squibb & Sons, L.L.C.	2015-11-30	Inte tillämpligt	US
Empliciti	Injektion, pulver, för lösning	400 mg	Intravenöst	Bristol Myers Squibb Pharma Eeig	2016-09-08	Inte tillämpligt	EU
Empliciti	Pulver, för lösning	440 mg	Intravenös	Bristol Myers Squibb	Inte tillämpligt	Inte tillämpligt	Kanada
Empliciti	Injektion, pulver, för lösning	300 mg	Intravenöst	Bristol Myers Squibb Pharma Eeig	2016-09-08	Inte tillämpligt	EU
Empliciti	Injection, pulver, lyofiliserat, för lösning	400 mg/1	Intravenöst	E.R. Squibb & Sons, L.L.C.	2015-11-30	Inte tillämpligt	US
Empliciti	Pulver, för lösning	340 mg	Intravenöst	Bristol Myers Squibb	Inte tillämpligt	Inte tillämpligt	Canada

Kategorier

ATC-koder L01XC23 – Elotuzumab

• L01XC – Monoklonala antikroppar
• L01XC – ANDRA ANTINEOPLASTIKA AGENTER
• L01 – ANTINEOPLASTIKA AGENTER
• L – ANTINEOPLASTIKA OCH IMMUNOMODULERANDE AGENTER

Läkemedelskategorier Kemisk taxonomiProvided by Classyfire Beskrivning Ej tillgänglig Kungarike Organiska föreningar Överklass Organiska syror Klass Karboxylsyror och derivat Underklass Aminosyror, Peptider och analoger Direkt förälder Peptider Alternativa föräldrar Ej tillgängligt Substituenter Ej tillgängligt Molekylär ram Ej tillgängligt Externa deskriptorer Ej tillgängligt

Kemiska identifierare

UNII 1351PE5UGS CAS-nummer 915296-00-3 Syntesreferens

”Patent Link”:https://www.google.com/patents/WO2014055370A1?cl=en

Allmänna referenser

1. Hsi ED, Steinle R, Balasa B, Szmania S, Draksharapu A, Shum BP, Huseni M, Powers D, Nanisetti A, Zhang Y, Rice AG, van Abbema A, Wong M, Liu G, Zhan F, Dillon M, Chen S, Rhodes S, Fuh F, Tsurushita N, Kumar S, Vexler V, Shaughnessy JD Jr, Barlogie B, van Rhee F, Hussein M, Afar DE, Williams MB: CS1, ett potentiellt nytt terapeutiskt antikroppsmål för behandling av multipelt myelom. Clin Cancer Res. 2008 May 1;14(9):2775-84. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-07-4246.
2. Tai YT, Dillon M, Song W, Leiba M, Li XF, Burger P, Lee AI, Podar K, Hideshima T, Rice AG, van Abbema A, Jesaitis L, Caras I, Law D, Weller E, Xie W, Richardson P, Munshi NC, Mathiot C, Avet-Loiseau H, Afar DE, Anderson KC: Den humaniserade monoklonala anti-CS1-antikroppen HuLuc63 hämmar myelomcellsadhesion och inducerar antikroppsberoende cellulär cytotoxicitet i benmärgsmiljön. Blod. 2008 Aug 15;112(4):1329-37. Epub 2007 Sep 28.
3. Markham A: Elotuzumab: Första globala godkännandet. Drugs. 2016 Mar;76(3):397-403. doi: 10.1007/s40265-016-0540-0.

Externa länkar KEGG Drug D09337 PubChem Substance 347910347 RxNav 1726104 ChEMBL CHEMBL1743010 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page PDRhealth PDRhealth Drug Page Wikipedia Elotuzumab AHFS Codes

• 10:00.00 – Antineoplastiska medel

FDA-etikett

Säkerhetsdatablad

Kliniska prövningar

Kliniska prövningar

Farmakoekonomi

Tillverkare

Förpackare

Doseringsformer

Priser Ej tillgängliga Patent

Patentnummer	Pediatrisk Utvidgning	Godkänd	Görande (beräknat)	Region
US2014055370	No	2012-10-01	2032-10-01	US

Egenskaper

Tillstånd Solid Experimentella egenskaper Ej tillgängliga

×

Förbättra patientresultaten

Bygg effektiva beslutsstödsverktyg med branschens mest omfattande kontroll av läkemedelsinteraktioner.

Läs mer

Medicin skapad den 19 mars 2008 16:24 / Uppdaterad den 23 mars 2021 14:28