edrophoniumklorid
Enlon, Reversol, Tensilon

Farmakologisk klassificering: kolinesterashämmare
Terapeutisk klassificering: kolinerg agonist, diagnostisk
Graviditetsriskkategori NR

Tillgängliga former
Försäljs endast på recept
Injektion: 10 mg/ml i 1 ml ampull, 10 ml injektionsflaska, 15 ml injektionsflaska

Indikationer och doser
Curare-antagonist (för att vända den neuromuskulära blockerande verkan). Vuxna: 10 mg i.v. under 30 till 45 sekunder, upprepas p.r.n. till 40 mg maximal dos. Större doser kan potentiera snarare än motverka effekten av curare.
Diagnostiskt hjälpmedel vid myasthenia gravis. Vuxna: 2 mg i.v. inom 15 till 30 sekunder; därefter 8 mg om inget svar (ökad muskelstyrka) uppstår. Eller 10 mg i.m. Om kolinerg reaktion uppstår, 2 mg i.m. 30 minuter senare för att utesluta falskt negativt svar.
Barn som väger mer än 34 kg: 2 mg I.V. Om inget svar inom 45 sekunder, ge 1 mg q 45 sekunder till maximal dos på 10 mg. Eller 5 mg I.M.
Barn som väger 34 kg eller mindre: 1 mg I.V. Om inget svar inom 45 sekunder, ge 1 mg q 45 sekunder till maximal dos på 5 mg. Eller 2 mg i.m.
Spädbarn: 0,5 mg I.V.
För att skilja myastenisk kris från kolinerga kriser. Vuxna: 1 mg I.V. Om inget svar inom 1 minut, upprepa dosen en gång. Ökad muskelstyrka bekräftar myasthenisk kris; ingen ökning eller överdriven svaghet bekräftar kolinerga kriser.
Tensilontest för utvärdering av behandlingsbehov vid myasthenia gravis. Vuxna: 1 till 2 mg i.v. 1 timme efter oralt intag av läkemedel som används i behandlingen. Svaret kommer att vara myastheniskt hos den underbehandlade patienten, adekvat hos den kontrollerade patienten och kolinergt hos den överbehandlade patienten.
För att avsluta paroxysmal förmakstickning eller som hjälpmedel vid diagnos av supraventrikulära takyarytmier och för att utvärdera funktionen hos pacemakers på begäran. ◇ Vuxna: 10 mg i.v. under 5 minuter.
≡ Dosjustering. För äldre eller digitaliserade vuxna: 5 till 7 mg I.V. över 5 minuter.
För att bromsa supraventrikulära takyarytmier som inte reagerar på en hjärtglykosid. ◇ Vuxna: 2 mg/minut I.V. testdos, följt av 2 mg q minut tills en total dos på 10 mg ges. Om hjärtfrekvensen minskar som svar på denna dos kan infusion av 0,25 mg/minut påbörjas; infusionen kan ökas till 2 mg/minut vid behov.

Farmakodynamik
Cholinerga åtgärder: Edrophonium blockerar hydrolysen av acetylkolin genom kolinesteras, vilket resulterar i ackumulering av acetylkolin vid kolinerga synapser. Detta leder till ökad stimulering av kolinerga receptorer vid den neuromuskulära korsningen och vagala platser. Edrophonium är ett kortverkande läkemedel, vilket gör det särskilt användbart för att diagnostisera myasthenia gravis.

Farmakokinetik
Absorption: Ingen information finns tillgänglig.
Distribution: Inte klart identifierad.
Metabolism: Exakt metaboliskt öde är okänt; läkemedlet hydrolyseras inte av kolinesteraser.
Exkretion: Exakt utsöndringssätt är okänt.

Kontraindikationer och försiktighetsåtgärder
Kontraindicerat hos patienter som är överkänsliga mot antikolinesterasläkemedel och hos patienter med mekanisk obstruktion av tarm- eller urinvägarna. Används med försiktighet hos patienter med bronkialastma eller arytmier.

Interaktioner
Läkemedel-läkemedel. Aminoglykosider, anestetika: Förlänger eller förstärker muskelsvagheten. Används tillsammans med försiktighet.
Kärtglykosider: Ökar hjärtats känslighet för edrophonium. Används tillsammans med försiktighet.
Cholinerga läkemedel: Orsakar additiv toxicitet. Undvik användning tillsammans.
Kortikosteroider: Minskar de kolinerga effekterna av edrofonium; när kortikosteroiderna upphör kan de kolinerga effekterna öka, vilket eventuellt påverkar muskelstyrkan. Bevaka avsaknad av läkemedelseffekt.
Ganglionära blockerare såsom mecamylamin: Kan leda till en kritisk blodtryckssänkning. Undvik användning tillsammans.
Magnesium: Orsakar direkt deprimerande effekt på skelettmuskulaturen. Undvik användning tillsammans.
Prokainamid, kinidin: Kan upphäva den kolinerga effekten av edrophonium på muskeln. Användning tillsammans med försiktighet.
Succinylkolin: Förlänger andningsdepression från plasmaesterashämning. Undvik användning tillsammans.
Läkemedel och örter. Jaboranditräd, pillerbärande sporre: Orsakar additiv effekt och ökar risken för toxicitet. Säg till patienten att använda med försiktighet.

Biverkningar
CNS: kramper, svaghet.
CV: hypotension, bradykardi, AV-block, hjärtstillestånd.
EENT: överdriven tårbildning, diplopi, mios, konjunktival hyperemi.
GI: illamående, kräkningar, diarré, bukkramper, dysfagi, överdriven salivation.
GU: urinfrekvens, inkontinens.
Muskuloskeletalt: dysartri, muskelkramper, muskelfascikulation.
Respiratoriska: förlamning av andningsmusklerna, central respiratorisk förlamning, bronkospasm, laryngospasm, ökat bronkialsekret.
Hud: diaphoresis.

Effekter på laboratorietestresultat
Ingen rapporterad.

Överdosering och behandling
Till tecken och symtom på överdosering hör muskelsvaghet, illamående, kräkningar, diarré, suddig syn, mios, överdriven tårbildning, bronkospasm, ökat bronkialsekret, hypotoni, inkoordination, överdriven svettning, kramper, fascikulationer, förlamning, bradykardi eller takykardi, överdriven salivation samt rastlöshet eller agitation. Muskler som först försvagas av överdosering är hals-, käk- och svalgmusklerna, följt av muskelförsvagning av axel, armar, bäcken, yttre öga och ben.
Den är inte längre aktuell med läkemedlet omedelbart. Stödja andningen; bronkialsugning kan utföras. Atropin kan ges för att blockera de muskariniska effekterna av edrophonium men motverkar inte läkemedlets paralytiska effekter på skelettmuskulaturen. Undvik överdosering av atropin eftersom det kan leda till bronkialproppbildning.

Särskilda överväganden
När edrophonium ges för att skilja myasthenisk kris från kolinerga kriser, utvärdera patientens muskelstyrka noggrant.
För enklare administrering, använd en tuberkulinspruta med en I.V.-nål.
Ha alltid atropinsulfatinjektion lättillgänglig som antagonist för de muskariniska effekterna av edrophonium.
Gravida patienter
Läkemedlet kan orsaka livmoderirritation och framkalla för tidig förlossning när det ges i.v. till patienter nära terminen.
Att amma patienter
Säkerheten har inte fastställts. Kvinnor som ammar bör undvika edrophonium.
Pediatriska patienter
Barn kan kräva I.M. administrering; med denna väg kan läkemedelseffekterna fördröjas i 2 till 10 minuter.
Geriatriska patienter
Äldre patienter kan vara mer känsliga för effekterna av detta läkemedel. Används med försiktighet.

Patientutbildning
Berätta för patienten att läkemedlets biverkningar kommer att vara övergående på grund av dess korta verkningstid.

Reaktioner kan vara vanliga, ovanliga, livshotande eller vanliga och livshotande.
◆ Endast Kanada
◇ Ovanlig klinisk användning

.