Identifiering

Namn Diflorasone Accessionsnummer DB00223 Beskrivning

Diflorasone är en aktuell kortikosteroid som används för att behandla klåda och inflammation i huden.

Typ Små molekylgrupper Godkänd struktur

3D

Ladda ner

Liknande strukturer

.

Struktur för diflorason (DB00223)

×

Nära

Viktmedelvärde: 410.4515
Monoisotopiskt: 410.190480416 Kemisk formel C22H28F2O5 Synonymer

• (6α,11β,16β)-6,9-difluoro-11,17,21-trihydroxi-16-metylpregna-1,4-dien-3,20-dione
• Diflorasona
• Diflorasone
• Diflorasonum

Pharmakologi

Indikation

För lindring av inflammatoriska och pruritiska manifestationer av kortikosteroidresponsiva dermatoser.

Associerade tillstånd

• Dermatos

Kontraindikationer & Blackbox Warnings

Farmakodynamik

Likt andra topiska kortikosteroider har diflorason antiinflammatoriska, antipruritiska och vasokonstriktiva egenskaper. När de väl har absorberats genom huden hanteras topiska kortikosteroider genom farmakokinetiska vägar som liknar systemiskt administrerade kortikosteroider. Diflorason är en potent topisk kortikosteroid som inte bör användas tillsammans med ocklusiva förband. Det rekommenderas att behandlingen begränsas till 2 på varandra följande veckor och att behandlingen avbryts när adekvata resultat har uppnåtts.

Verkningsmekanism

Den exakta mekanismen för den antiinflammatoriska aktiviteten hos topiska steroider vid behandling av steroidresponsiva dermatoser är i allmänhet osäker. Kortikosteroider tros dock verka genom induktion av fosfolipas A2-hämmande proteiner, kollektivt kallade lipocortiner. Det antas att dessa proteiner kontrollerar biosyntesen av potenta inflammationsmediatorer som prostaglandiner och leukotriener genom att hämma frisättningen av deras gemensamma prekursor arakidonsyra. Arakidonsyra frigörs från membranfosfolipider av fosfolipas A2.

.

Absorption

Topiska kortikosteroider kan absorberas från intakt frisk hud. Omfattningen av perkutan absorption av topiska kortikosteroider bestäms av många faktorer, inklusive vätskan och den epidermala barriärens integritet. Ocklusion, inflammation och/eller andra sjukdomsprocesser i huden kan också öka den perkutana absorptionen.

Distributionsvolym Ej tillgänglig Proteinbindning

Bunden till plasmaproteiner i varierande grad.

Metabolism

Metaboliseras, främst i levern, och utsöndras sedan av njurarna.

Elimineringsväg Ej tillgänglig Halveringstid Ej tillgänglig Clearance Ej tillgänglig Biverkningar

Toxicitet

Topiskt applicerat diflorason kan absorberas i tillräckliga mängder för att ge systemiska effekter. Symtom på överdosering inkluderar gallring av huden och suppression av binjurebarken (minskad förmåga att reagera på stress).

Berörda organismer

• Människor och andra däggdjur

Vägar Ej tillgängliga Farmakogenomiska effekter/ADRs Ej tillgängliga

Interaktioner

Läkemedelsinteraktioner

• Godkänd
• Vet-godkänd
• Nutraceutical
• Illicit
• Tillbakadragna
• Investigation

.

• Experimentell
• Alla läkemedel

Medicin	Interaktion
Integrera läkemedel-läkemedel interaktioner i din programvara
Acarbose	Risken för eller svårighetsgraden av hyperglykemi kan öka när diflorason kombineras med acarbose.
Acetohexamid	Risken för eller allvarlighetsgraden av hyperglykemi kan öka när diflorason kombineras med acetohexamid.
Acetyldigitoxin	Risken för eller allvarlighetsgraden av biverkningar kan öka när diflorason kombineras med acetyldigitoxin.
Albiglutid	Risken för eller svårighetsgraden av hyperglykemi kan öka när Diflorasone kombineras med Albiglutid.
Alogliptin	Risken för eller svårighetsgraden av hyperglykemi kan öka när Diflorasone kombineras med Alogliptin.
Aminoglutettimid	Diflorasonets terapeutiska effekt kan minska när det används i kombination med Aminoglutettimid.
Bendroflumethiazid	Risken för eller svårighetsgraden av elektrolytobalans kan öka när diflorason kombineras med bendroflumethiazid.
Benzthiazid	Risken för eller svårighetsgraden av elektrolytobalans kan öka när diflorason kombineras med benzthiazid.
Bromokriptin	Risken för eller allvarlighetsgraden av hyperglykemi kan öka när diflorason kombineras med bromokriptin.
Canagliflozin	Risken för eller allvarlighetsgraden av hyperglykemi kan öka när diflorason kombineras med canagliflozin.

Förbättra patientresultaten

Bygg effektiva beslutsstödsverktyg med branschens mest omfattande kontroll av läkemedelsinteraktioner.

Läs mer

Livsmedelsinteraktioner Inga interaktioner hittades.

Produkter

Produktingredienser

Internationellt/andra varumärken Florone E / Maxiflor Varumärke Receptbelagda produkter

Namn	Dosering	Styrka	Rutt	Märkare	Marknadsföringsstart	Marknadsföringsslut	Region	Bild
Floron	Cräm	0.5 mg/1g	Topisk	Pharmacia and Upjohn Division of Pfizer	2006-02-06	Inte applicable	US
Florone Crm 0.05%	Kräm		Topisk	Upjohn	1980-12-31	1998-08-12	Canada
Floron Ont 0.05%	Salva		Topisk	Upjohn	1980-12-31	1998-08-12	Canada
Psorcon	Salva	0.5 mg/1g	Topisk	Physicians Total Care, Inc.	1985-08-28	2002-06-30	US
Psorcon	Salva	0.5 mg/1g	Topisk	Dermik Laboratories, Inc.	2006-02-06	Inte tillämpligt	US
Psorcon	Creme	0.5 mg/60g	Topisk	Dermik Laboratories, Inc.	2009-01-16	Inte tillämpligt	US
Psorcon E	Kräm	0,5 mg/1g	Topisk	Dermik Laboratories, Inc.	2007-08-04	Inte tillämpligt	US
Psorcon E	Salva	0,5 mg/1g	Topisk	Dermik Laboratories, Inc.	2006-02-06	Inte tillämpligt	US

Generiska receptbelagda produkter

Namn	Dosering	Styrka	Rutt	Märkare	Marknadsföringsstart	Marknadsföringsslut	Region	Bild
ApexiCon	Salva	0.5 mg/1g	Topisk	Fougera Pharmaceuticals Inc.	2009-09-30	2014-05-31	US
ApexiCon E	Creme	0.5 mg/1g	Topisk	PharmaDerm a division of Fougera Pharmaceuticals Inc.	2002-12-20	Inte tillämpligt	US
ApexiCon E	Creme	0.5 mg/1g	Topisk	Pharma Derm, A Division Of Fougera Pharmaceuticals Inc.	2009-09-30	2014-06-30	US
Diflorasondiacetat	salva	0.5 mg/1g	Topisk	Innovida Pharmaceutique Corporation	2018-08-15	Inte tillämpligt	US
Diflorasondiacetat	salva	0.5 mg/1g	Topisk	Rising Pharmaceuticals, Inc.	2017-02-27	Inte tillämpligt	US
Diflorasondiacetat	Salva	0.5 mg/1g	Topisk	Taro Pharmaceuticals U.S.A., Inc.	1999-05-14	Inte tillämpligt	US
Diflorasondiacetat	Salva	0.5 mg/1g	Topisk	Riconpharma Llc	2017-02-28	2017-02-28	US
Diflorasondiacetat	Cräm	0.5 mg/1g	Topisk	E. Fougera & Co. en division av Fougera Pharmaceuticals Inc.	2002-12-20	Inte tillämpligt	US
Diflorasondiacetat	Kräm	0,5 mg/1g	Topisk	E. Fougera & CO., En division av Fougera Pharmaceuticals Inc.	1998-03-30	Inte tillämpligt	US
Diflorasondiacetat	Creme	0.5 mg/1g	Topisk	Taro Pharmaceuticals U.S.A., Inc.	2000-04-24	Inte tillämpligt	US

Kategorier

ATC-koder D07AC10 – Diflorason

• D07AC – Kortikosteroider, potenta (grupp III)
• D07A – Kortikosteroider, PLAIN
• D07 – CORTICOSTEROIDER, DERMATOLOGISKA FÖRBEREDNINGAR
• D – DERMATOLOGISKA FÖRBEREDNINGAR

Läkemedelskategorier Kemisk taxonomiAngiven av Classyfire Beskrivning Denna förening tillhör klassen av organiska föreningar kända som 21-hydroxysteroider. Dessa är steroider som bär på en hydroxylgrupp i 21-positionen i steroidstommen. Rike Organiska föreningar Superklass Lipider och lipidliknande molekyler Klass Steroider och steroidderivat Underklass Hydroxysteroider Direkt förälder 21-hydroxysteroider Alternativa föräldrar Gluko/mineralokortikoider, progestoginer och derivat / 20-oxosteroider / 11-beta-hydroxysteroider / 17-hydroxysteroider / 3-oxo delta-1,4-steroider / Halogenerade steroider / Delta-1,4-steroider / Tertiära alkoholer / Alfahydroxiketoner / Sekundära alkoholer / Fluorhydriner / Cykliska ketoner / Cykliska alkoholer och derivat / Alkylfluorider / Kolvätesderivat / Organiska oxider / Organofluorider / Primära alkoholer visa 8 mer Substituenter 11-beta-hydroxysteroid / 11-hydroxysteroid / 17-hydroxysteroid / 20-oxosteroid / 21-hydroxysteroid / 3-oxo-delta-1,4-steroid / 3-oxosteroid / 6-halo-steroid / 9-halo-steroid / Alkohol / Alifatisk homopolycyklisk förening / Alkylfluorid / Alkylhalogenid / Alfa-hydroxiketon / Karbonylgrupp / Cyklisk alkohol / Cyklisk keton / Delta-1,4-steroid / Fluorohydrin / Halo-steroid / Halohydrin / Kolvävderivat / Keton / Organisk oxid / Organisk syreförening / Organofluorid / Organohalogenförening / Organooxygenförening / Oxosteroid / Pregnan-skelett / Primäralkohol / Gestagen-skelett / Sekundäralkohol / Tertiäralkohol visa 24 mer Molekylära ramverk Alifatiska homopolycykliska föreningar Externa deskriptorer 11beta-hydroxysteroid, 17-alfa-hydroxysteroid, glukokortikoid, 20-oxo steroid, fluorerad steroid, 3-oxo-Delta(1),Delta(4)-steroid, 21-hydroxysteroid (CHEBI:59750)

Chemical Identifiers

UNII T2DHJ9645W CAS-nummer 2557-49-5 InChI Key WXURHACBFYSXBI-XHIJKXOTSA-N InChI

IUPAC Name

SMILES

Syntesreferens

Lincoln, F.H., Schneider, W.P. och Spero, G.B.; U.S. Patent 3,557,158; 19 januari 1971; tilldelad The Upjohn Company.Ayer, D.E., Schiagel, C.A. och Flynn,G.L.; US. Patent 3,980,778; 14 september 1976; överlåtits till The Upjohn Co.

Allmänna referenser Ej tillgänglig Externa länkar Human Metabolome Database HMDB0014368 KEGG Drug D07827 PubChem Compound 71415 PubChem Substance 46504519 ChemSpider 64505 RxNav 91311 ChEBI 59750 ChEMBL CHEMBL1201380 ZINC ZINC000005752191 Therapeutic Targets Database DAP001184 PharmGKB PA164749408 RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Diflorasone FDA label

MSDS

Kliniska prövningar

Kliniska prövningar

Farmakoekonomi

Tillverkare

Förpackningsföretag

Doseringsformer

Priser

Patent ej tillgängligt

Egenskaper

Tillstånd Solid Experimentella egenskaper

Förutsedda egenskaper

Predicted ADMET Features

Spektrum

Mass Spec (NIST) Ej tillgängligt Spektrum

Mål

Kind Protein Organism Människor Farmakologisk verkan

Ja

Åtgärder

Agonist

Allmän funktion Bindning av zinkjoner Specifik funktion Receptor för glukokortikoider (GC). Har ett dubbelt verkningssätt: som en transkriptionsfaktor som binder till glukokortikoidresponselement (GRE), både för nukleärt och mitokondriellt DNA, och som en modula… Gennamn NR3C1 Uniprot ID P04150 Uniprot Name Glukokortikoidreceptor Molekylvikt 85658,57 Da

1. Pearce DJ, Spencer L, Hu J, Balkrishnan R, Fleischer AB Jr, Feldman SR: Class I topical corticosteroid use by psoriasis patients in an academic practice. J Dermatolog Treat. 2004 Jul;15(4):235-8.

×

Förbättra patienternas resultat

Bygg effektiva beslutsstödsverktyg med branschens mest omfattande kontroll av läkemedelsinteraktioner.

Läs mer

Läkemedlet skapades den 13 juni 2005 13:24 / Uppdaterad den 04 mars 2021 11:39