Coluracetam

Ce este Coluracetam?

Coluracetam (BCI-540 sau MKC-231) aparține familiei racetam de medicamente nootropice. Compusul a fost dezvoltat inițial ca un potențial tratament pentru boala Alzheimer. Cu toate acestea, în ultimii ani, o mare parte din literatura de neuroștiință s-a concentrat pe potențialele efecte antidepresive ale medicamentului. Există, de asemenea, multe rapoarte conform cărora Coluracetamul multe oferă îmbunătățiri cognitive de lungă durată și efecte anti-anxietate.

Coluracetamul este o moleculă solubilă în grăsimi care este una dintre cele mai puternice din grupul racetamelor de nootrope. Ca și în cazul multor racetamuri, principala țintă de modulare a coluracetamului este sistemul colinergic. Cu toate acestea, compusul exercită un efect unic. În loc să ajute la acceptarea de către receptori a acetilcolinei, coluracetamul stimulează de fapt conversia colinei în acetilcolină.

Acetilcolina este uneori denumită „neurotransmițătorul de învățare” al creierului. Coluracetamul crește sinteza acetilcolinei prin procesul de absorbție a colinei cu afinitate ridicată. Acest mecanism crește rezerva de acetilcolină disponibilă în creier.

Coluracetamul pare, de asemenea, să îmbunătățească funcția unei clase majore de receptori glutamatergici, numiți receptori AMPA. Acești receptori joacă un rol vital în sistemul de semnalizare excitatorie al creierului și au roluri cunoscute în plasticitate, vigilență și cogniție.

Această combinație unică de creștere a acetilcolinei și de creștere a funcției receptorilor AMPA are niște efecte puternice de stimulare a creierului. În mod notabil, coluracetamul pare să îmbunătățească starea de spirit fără a interacționa cu sistemul serotoninic.

Sistemul serotoninergic este adesea vizat de antidepresivele clasice. Cu toate acestea, deoarece serotonina este exprimată în tot corpul, modularea nivelurilor de serotonină pentru a trata depresia poate avea unele consecințe nedorite în altă parte.

Beneficii asupra creierului și mod de acțiune

Poate îmbunătăți cogniția și vigilența

S-a demonstrat că coluracetamul îmbunătățește cogniția și memoria în modelele animale.

Într-un studiu, cercetătorii au constatat că o administrare de 8 zile de coluracetam a inversat leziunile care fuseseră induse experimental în sistemul colinergic. Studiul a constatat, de asemenea, că au fost inversate și deficitele de învățare și memorie care au fost asociate cu aceste leziuni. Alte cercetări au demonstrat că coluracetamul a fost capabil să inverseze deficitele de acetilcolină la șoareci. Această inversare a fost însoțită de îmbunătățiri ale memoriei de lucru.

Din moment ce boala Alzheimer este caracterizată de o reducere a acetilcolinei, mulți oameni de știință sugerează că coluracetamul ar putea oferi un tratament eficient. Coluracetamul poate crește nivelul de acetilcolină în hipocampus, o regiune a creierului puternic implicată în memorie. Acest mecanism poate ajuta la recuperarea funcției cognitive și a memoriei

Mod de acțiune: Coluracetamul poate oferi sprijin enzimei de sintetizare a acetilcolinei ChAT, ajutând la creșterea directă a producției de acetilcolină. Această enzimă este cunoscută ca fiind disfuncțională într-o varietate de tulburări psihiatrice, cum ar fi schizofrenia. Acetilcolina și sistemul colinergic sunt vitale pentru memoria de lucru, cogniția, învățarea și concentrarea mentală. Creșterea funcției acestui sistem este probabil să producă multe beneficii cognitive.

Un studiu care a utilizat celule stem derivate din celule umane a sugerat că coluracetamul poate stimula creșterea de noi neuroni, un proces cunoscut sub numele de neurogeneză. Cercetătorii din acest grup au sugerat că stimularea neurogenezei poate juca, de asemenea, un rol în îmbunătățirile cognitive induse de coluracetam.

Poate stimula starea de spirit și combate depresia

Coluracetamul interacționează cu o subclasă majoră de receptori glutamatergici numiți receptori AMPA. Modularea acestor receptori poate modifica activitatea excitatorie din creier.

Una dintre caracteristicile depresiei, în special cazurile greu de tratat, este disfuncția sistemului glutamatergic.

Un studiu la om a investigat 101 pacienți cu depresie care nu au putut fi tratată cu cel puțin două tipuri de medicamente antidepresive clasice (de exemplu, inhibitori ai recaptării serotoninei). În acest studiu, pacienților li s-au administrat 80 mg de coluracetam de trei ori pe zi. Cercetătorii au constatat că suplimentarea cu coluracetam a ameliorat semnificativ simptomele depresiei și a îmbunătățit percepția pacienților cu privire la calitatea vieții lor.

Cercetătorii sugerează că la baza acestor efecte ar putea sta capacitatea coluracetamului de a modula activitatea excitatorie și de a reduce excitotoxicitatea indusă de glutamat. Alte articole din reviste de neuroștiințe au citat coluracetamul ca fiind o nouă terapie potențial interesantă pentru depresie.

Cum se utilizează

Coluracetamul este un compus care nu se găsește în niciun aliment și pe care organismul nostru nu îl poate produce. Prin urmare, singura modalitate de a obține beneficiile acestei molecule este prin suplimentarea cu suplimente.

Coluracetam este vândut de obicei sub formă de pulbere sau capsule și poate fi administrat pe cale orală. Dozele pot fi, de asemenea, luate sublingual (sub limbă) pentru o absorbție mai rapidă și mai eficientă.

Din moment ce coluracetamul este un agent deosebit de puternic, este recomandabil să începeți cu cea mai mică doză cu efect. Dacă constatați că trebuie să măriți doza pentru a simți beneficiile, acest lucru trebuie făcut treptat și nu trebuie să depășească 80 mg.

Coluracetamul este netoxic și este considerat sigur și bine tolerat.

Există doar câteva efecte secundare rare asociate cu acest compus, cum ar fi anxietatea, durerile de cap, oboseala și greața. Aceste efecte secundare sunt rare și, de obicei, apar numai atunci când nu există un fond suficient de mare de precursor de colină care să fie utilizat pentru sinteza acetilcolinei. Acesta este motivul pentru care recomandăm începerea coluracetamului de creștere a sintezei cu un intensificator al nivelului de colină, cum ar fi citicolina.

Coluracetamul poate interacționa cu unele medicamente, în special cu cele care interacționează cu receptorul NMDA. Printre acestea se numără antitusivele și anestezicele. Alte substanțe care interacționează cu sistemul colinergic, cum ar fi medicamentele pentru glaucom și nicotina, pot interacționa, de asemenea, cu efectele coluracetamului. Coluracetamul poate contracara efectele medicamentelor anticolinergice (cum ar fi unele Benadryl, unele antipsihotice și medicamentele pentru Parkinson).

Ca și în cazul oricărui supliment, dacă luați medicamente sau aveți o afecțiune de bază, este indicat să discutați cu medicul dumneavoastră înainte de a începe orice regim de suplimente.

Se combină bine cu

• Coluracetamul este o moleculă solubilă în grăsimi, așa că cel mai bine este combinat cu o grăsime sănătoasă, cum ar fi uleiul de nucă de cocos sau MCT.
• Coluracetamul ar trebui, de asemenea, să fie combinat cu un supliment de colină, cum ar fi citicolina. Citicolina crește rezerva de colină disponibilă pentru sinteză. Stiva poate crea efecte puternice prin creșterea colinei disponibile (citicolină) și a capacității de a o sintetiza în acetilcolină (coluracetam).

Doza recomandată: 5-80 mg pe zi

Recomandăm între 5-80 mg de coluracetam pe zi.

Limita superioară sigură pentru coluracetam este de 80 mg pe zi. Cu toate acestea, vă recomandăm să rămâneți la 35mg pe zi, deoarece consecințele unor doze mai mari nu au fost încă examinate pe deplin la om.

Este optim să împărțiți aceste doze într-o doză de dimineață sau de după-amiază. De exemplu, o doză de 20mg de 10mg dimineața și încă 10mg după-amiaza.

După cum am menționat anterior, ar trebui să începeți de la capătul inferior al scalei de dozare. Începând de la cea mai mică doză eficientă va scădea probabilitatea de a experimenta orice efect secundar negativ.

Clasificare: Cogniție, energie, stare de spirit

Am clasificat coluracetamul ca fiind un stimulator cognitiv și energetic robust. Acest lucru se datorează faptului că o varietate de studii au arătat că coluracetamul poate exercita creșteri importante ale acetilcolinei și poate îmbunătăți funcția sistemului colinergic. Acest sistem este vital pentru memorie, învățare, concentrare și vigilență.

Sugerim, de asemenea, că coluracetamul poate stimula semnificativ starea de spirit fără a interfera cu sistemul serotoninei. Acest lucru se datorează faptului că coluracetamul are capacitatea de a regla funcția receptorilor AMPA și de a stabiliza activitatea excitatorie din creier.

1. Akaike A., Maeda T., Kaneko S., Tamura Y. „Efectul protector al MKC-231, un nou potențiator de absorbție a colinei de mare afinitate, asupra citotoxicității glutamatului în neuronii corticali cultivați”. Jurnalul japonez de farmacologie. 1998 Feb;76(2):219-22
2. Brauser D. „Neurogenesis-Stimulating Compounds Show Promise in the Treatment of Major Depression” Medscape Medical News September 21, 2009
3. Bessho T., Takashina K., Eguchi J., Komatsu T., Saito K. „MKC-231, a choline-uptake enhancer: (1) îmbunătățirea cognitivă de lungă durată după administrarea repetată la șobolanii tratați cu AF64A”. Journal of Neural Transmission (Viena). 2008 Jul;115(7):1019-25.
4. Machado-Vieira, R., Henter, I. D., & Zarate, C. A., Jr (2017). Noi ținte pentru acțiunea antidepresivă rapidă. Progresul în neurobiologie, 152, 21-37. https://doi.org/10.1016/j.pneurobio.2015.12.001
5. Murai S., Saito H., Abe E., Masuda Y., Odashima J., Itoh T. „MKC-231, un intensificator al absorbției de colină, ameliorează deficitele de memorie de lucru și scăderea acetilcolinei hipocampale induse de ionul de aziridiniu etilcolină la șoareci”. Journal of Neural Transmission General Section. 1994;98(1):1-13.
6. Philippe Taupin (2009) Nootropic agents stimulate neurogenesis, Expert Opinion on Therapeutic Patents, 19:5, 727-730, DOI: 10.1517/13543770902721303
7. Ray B., Bailey J.A., Simon J.R., Lahiri D.K. „High-affinity choline uptake (HACU) and choline acetyltransferase (ChAT) activity in neuronal cultures for mechanistic and drug discovery studies”. Current Protocols in Neuroscience. 2012 Jul;Capitolul 7:Unitatea 7.23.
8. Takashina K., Bessho T., Mori R., Eguchi J., Saito K. „MKC-231, a choline uptake enhancer: (2) Efectul asupra sintezei și eliberării de acetilcolină la șobolanii tratați cu AF64A”. Journal of Neural Transmission (Viena). 2008 Jul;115(7):1027-35.
9. Talih, F., & Ajaltouni, J. (2015). Efecte adverse psihiatrice probabile induse de nootropi: O serie de patru cazuri. Inovații în neuroștiința clinică, 12(11-12), 21-25.

.