Greața și vărsăturile induse de chimioterapie (CINV) reprezintă un eveniment advers dureros și comun asociat cu tratamentul cancerului. În 2008 au fost publicate orientări antiemetice actualizate de către National Comprehensive Cancer Network și, în 2006, de către American Society of Clinical Oncology, care au inclus utilizarea agenților antiemetici noi și mai eficienți: antagonistul receptorului 5-hidroxitriptaminei-3 (5-HT(3)) și antagonistul receptorului neurokininei (NK)-1. Aprepitant este un antagonist selectiv al receptorilor NK-1 aprobat ca parte a terapiei combinate cu un corticosteroid și un antagonist al receptorilor 5-HT(3) pentru prevenirea CINV acute și întârziate la pacienții care primesc chimioterapie moderat și foarte emetogenă. Fosaprepitantul (cunoscut și sub numele de MK-0517 și L-758,298) este un promedicament fosforilat solubil în apă pentru aprepitant, care, atunci când este administrat intravenos, este transformat în aprepitant în termen de 30 de minute de la administrarea intravenoasă prin acțiunea fosfatazelor omniprezente. Datorită conversiei rapide a fosaprepitantului în forma activă (aprepitant), fosaprepitantul 115 mg a asigurat aceeași expunere la aprepitant în termeni de ASC ca și aprepitantul 12 mg pe cale orală și se așteaptă ca fosaprepitantul să asigure un efect antiemetic corespunzător similar cu cel al aprepitantului. Studiile clinice au sugerat că fosaprepitantul ar putea fi adecvat ca o alternativă intravenoasă la capsula orală de aprepitant. Într-un studiu efectuat la subiecți sănătoși, fosaprepitantul 115 mg a fost în general bine tolerat la o concentrație finală a medicamentului de 1 mg/ml, iar fosaprepitantul 115 mg a fost bioechivalent AUC cu aprepitantul 125 mg. Fosaprepitant în doză de 115 mg a fost aprobat de către FDA din SUA, UE și autoritățile australiene în ziua 1 a unui regim de aprepitant oral de 3 zile, cu aprepitant oral administrat în zilele 2 și 3. Fosaprepitantul poate fi o alternativă parenterală utilă la aprepitantul oral. Sunt necesare studii suplimentare pentru a clarifica utilitatea fosaprepitantului în prevenirea CINV și pentru a clarifica regimurile optime de dozare care pot fi substitute adecvate pentru aprepitantul oral.