Denumire generică: meprobamat și aspirină
Forma de dozare: comprimate

Revizuit medical de Drugs.com. Actualizat ultima dată la 22 dec 2020.

• Overview
• Efecte secundare
• Dosage
• Profesional
• Interacțiuni
• Imagini
• Mai multe

Cod 1019A00

Rev. 09/06

Doar rețetă

Equagesic Descriere

Care comprimat de Equagesic, pentru administrare orală, conține 200 mg meprobamat și 325 mg aspirină. Din punct de vedere chimic, meprobamatul este 2-metil-2-propil-1,3-propandiol dicarbamat. Formula sa moleculară este C9H18N2O4 cu o greutate moleculară de 218,25.

Chimic, aspirina este acidul benzoic 2-(acetiloxi)-. Formula sa moleculară este C9H8O4 cu o greutate moleculară de 180,16. Se prezintă sub formă de substanță cristalină sau pulverulentă albă, inodoră, asemănătoare unui ac. Atunci când este expusă la umiditate, aspirina se hidrolizează în acizi salicilic și acetic și degajă un miros de viță de vie. Este foarte solubilă în lipide și ușor solubilă în apă. Formulele structurale ale meprobamatului și aspirinei sunt:

Ingredientele inactive prezente sunt: D&C Galben 10, FD&C Roșu 3, FD&C Galben 6, ulei vegetal hidrogenat, stearat de magneziu, celuloză microcristalină, polacrilină potasică și amidon.

Equagesic – Farmacologie clinică

Meprobamatul este un derivat de carbamat care s-a demonstrat (în studii la animale și/sau la om) că are efecte în mai multe locuri din sistemul nervos central, inclusiv în talamus și sistemul limbic. Aspirina este un analgezic non-narcotic cu proprietăți antipiretice și antiinflamatorii.

Indicații și mod de utilizare pentru Equagesic

Ca adjuvant în tratamentul pe termen scurt al durerii însoțite de tensiune și/sau anxietate la pacienții cu afecțiuni musculo-scheletice. Studiile clinice au demonstrat că în aceste situații ameliorarea durerii este ceva mai mare decât în cazul aspirinei singure. Equagesic nu este destinat utilizării pe o perioadă mai mare de 10 zile.

Contraindicații

Utilizarea în sarcină și alăptare

În mai multe studii a fost sugerat un risc crescut de malformații congenitale asociat cu utilizarea tranchilizantelor minore (meprobamat, clordiazepoxid și diazepam) în timpul primului trimestru de sarcină. Deoarece utilizarea acestor medicamente este rareori o chestiune de urgență, utilizarea lor în această perioadă trebuie evitată aproape întotdeauna.

Din cauza efectului cunoscut al medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) asupra sistemului cardiovascular fetal (închiderea canalului arterial), trebuie evitată utilizarea acestora în timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină. Produsele pe bază de salicilați au fost, de asemenea, asociate cu alterări ale mecanismelor de hemostază maternă și neonatală, scăderea greutății la naștere și mortalitate perinatală. Trebuie luată în considerare posibilitatea ca o femeie cu potențial fertil să fie însărcinată la momentul instituirii tratamentului. Pacientele trebuie sfătuite că, dacă rămân însărcinate în timpul tratamentului sau intenționează să rămână însărcinate, trebuie să comunice cu medicii lor cu privire la oportunitatea întreruperii tratamentului. Meprobamatul trece bariera placentară. Este prezent atât în sângele din cordonul ombilical la niveluri plasmatice materne sau apropiate de acestea, cât și în laptele matern al mamelor care alăptează la concentrații de două până la patru ori mai mari decât cele din plasma maternă. Atunci când se are în vedere utilizarea meprobamatului la pacientele care alăptează, trebuie luate în considerare concentrațiile mai mari ale medicamentului în laptele matern în comparație cu nivelurile plasmatice materne.

Equagesic este contraindicat la pacienții cu porfirie acută intermitentă și la pacienții cu reacții alergice sau idiosincratice la aspirină, meprobamat sau la compuși înrudiți, cum ar fi carbromal, carisoprodol, mebutamat, produse medicamentoase antiinflamatoare nesteroidiene, salicilați sau tybamat. Equagesic este, de asemenea, contraindicat la pacienții cu sindrom de astm, rinită și polipi nazali. Componenta aspirină din Equagesic poate provoca angioedem sever, bronhospasm (astm) sau urticarie. Sindromul Reye: Aspirina nu trebuie utilizată la copii sau adolescenți în cazul infecțiilor virale, cu sau fără febră, din cauza riscului de apariție a sindromului Reye în cazul utilizării concomitente a aspirinei în anumite boli virale.

Atenționări

Equagesic trebuie prescris cu prudență și în cantități mici la pacienții cu tendințe suicidare.

Efecte adiționale: Deoarece efectele supresoare asupra SNC ale meprobamatului și ale alcoolului sau ale meprobamatului și ale altor medicamente psihotrope pot fi aditive, trebuie să se manifeste prudență adecvată la pacienții care iau simultan mai mult de unul dintre acești agenți.

Atenție privind alcoolul: Pacienții care consumă trei sau mai multe băuturi alcoolice în fiecare zi trebuie să fie sfătuiți cu privire la riscurile de sângerare implicate de consumul cronic și intens de alcool în timpul tratamentului cu aspirină.

Anomalii de coagulare: Chiar și doze mici de aspirină pot inhiba funcția plachetară ducând la o creștere a timpului de sângerare. Acest lucru poate afecta în mod negativ pacienții cu tulburări de sângerare moștenite (hemofilie) sau dobândite (boli hepatice sau deficit de vitamina K).

Efecte secundare gastrointestinale (GI): Reacțiile adverse GI includ hemoragii GI grosiere, arsuri la stomac, greață, dureri de stomac și vărsături. Deși simptomele GI superioare minore, cum ar fi dispepsia, sunt frecvente și pot apărea oricând în timpul tratamentului, medicii trebuie să rămână atenți la semnele de ulcerație și sângerare, chiar și în absența unor simptome GI anterioare. Medicii trebuie să-i informeze pe pacienți cu privire la semnele și simptomele reacțiilor adverse GI și la măsurile pe care trebuie să le ia în cazul în care acestea apar.

Bolnava ulcerului gastroduodenal: Pacienții cu antecedente de ulcer gastric activ trebuie să evite utilizarea aspirinei, care poate provoca iritarea mucoasei gastrice și hemoragii.

T Sarcini potențial periculoase

Pacienții trebuie avertizați că meprobamatul poate afecta abilitățile mentale și/sau fizice necesare pentru îndeplinirea unor sarcini potențial periculoase, cum ar fi conducerea unui autovehicul sau operarea de utilaje. Astfel de sarcini trebuie evitate în timpul tratamentului cu acest produs.

Atenționări

Generalități

Equagesic trebuie prescris cu prudență la anumite populații cu risc special, cum ar fi pacienții vârstnici sau debilitați și cei cu afecțiuni abdominale acute, boala Addison, tulburări de coagulare, presiune intracraniană crescută, traumatisme craniene, hipotiroidism, afectarea funcției hepatice sau renale, hipertrofie prostatică sau strictură uretrală. Meprobamatul este metabolizat în ficat și excretat de rinichi. Pentru a evita acumularea sa în exces, trebuie să se manifeste prudență în administrarea la pacienții cu funcția hepatică sau renală compromisă. Meprobamatul poate precipita ocazional crize convulsive la pacienții epileptici.

Informații pentru pacienți

Pacienții trebuie să fie informați că Equagesic conține aspirină și nu trebuie administrat de către pacienții cu alergie la aspirină.

Pacienții cu predispoziție pentru hemoragii gastrointestinale trebuie avertizați că utilizarea concomitentă a medicamentelor care conțin aspirină și/sau alcool poate avea un efect aditiv în această privință.

Interacțiuni medicamentoase

Inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (IECA): Efectele hiponatremice și hipotensive ale inhibitorilor ECA pot fi diminuate prin administrarea concomitentă de aspirină datorită efectului indirect al acesteia asupra căii de conversie a reninangiotensinei.

Acetazolamidă: Utilizarea concomitentă de aspirină și acetazolamidă poate duce la concentrații serice ridicate de acetazolamidă (și toxicitate) datorită competiției la nivelul tubului renal pentru secreție.

Alcool, anestezice generale, analgezice narcotice, hipnotice sedative, tranchilizante cum ar fi clordiazepoxidul sau alte deprimante ale SNC: Efectele acestor substanțe pot fi potențate, determinând o depresie crescută a SNC.

Terapie anticoagulantă (Heparină și Warfarină): Pacienții care urmează un tratament anticoagulant prezintă un risc crescut de sângerare din cauza interacțiunilor medicamentoase și a efectului asupra trombocitelor. Aspirina poate deplasa warfarina de la situsurile de legare la proteine, ducând la prelungirea atât a timpului de protrombină cât și a timpului de sângerare. Aspirina poate crește activitatea anticoagulantă a heparinei, crescând riscul de sângerare.

Anticonvulsivante: Salicilații pot deplasa fenitoina și acidul valproic legate de proteine, ceea ce duce la o scădere a concentrației totale de fenitoină și la o creștere a nivelului seric al acidului valproic.

Blocante beta: Efectele hipotensive ale betablocantelor pot fi diminuate prin administrarea concomitentă de aspirină datorită inhibării prostaglandinelor renale, ceea ce duce la scăderea fluxului sanguin renal și la retenția de sare și lichide.

Corticosteroizi: La pacienții care primesc concomitent corticosteroizi și utilizarea cronică a medicamentelor care conțin aspirină, retragerea corticosteroizilor poate duce la salicilism deoarece corticosteroizii măresc clearance-ul renal al salicilaților și retragerea lor este urmată de revenirea la rate normale de clearance renal.

Diuretice: Eficacitatea diureticelor la pacienții cu afecțiuni renale sau cardiovasculare subiacente poate fi diminuată prin administrarea concomitentă de aspirină din cauza inhibării prostaglandinelor renale, ceea ce duce la scăderea fluxului sanguin renal și la retenția de sare și lichide.

6-Mercaptopurină și metotrexat: Toxicitatea măduvei osoase și discrasia sanguină pot rezulta din strămutarea acestor medicamente de la situsurile secundare de legare și, în cazul metotrexatului, și din reducerea excreției acestuia.

Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS): Trebuie evitată utilizarea concomitentă a aspirinei cu alte AINS, deoarece aceasta poate crește sângerarea sau poate duce la scăderea funcției renale.

Ipoglicemiante orale: Dozele moderate de aspirină pot crește eficacitatea medicamentelor hipoglicemiante orale, ducând la hipoglicemie.

Agenți uricosurici (Probenicid și Sulfinpirazonă): Salicilații antagonizează acțiunea uricosurică, reducând eficacitatea lor în tratamentul gutei. Aspirina concurează cu acești agenți pentru situsurile de legare la proteine.

Interacțiuni cu testele de laborator

Aspirina poate interfera cu următoarele determinări de laborator în sânge: azot uree în sânge, colesterol, enzime hepatice crescute, inclusiv aspartat aminotransferaza (AST), glicemie la jeun, hiperkaliemie, timp de sângerare prelungit, proteine, timp de protrombină, amilază serică, creatinină serică și acid uric. Aspirina poate interfera cu următoarele determinări de laborator în urină: acid 5-hidroxiindolacetic, acid diacetic, cetonă Gerhardt, glucoză, proteinurie, acid uric, detecția spectrofotometrică a barbituricelor și acid vanililmandelic (VMA).

Carcinogeneză, Mutageneză Afectarea fertilității

Administrarea de aspirină timp de 68 de săptămâni la 0,5% în hrana șobolanilor nu a fost cancerigenă. În testul Ames Salmonella, aspirina nu a fost mutagena; cu toate acestea, aspirina a indus aberații cromozomiale în fibroblastele umane cultivate.

Fertilitate: Efecte teratogene. Categoria X de sarcină.

Vezi Contraindicații

Lucrare și naștere

Aspirina trebuie evitată în timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină și în timpul travaliului și nașterii deoarece poate duce la pierderi excesive de sânge la naștere. Au fost raportate gestație prelungită și travaliu prelungit datorită inhibării prostaglandinelor.

Mamele care alăptează

Mamele care alăptează trebuie să evite utilizarea aspirinei deoarece salicilatul este excretat în laptele matern. Utilizarea unor doze mari poate duce la erupții cutanate, anomalii plachetare și hemoragii la sugarii care alăptează. Din cauza potențialului de reacții adverse grave la sugarii care alăptează, trebuie luată o decizie privind întreruperea alăptării sau întreruperea administrării medicamentului, ținând cont de importanța medicamentului pentru mamă ( Vezi și Contraindicații).

Utilizare pediatrică

Siguranța și eficacitatea nu au fost stabilite pentru pacienții pediatrici cu vârsta sub 12 ani (vezi Contraindicații).

Utilizare geriatrică

Studiile clinice ale meprobamatului cu aspirină nu au inclus un număr suficient de subiecți cu vârsta de 65 ani și peste pentru a determina dacă aceștia răspund diferit față de subiecții mai tineri. În general, selecția dozei pentru un pacient vârstnic trebuie să fie prudentă, începând de obicei la capătul inferior al intervalului de dozare, reflectând frecvența mai mare a scăderii funcției hepatice, renale sau cardiace, precum și a bolilor concomitente sau a altor terapii medicamentoase.

Reacții adverse

Corpul ca întreg

Febere, hipotermie, sete.

Reacții alergice sau idiosincratice

Reacții severe de hipersensibilitate, inclusiv anafilaxie, edem angioneurotic, anurie, astm, bronhospasm, dermatită buloasă, frisoane, eritem multiform, eritrodermie exfoliativă, edem laringian, oligurie, proctită, purpură, sindrom Stevens-Johnson, stomatită și urticarie. Reacțiile mai ușoare sunt caracterizate de o erupție cutanată cu mâncărime, maculopapulară eritematoasă sau urticariană, care poate fi generalizată sau limitată la nivelul inghinal. Alte reacții au inclus purpură acută nontrombocitopenică, adenopatie, sensibilitate încrucișată între meprobamat/mebutamat și meprobamat/carbromal, echimoze, eozinofilie, erupție medicamentoasă fixă cu reacție încrucișată la carisoprodol, leucopenie, edem periferic și peteșii.

Cardiovascular

Diverse forme de aritmie, hipotensiune arterială, palpitații, sincopă, tahicardie și modificări ECG tranzitorii.

Sistemul nervos central

Agitație, ataxie, edem cerebral, comă, confuzie, amețeală, somnolență, disforie, euforie, activitate EEG rapidă, cefalee, tulburări de acomodare vizuală, letargie, suprastimulare, excitație paradoxală, parestezii, sedare, dificultăți de vorbire, hemoragie subdurală sau intracraniană, convulsii, vertij și slăbiciune.

Fluide și electroliți

Dedeshidratare, hiperkaliemie, acidoză metabolică și alcaloză respiratorie.

Gastrointestinal

Durere abdominală, constipație, diaree, dispepsie, disconfort epigastric, suferință gastrică, hemoragie gastrointestinală, arsuri la stomac, hepatită, greață, pancreatită, sindromul Reye, creșteri tranzitorii ale enzimelor hepatice, ulcerații și perforații și vărsături.

Hematologic (vezi și „Alergic sau idiosincratic”)

Au fost raportate agranulocitoză și anemie aplastică, deși nu a fost stabilită nicio relație de cauzalitate, coagulopatie, coagulare intravasculară diseminată, exacerbarea simptomelor porfirice, anemie hemolitică, anemie feriprivă, pierderi de sânge ascuns, prelungirea timpului de protrombină, trombocitopenie și purpură trombocitopenică.

Musculo-scheletice

Rhabdomioliză

Metabolism

Hiperglicemie și hipoglicemie

Reproducție

Gestație și travaliu prelungite, nașteri de copii morți, copii cu greutate mai mică la naștere și hemoragii antepartum și postpartum.

Respiratorii

Obstrucția acută a căilor respiratorii, hiperpnee, edem pulmonar și tahipnee.

Sensuri speciale

Pierderea auzului și tinitus.

Urogenital

Nefrită interstițială, necroză papilară, proteinurie și insuficiență și insuficiență renală.

Abus și dependență de medicamente

Au apărut dependență fizică, dependență psihologică și abuz. Intoxicația cronică prin ingestia prelungită de, de obicei, doze mai mari decât cele recomandate se manifestă prin ataxie, dificultăți de vorbire și vertij. Prin urmare, se recomandă supravegherea atentă a dozei și a cantităților prescrise, precum și evitarea administrării prelungite, în special la alcoolici și la alți pacienți cu o înclinație cunoscută de a lua cantități excesive de medicamente. Retragerea bruscă a medicamentului după o utilizare prelungită și excesivă poate precipita reapariția simptomelor preexistente, cum ar fi anorexia, anxietatea sau insomnia, sau reacții de sevraj, cum ar fi ataxie, stări confuzionale, halucinoză, contracții musculare, tremurături, vărsături și, rareori, crize convulsive. Astfel de convulsii sunt mai susceptibile să apară la persoanele cu leziuni ale sistemului nervos central sau cu tulburări convulsive preexistente sau latente. Debutul simptomelor de sevraj apare de obicei între 12 și 48 de ore după întreruperea tratamentului cu meprobamat; simptomele încetează de obicei în următoarea perioadă de 12 până la 48 de ore. Atunci când doza excesivă a continuat timp de săptămâni sau luni, doza trebuie redusă treptat pe o perioadă de 1 până la 2 săptămâni, mai degrabă decât oprită brusc. Alternativ, se poate înlocui cu un barbituric cu acțiune îndelungată, apoi se poate retrage treptat.

Supradozaj

Tratamentul supradozajului cu Equagesic este în esență simptomatic și de susținere. În cazurile în care au fost administrate doze excesive de Equagesic, somnul se instalează rapid, iar tensiunea arterială, pulsul și frecvența respiratorie sunt reduse la niveluri bazale. Orice medicament rămas în stomac trebuie eliminat și trebuie administrat un tratament simptomatic. După vomă și/sau spălare, cărbunele activat poate reduce absorbția atât a aspirinei, cât și a meprobamatului. În cazul în care respirația sau tensiunea arterială devin compromise, trebuie să se administreze cu prudență asistență respiratorie, stimulente ale sistemului nervos central și agenți presori, după cum este indicat. Diureza, diureza osmotică (manitol), dializa peritoneală și hemodializa au fost utilizate cu succes în eliminarea atât a aspirinei, cât și a meprobamatului. Alcalinizarea urinei crește excreția salicilaților. Este necesară o monitorizare atentă a debitului urinar și trebuie avut grijă să se evite suprahidratarea. Recidiva și decesul, după recuperarea inițială, au fost atribuite golirii gastrice incomplete și absorbției întârziate. Toxicitatea salicilaților poate rezulta în urma unei ingestii acute (supradozaj) sau a unei intoxicații cronice. Semnele și simptomele includ dureri abdominale, tulburări acido-bazice cu dezvoltarea acidozei metabolice, convulsii, delir, hiperpnee, hipertermie, hipoprotrombinemie, neliniște, tinitus (țiuit în urechi) și vărsături. Semnele precoce de supradozaj salicilic (salicilism), inclusiv tinitus, apar la concentrații plasmatice care se apropie de 200 μg/mL. Concentrațiile plasmatice de aspirină de peste 300 μg/mL sunt în mod clar toxice. Efectele toxice severe sunt asociate cu niveluri de peste 400 μg/mL. Nu se cunoaște cu certitudine o singură doză letală de aspirină la adulți, dar se poate aștepta decesul la 30 g. În cazul unui supradozaj real sau suspectat, trebuie contactat imediat un centru de control toxicologic. Un management medical atent este esențial. În cazul supradozajului acut de aspirină, pot apărea tulburări acido-bazice și electrolitice severe, care se complică cu hipertermie și deshidratare. Alcaloza respiratorie apare precoce în timp ce este prezentă hiperventilația, dar este urmată rapid de acidoză metabolică. Tratamentul supradozajului de aspirină constă, în primul rând, în susținerea funcțiilor vitale, creșterea eliminării salicilatului și corectarea tulburărilor acido-bazice. Se recomandă golirea și/sau lavajul gastric cât mai curând posibil după ingestie, chiar dacă pacientul a vomitat spontan. După spălare și/sau vomă, administrarea de cărbune activat, sub formă de suspensie, este benefică, dacă au trecut mai puțin de 3 ore de la ingestie. Adsorbția cu cărbune nu trebuie folosită înainte de emeză și spălătură.

Severitatea intoxicației cu aspirină se determină prin măsurarea nivelului de salicilat din sânge. Starea acido-bazică trebuie urmărită îndeaproape cu măsurători seriale ale gazelor sanguine și ale pH-ului seric. Trebuie menținut, de asemenea, echilibrul lichidian și electrolitic. În cazurile severe, hipertermia și hipovolemia reprezintă amenințări imediate la adresa vieții. Copiii trebuie să fie buretați cu apă călduță. Lichidul de înlocuire trebuie administrat intravenos și suplimentat cu corectarea acidozei. Electroliții plasmatici și pH-ul trebuie monitorizați pentru a promova diureza alcalină a salicilatului dacă funcția renală este normală. Poate fi necesară perfuzia de glucoză pentru a controla hipoglicemia.

Se poate efectua hemodializă și dializă peritoneală pentru a reduce conținutul de medicament din organism. La pacienții cu insuficiență renală sau în caz de intoxicație care pune în pericol viața, este de obicei necesară dializa. La sugari și la copiii mici poate fi indicată transfuzia de schimb. Încercările sinucigașe cu meprobamat au avut ca rezultat ataxie, comă, somnolență, letargie, șoc, stupoare și colaps respirator și vasomotor. Unele tentative de suicid au fost fatale. Următoarele date au fost raportate în literatura de specialitate și din alte surse. Nu se așteaptă ca aceste date să fie corelate cu fiecare caz în parte (având în vedere factori precum susceptibilitatea individuală și durata de timp de la ingestie până la tratament), dar reprezintă intervalele obișnuite raportate. Supradozaj acut simplu (meprobamat singur): A fost raportat decesul la ingestia a doar 12 grame de meprobamat și supraviețuirea la ingestia a 40 de grame.

Niveluri sanguine

0,5 până la 2 mg la sută reprezintă intervalul obișnuit al nivelului sanguin al meprobamatului după doze terapeutice. 3 până la 10 mg la sută corespunde, de obicei, constatării unor simptome ușoare până la moderate de supradozaj, cum ar fi stupoare sau comă ușoară. Între 10 și 20 mg la sută corespunde de obicei unei come mai profunde, care necesită un tratament mai intensiv. Apar unele cazuri de deces. La niveluri mai mari de 20 mg la sută, se pot aștepta mai multe decese decât supraviețuiri. Supradozaj combinat acut (meprobamat cu alte medicamente psihotrope pentru SNC sau alcool): Deoarece efectele pot fi aditive, un istoric de ingestie a unei doze mici de meprobamat plus oricare dintre acești compuși (sau a unui nivel relativ scăzut în sânge sau în țesuturi) nu poate fi folosit ca indicator de prognostic.

Dosare și administrare

Doza uzuală de Equagesic este de unul sau două comprimate, fiecare comprimat conținând meprobamat, 200 mg, și aspirină, 325 mg, pe cale orală de 3 până la 4 ori pe zi, la nevoie, pentru ameliorarea durerii atunci când este prezentă tensiune sau anxietate. Equagesic nu este recomandat la pacienții cu vârsta de 12 ani și sub 12 ani.

Cum se eliberează

Equagesic® (comprimate de meprobamat și aspirină) Comprimatele, 200 mg meprobamat și 325 mg aspirină, sunt disponibile după cum urmează: NDC 10551-091-10, comprimat roz și galben, cu dublu strat, rotund, inscripționat, marcat „LP” și „91”, în flacoane de 100 de comprimate.

Depozitați la o temperatură controlată a camerei, 20°-25°C (68°-77°F).

Protejați de umezeală.

Păstrați bine închis.

Protejați de lumină.

Dispuneți într-un recipient etanș, rezistent la lumină.

Fabricat pentru:

Leitner Pharmaceuticals™, LLC

Bristol, TN 37620

www.leitnerpharma.com

Fabricat de:

Mikart, Inc.

Atlanta, GA 30318

1019A00

.