Encefalinele, pentapeptide care conțin secvența consensuală Tyr-Gly-Gly-Phe-Xaa, sunt cele mai mici dintre moleculele cu activitate analgezică sau opiacee. Encefalinele se găsesc în talamusul creierului și în unele părți ale măduvei spinării care transmit impulsurile de durere. În măduva spinării, encefalinele inhibă senzațiile dureroase prin reacția cu situsurile receptorilor specifici de pe terminațiile nervoase senzoriale. Terminațiile nervoase ale sistemului nervos central (SNC) și ale măduvei suprarenale eliberează aceste substanțe asemănătoare morfinei care apar în mod natural. Encefalinele se leagă de receptorii de opiacee și eliberează niveluri controlate de durere. Leu-enkefalina este un agonist endogen pentru receptorii care sunt stimulați de alcaloizii opiacee. Ea are efecte multiple asupra SNC, inclusiv asupra hipotalamusului neuroendocrin. Leu-enkefalina controlează, de asemenea, funcția gonadică. Met-enkefalina este implicată în fenomene asociate cu percepția modulată a durerii, reglarea memoriei și a stărilor emoționale, consumul de alimente și lichide și reglarea sistemului imunologic. De asemenea, are un impact asupra motilității sistemului digestiv, gastric, precum și în secreția pancreatică și în metabolismul carbohidraților.
Ref: Zhang, N. et al. J. Biol. Chem. 278, 12729 (2003); Owczarek, D. et al. Przegl. Lek. 60, 461 (2003); Dudás, B. și I. Merchenthaler et al. J. Clin. Endo. Met. 88, 1842 (2003).