Diflorasone

Identificare

Denumire Diflorasone Număr de accesoriu DB00223 Descriere

Diflorasone este un corticosteroid topic utilizat pentru tratarea mâncărimilor și inflamațiilor pielii. Tip Grupuri de molecule mici Grupuri aprobate Structură

Degeaba
3D

Descărcare

Structuri similare

.

Structura pentru Diflorasone (DB00223)

×

Imagine
Închide

Media ponderală: 410,4515
Monoizotopic: 410.190480416 Formula chimică C22H28F2O5 Sinonime

  • (6α,11β,16β)-6,9-difluoro-11,17,21-trihidroxi-16-metilpregna-1,4-diena-3,20-dionă
  • Diflorasona
  • Diflorasona
  • Diflorasonum

Farmacologie

Pharmacology

Accelerați cercetările pentru descoperirea medicamentelor cu singurul set de date ADMET complet conectat din industrie, ideal pentru:
Machine Learning
Data Science
Drug Discovery

Accelerați-vă cercetările pentru descoperirea medicamentelor cu setul nostru de date ADMET complet conectat
Învățați mai multe

Indicații

Pentru ameliorarea manifestărilor inflamatorii și pruriginoase ale dermatozelor sensibile la corticosteroizi. Afecțiuni asociate

  • Dermatoze

Contraindicații &Atenționări BlackboxContraindications

Contraindicații &Atenționări Blackbox
Cu ajutorul datelor noastre comerciale, accesați informații importante privind riscurile periculoase, contraindicațiile și efectele adverse.

Învățați mai mult
Avertizările noastre Blackbox acoperă riscurile, contraindicațiile și efectele adverse
Învățați mai mult

Farmacodinamică

Ca și alți corticosteroizi topici, diflorasona are proprietăți antiinflamatorii, antipruriginoase și vasoconstrictoare. Odată absorbiți prin piele, corticosteroizii topici sunt gestionați prin căi farmacocinetice similare cu cele ale corticosteroizilor administrați pe cale sistemică. Diflorasona este un corticosteroid topic puternic care nu trebuie utilizat cu pansamente ocluzive. Se recomandă ca tratamentul să se limiteze la 2 săptămâni consecutive, iar terapia să fie întreruptă atunci când au fost obținute rezultate adecvate.

Mecanism de acțiune

Mecanismul precis al activității antiinflamatorii a steroizilor topici în tratamentul dermatozelor sensibile la steroizi, în general, este incert. Cu toate acestea, se crede că corticosteroizii acționează prin inducerea proteinelor inhibitoare ale fosfolipazei A2, denumite colectiv lipocortine. Se postulează că aceste proteine controlează biosinteza unor mediatori puternici ai inflamației, cum ar fi prostaglandinele și leucotrienele, prin inhibarea eliberării precursorului lor comun, acidul arahidonic. Acidul arahidonic este eliberat din fosfolipidele membranare de către fosfolipază A2.

.

Țintă Acțiuni Organism
Receptor AGlucocorticoid
agonist
Humani

Absorbție

Corticosteroizii topici pot fi absorbiți de pe pielea sănătoasă intactă. Gradul de absorbție percutanată a corticosteroizilor topici este determinat de mulți factori, inclusiv de vehicul și de integritatea barierei epidermice. Ocluzia, inflamația și/sau alte procese patologice la nivelul pielii pot crește, de asemenea, absorbția percutanată.

Volumul de distribuție Nu este disponibil Legătura cu proteinele

Se leagă de proteinele plasmatice în grade diferite.

Metabolism

Metabolizat, în principal în ficat, și apoi excretat de rinichi.

Calea de eliminare Nu este disponibil Timp de înjumătățire Nu este disponibil Clearance Nu este disponibil Efecte adverseErorile medicale

Reduceți erorile medicale
și îmbunătățiți rezultatele tratamentului cu ajutorul datelor noastre complete & structurate privind efectele adverse ale medicamentelor.

Învățați mai mult
Reduceți erorile medicale & și îmbunătățiți rezultatele tratamentului cu ajutorul datelor noastre despre efectele adverse
Învățați mai mult

Toxicitate

Diflorazona aplicată local poate fi absorbită în cantități suficiente pentru a produce efecte sistemice. Simptomele supradozajului includ subțierea pielii și suprimarea cortexului suprarenal (scăderea capacității de a răspunde la stres).

Organisme afectate

  • Oameni și alte mamifere

Căi de transmitere Nu este disponibil Efecte farmacogenetice/ADR-uri Nu este disponibil

Interacțiuni

Interacțiuni medicamentoase

Aceste informații nu trebuie interpretate fără ajutorul unui furnizor de servicii medicale. Dacă credeți că vă confruntați cu o interacțiune, contactați imediat un furnizor de servicii medicale. Absența unei interacțiuni nu înseamnă neapărat că nu există interacțiuni.
  • Aprobat
  • Aprobat veterinar
  • Nutraceutic
  • Ilicit
  • Retras
  • Investigat
  • Investigator
  • .

  • Experimental
  • Toate drogurile
Droguri Interacțiune
Integrați droguri-medicament
interacțiuni
în software-ul dumneavoastră
Acarbose Riscul sau severitatea hiperglicemiei poate fi crescută atunci când Diflorasone este combinat cu Acarbose.
Acetohexamidă Riscul sau severitatea hiperglicemiei poate fi crescut atunci când Diflorasone este combinat cu Acetohexamidă.
Acetildigitoxină Riscul sau severitatea efectelor adverse poate fi crescut atunci când Diflorasone este combinat cu Acetildigitoxină.
Albiglutide Riscul sau severitatea hiperglicemiei poate fi crescut atunci când Diflorasone este combinat cu Albiglutide.
Alogliptin Riscul sau severitatea hiperglicemiei poate fi crescut atunci când Diflorasone este combinat cu Alogliptin.
Aminoglutetimidă Eficacitatea terapeutică a Diflorasonei poate fi diminuată atunci când se utilizează în asociere cu Aminoglutetimidă.
Bendroflumetiazidă Riscul sau severitatea dezechilibrului electrolitic poate fi crescut atunci când Diflorasona este combinată cu Bendroflumetiazidă.
Benztiazidă Riscul sau severitatea dezechilibrului electrolitic poate fi crescut atunci când Diflorasona este combinată cu Benztiazidă.
Bromocriptină Riscul sau severitatea hiperglicemiei poate fi crescut atunci când Diflorasone este combinat cu Bromocriptină.
Canagliflozin Riscul sau severitatea hiperglicemiei poate fi crescut atunci când Diflorasone este combinat cu Canagliflozin.
Interactions

Îmbunătățiți rezultatele pacienților
Construiți instrumente eficiente de sprijinire a deciziilor cu cel mai cuprinzător verificator de interacțiuni medicamentoase din industrie.

Aflați mai multe

Interacțiuni alimentare Nu s-au găsit interacțiuni.

Produse

Products

Informații complete & structurate despre produse medicamentoase
De la numere de cerere la coduri de produs, conectați diferiți identificatori prin intermediul seturilor noastre de date comerciale.

Învățați mai mult
Conectați cu ușurință diferiți identificatori la seturile noastre de date
Învățați mai mult

Ingredientele produsului

.

Ingredient UNII CAS InChI Key
Diflorasone diacetat 7W2J09SCWX 33564-31-7 BOBLHFUVNSFZPJ-JOYXJVLSSA-N

International/Other Brands Florone E / Maxiflor Brand Name Prescription Products

.

Nume Dosare Dosare Tărie Rută Distribuitor Inceputul comercializării Finalul comercializării Regiunea Imaginea
Floron Crema 0.5 mg/1g Topicală Pharmacia and Upjohn Division of Pfizer 2006-02-06 Nu se aplică SUASimbol american
Florone Crm 0.05% Cremă Topicală Upjohn 1980-12-31 1998-08-12 CanadaSemnalul Canadei
Florone Ont 0.05% Unguent Topical Upjohn 1980-12-31 1998-08-12 CanadaDrapelul Canadei
Psorcon Unguent 0.5 mg/1g Topical Physicians Total Care, Inc. 1985-08-28 2002-06-30 SUA Steagul SUA
Psorcon Unguent 0.5 mg/1g Topical Dermik Laboratories, Inc. 2006-02-06 Nu se aplică SUASemnalul SUA
Psorcon Crema 0.5 mg/60g Topicală Dermik Laboratories, Inc. 2009-01-16 Nu se aplică SUASimbol american
Psorcon E Crema 0,5 mg/1g Topical Dermik Laboratories, Inc. 2007-08-04 Nu se aplică SUASimbol american
Psorcon E Unguent 0,5 mg/1g Topical Dermik Laboratories, Inc. 2006-02-06 Nu se aplică SUASemnalul SUA

Produse generice eliberate pe bază de prescripție medicală

.

Nume Dosar Dosare Tărie Rută Distribuitor Inceputul comercializării Finalul comercializării Regiunea Imaginea
ApexiCon Unguent 0.5 mg/1g Topical Fougera Pharmaceuticals Inc. 2009-09-30 2014-05-31 SUAStampila SUA
ApexiCon E Crema 0.5 mg/1g Topicală PharmaDerm o divizie a Fougera Pharmaceuticals Inc. 2002-12-20 Nu se aplică SUASimbol american
ApexiCon E Crema 0.5 mg/1g Topicală Pharma Derm, A Division Of Fougera Pharmaceuticals Inc. 2009-09-30 2014-06-30 SUA Steagul SUA
Diflorasone Diacetat Unguent 0.5 mg/1g Topical Innovida Pharmaceutique Corporation 2018-08-15 Nu se aplică SUA Steagul SUA
Diflorasone Diacetate Unguent 0.5 mg/1g Topical Rising Pharmaceuticals, Inc. 2017-02-27 Nu se aplică SUASemnalul SUA
Diflorasone Diacetat Unguent 0.5 mg/1g Topicală Taro Pharmaceuticals U.S.A., Inc. 1999-05-14 Nu se aplică SUAStadion SUA
Diflorasone Diacetate Unguent 0.5 mg/1g Topical Riconpharma Llc 2017-02-28 2017-02-28 SUA Steagul SUA
Diflorasone Diacetate Crema 0.5 mg/1g Topicală E. Fougera & Co. o divizie a Fougera Pharmaceuticals Inc. 2002-12-20 Nu se aplică SUASimbol american
Diflorasone Diacetate Crema 0,5 mg/1g Topicală E. Fougera & CO., O divizie a Fougera Pharmaceuticals Inc. 1998-03-30 Nu se aplică SUA Steagul SUA
Diflorasone Diacetat Crema 0.5 mg/1g Topical Taro Pharmaceuticals U.S.A., Inc. 2000-04-24 Nu se aplică SUASimbol american

Categorii

Coduri ATC D07AC10 – Diflorasone

  • D07AC – Corticosteroizi, puternici (grupa III)
  • D07A – CORTICOSTEROIDII, PLAIN
  • D07 – CORTICOSTEROIDE, PREPARAȚII DERMATOLOGICE
  • D – DERMATOLOGICE

Categorii de medicamente Taxonomie chimicăFurnizată de Classyfire Descriere Acest compus aparține clasei de compuși organici cunoscuți sub denumirea de 21-hidroxisteroizi. Aceștia sunt steroizi care poartă o grupare hidroxil în poziția 21 din coloana vertebrală a steroizilor. Regatul Compuși organici Superclasa Lipide și molecule asemănătoare lipidelor Clasa Steroizi și derivați de steroizi Subclasa Hidroxisteroizi Părinte direct 21-hidroxisteroizi Părinți alternativi Gluco/mineralocorticoizi, progestogene și derivați / 20-oxosteroizi / 11-beta-hidroxisteroizi / 17-hidroxisteroizi / 3-oxo delta-1,4-steroizi / Steroizi halogenați / Delta-1,4-steroizi / Alcooli terțiari / Alfa-hidroxi-cetone / Alcooli secundari / Fluorohidrine / Cetone ciclice / Alcooli ciclici și derivați / Fluoruri de alchil / Derivați de hidrocarburi / Oxizi organici / Organofluoruri / Alcooli primari arată încă 8 Substituenți 11-beta-hidroxisteroid / 11-hidroxisteroid / 11-hidroxisteroid / 17-hidroxisteroid / 20-oxosteroid / 21-hidroxisteroid / 3-oxo-delta-1,4-steroid / 3-oxosteroid / 6-halo-steroid / 9-halo-steroid / Alcool / Compus alifatice homociclice / Fluorură de alchil / Halogenură de alchil / Alfa-hidroxi-cetonă / Grupa carbonil / Alcool ciclic / Cetonă ciclică / Delta-1,4-steroid / Fluorohidrină / Halo-steroid / Halohidrină / Derivat hidrocarbonat / Cetonă / Oxid organic / Compus organic de oxigen / Organofluorură / Compus organohalogenat / Compus organooxigenat / Oxosteroid / Pregnan-scheletul / Alcool primar / Progestogină-scheletul / Alcool secundar / Alcool terțiar arată 24 mai multe Cadrul molecular Compuși homopoliciclici alifatici Descriptori externi 11beta-hidroxi steroid, 17alfa-hidroxi steroid, glucocorticoid, 20-oxo steroid, steroid fluorat, 3-oxo-Delta(1),Delta(4)-steroid, 21-hidroxi steroid (CHEBI:59750)

Chemical Identifiers

UNII T2DHJ9645W Număr CAS 2557-49-5 Cheie InChI WXURHACBFYSXBI-XHIJKXOTSA-N InChI

InChI=1S/C22H28F2O5/c1-11-6-13-14-14-8-16(23)15-7-12(26)4-5-19(15,2)21(14,24)17(27)9-20(13,3)22(11,29)18(28)10-25/h4-5,7,11,13-14,16-17,25,27,29H,6,8-10H2,1-3H3/t11-,13-,14-,16-,17-,19-,20-,21-,22-/m0/s1

IUPAC Name

(1R,2S,8S,10S,11S,13S,14R,15S,17S)-1,8-difluoro-14,17-dihydroxy-14-(2-hydroxyacetyl)-2,13,15-trimetiltetracicloheptadeca-3,6-dien-5-one

SMILES

12C(C)(O)(C(=O)CO)1(C)C(O)1(F)2()C(F)C2=CC(=O)C=C12C

Referință de sinteză

Lincoln, F.H., Schneider, W.P. și Spero, G.B.; Brevetul S.U.A. 3,557,158; 19 ianuarie 1971; atribuit The Upjohn Company.Ayer, D.E., Schiagel, C.A. și Flynn,G.L.; US. Patent 3,980,778; 14 septembrie 1976; cedat către The Upjohn Co.

Referințe generale Nu sunt disponibile Legături externe Human Metabolome Database HMDB0014368 KEGG Drug D07827 PubChem Compound 71415 PubChem Substance 46504519 ChemSpider 64505 RxNav 91311 ChEBI 59750 ChEMBL CHEMBL1201380 ZINC ZINC000005752191 Therapeutic Targets Database DAP001184 PharmGKB PA164749408 RxList RxList RxList Drug Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Diflorasone FDA label

Download (26.8 KB)

MSDS

Download (81.9 KB)

Studii clinice

Studii clinice

Fază Statut Scop Scop Condiții Contestat

Farmacoeconomie

Producători

  • Altana inc
  • Taro pharmaceuticals usa inc
  • Pharmacia and upjohn co
  • Sanofi aventis us llc
  • Taro pharmaceuticals inc

Ambalatori

  • Allergan Inc.
  • Dermik Labs
  • Dispensing Solutions
  • E. Fougera and Co.
  • Lake Erie Medical and Surgical Supply
  • Nycomed Inc.
  • Pharmacia Inc.
  • Physicians Total Care Inc.
  • Taro Pharmaceuticals USA

Forme farmaceutice

.

Formă Rută Formă
Crema Topicală 0.5 mg/1g
Crema Topical 0.5 mg/60g
Crema Topicală 5 mg/1g
Unguent Topicală 0.5 mg/1g
Crema Topicală
Unguent Topicală

Prețuri

Descrierea unității Cost Unitate
Psorcon 0.05% Unguent 60 gm Tub 145.75USD tub
Psorcon 0.05% Cremă 60 gm Tub 137.58USD tube
Diflorasone Diacetat 0.05% Cremă 60 gm Tub 101.11USD tube
Diflorasone Diacetat 0.05% Unguent 60 gm Tub 100.5USD tube
Diflorasone Diacetate 0.05% Cremă 30 gm Tub 52.81USD tube
Diflorasone Diacetate 0.05% Unguent 30 gm Tub 52.29USD tube
Diflorasone Diacetat 0,05% Cremă 15 gm Tub 38.25USD tube
Diflorasone Diacetat 0,05% Unguent 15 gm Tub 38.25USD tube
Diflorasone Diacetat 0,05% Unguent 15 gm Tub 38.05USD tuba
Psorcon 0,05% cremă 3.45USD g
Diflorasone 0.05% cremă 1.5USD g
DrugBank nu vinde și nici nu cumpără medicamente. Informațiile privind prețurile sunt furnizate doar în scop informativ.

Brevete nu sunt disponibile

Proprietăți

Stat solid Proprietăți experimentale

Proprietate Valoare Sursa
logP 2.1 Nu este disponibil

Proprietăți prezise

.

.

Proprietate Valoare Sursa
Solubilitate în apă 0.0853 mg/mL ALOGPS
logP 1,91 ALOGPS
logP 1.34 ChemAxon
logS -3,7 ALOGPS
pKa (cel mai puternic acid) 12.42 ChemAxon
pKa (cel mai puternic bazic) -3.3 ChemAxon
Încărcare fiziologică 0 ChemAxon
ChemAxon
Contul de acceptoare de hidrogen 5 ChemAxon
Contul de donatori de hidrogen 3 ChemAxon
Suprafața polară 94.83 Å2 ChemAxon
Contul de legături rotative 2 ChemAxon
Refractivitate 102.32 m3-mol-1 ChemAxon
Polarizabilitate 40.95 Å3 ChemAxon
Numărul de inele 4 ChemAxon
Biodisponibilitate 1 ChemAxon
Regula de Cinci Da ChemAxon
Filtrul de Gheață Da ChemAxon
Regula lui Veber Nu ChemAxon
MDDR-like Rule Nu ChemAxon

Predicted ADMET Features

Property

.

Property Valoare Probabilitate
Absorbția intestinală umană + 0.9948
Bariera hematoencefalică + 0,971
Caco-2 permeabil + 0.747
Substrat al glicoproteinei P Substrat 0.7725
P-glicoproteina inhibitor I Nu-inhibitor 0,7629
P-glicoproteina inhibitor II Nu-inhibitor 0.9002
Transportator renal de cationi organici Nu-inhibitor 0.8405
CYP450 2C9 substrat Nu-substrat 0.8789
CYP450 2D6 substrat Nu-substrat 0,9031
CYP450 3A4 substrat Substrat 0.6991
CYP450 1A2 substrat Non-inhibitor 0.9313
CYP450 2C9 inhibitor Nu-inhibitor 0,9254
CYP450 2D6 inhibitor Nu-inhibitor 0.939
Inhibitor al CYP450 2C19 Nu-inhibitor 0.9234
Inhibitor al CYP450 3A4 Nu-inhibitor 0.9234
Inhibitor al CYP450 3A4 Nu-inhibitor 0.7563
Promiscuitate de inhibare a CYP450 Promiscuitate scăzută de inhibare a CYP 0.8979
Test AMES Nu este toxic pentru AMES 0,8509
Carcinogenitate Nu este cancerigenă 0.9232
Biodegradare Nu este ușor biodegradabil 1,0
Toxicitate acută la șobolani 2.3293 LD50, mol/kg Nu se aplică
Inhibiție hERG (predictor I) Inhibitor slab 0.9794
inhibiție hERG (predictor II) Nu inhibitor 0,6022
Datele ADMET sunt prezise cu ajutorul admetSAR, un instrument gratuit pentru evaluarea proprietăților chimice ADMET. (23092397)

Spectrele

Spectrul de masă (NIST) Spectrul nu este disponibil

Spectrul Tipul de spectru Cheia de dispersie
Spectrul GC previzionat-.Spectrul MS – GC-MS Spectrul GC-MS prefigurat Nu este disponibil
Spectrul MS/MS prefigurat – 10V, Pozitiv (adnotat) Spectrul LC-MS/MS preconizat Nu este disponibil
Spectrul MS/MS preconizat – 20V, Pozitiv (adnotat) Spectru LC-MS/MS prefigurat Nu este disponibil
Spectru MS/MS prefigurat – 40V, pozitiv (adnotat) Spectru LC-MS/MS prefigurat Nu este disponibil
Spectru MS/MS prefigurat – 10V, Negativ (adnotat) Predicted LC-MS/MS Nu este disponibil
Spectrul MS/MS preconizat – 20V, negativ (adnotat) Predicted LC-MS/MS Nu este disponibil
Spectrul MS/MS preconizat – 40V, Negativ (adnotat) Spectru LC- preconizat.MS/MS Nu este disponibil

Ținte

Tip Proteină Organism Oameni Acțiune farmacologică

Da

Acțiuni

Agonist

Funcție generală Legătura ionului de zinc Funcție specifică Receptor pentru glucocorticoizi (GC). Are un dublu mod de acțiune: ca factor de transcripție care se leagă de elementele de răspuns la glucocorticoizi (GRE), atât pentru ADN-ul nuclear, cât și pentru cel mitocondrial, și ca modula… Numele genei NR3C1 Uniprot ID P04150 Uniprot Nume Uniprot Receptor glucocorticoidic Greutate moleculară 85658,57 Da

  1. Pearce DJ, Spencer L, Hu J, Balkrishnan R, Fleischer AB Jr, Feldman SR: Utilizarea corticosteroizilor topici de clasa I de către pacienții cu psoriazis într-o practică academică. J Dermatolog Treat. 2004 Jul;15(4):235-8.

×

Interactions

Îmbunătățiți rezultatele pacienților
Construiți instrumente eficiente de sprijinire a deciziilor cu cel mai cuprinzător verificator de interacțiuni medicament-medicament din industrie.

Aflați mai multe

Medicament creat la 13 iunie 2005, 13:24 / Actualizat la 04 martie 2021, 11:39

Lasă un răspuns

Adresa ta de email nu va fi publicată.