Clofazimina a fost introdusă inițial în 1969 pentru tratamentul leprei. OMS o recomandă ca fiind un compus de linia a doua pentru utilizare în asociere cu alte medicamente pentru tratamentul tuberculozei rezistente la medicamente.

Modul de acțiune al clofaziminei nu este definit. Studiile au implicat perturbări ale membranei la Staphylococcus aureus, inhibarea fosfolipazei A24 și efecte asupra transportatorilor de potasiu. Clofazamina are un potențial redox ridicat și poate duce la generarea de peroxid de hidrogen. Analiza transcripțională a demonstrat că clofazamina s-a grupat cu modulatori respiratori cunoscuți, cum ar fi fenotiazinele, cianura și azida. Acest lucru indică faptul că poate inhiba creșterea celulelor bacteriene prin interferența cu transportul de electroni și sinteza ATP.

Efectele secundare comune ale clofaziminei includ dureri abdominale și epigastrice, diaree, greață, vărsături și intoleranță gastrointestinală. Cu toate acestea, poate că efectul secundar care pune cel mai mult în discuție potențialul clofaziminei ca medicament antituberculos este o decolorare roșiatică-neagră a pielii, care este reversibilă, dar poate dura luni sau ani pentru a se inversa. Acest efect secundar a fost legat de depresie și este deosebit de problematic, având în vedere stigmatizarea cu care se confruntă pacienții cu TB în întreaga lume. Eforturile TB Alliance de a lucra cu clofazimina și cu alți analogi ai riminofenazinei se străduiesc să optimizeze compusul, reducând astfel aceste efecte secundare.