clorură de edrofoniu
Enlon, Reversol, Tensilon

Clasificare farmacologică: inhibitor al colinesterazei
Clasificare terapeutică: agonist colinergic, diagnostic
Categoria de risc de sarcină NR

Forme disponibile
Disponibile numai pe bază de prescripție medicală
Injecție: 10 mg/ml în fiolă de 1 ml, flacon de 10 ml, flacon de 15 ml

Indicații și doze
Antagonist al curelor (pentru a inversa acțiunea de blocaj neuromuscular). Adulți: 10 mg I.V. timp de 30 până la 45 de secunde, repetat p.r.n. până la doza maximă de 40 mg. Dozele mai mari pot potența mai degrabă decât antagoniza efectul curarei.
Ajutor de diagnostic în miastenia gravis. Adulți: 2 mg I.V. în decurs de 15 până la 30 de secunde; apoi 8 mg dacă nu apare nici un răspuns (creșterea forței musculare). Sau, 10 mg I.M. Dacă apare reacție colinergică, 2 mg I.M. 30 de minute mai târziu pentru a exclude un răspuns fals-negativ.
Copii care cântăresc mai mult de 34 kg (75 lb): 2 mg I.V. Dacă nu există răspuns în 45 de secunde, se administrează 1 mg la 45 de secunde până la doza maximă de 10 mg. Sau, 5 mg I.M.
Copii care cântăresc 34 kg sau mai puțin: 1 mg I.V. Dacă nu răspunde în 45 de secunde, se administrează 1 mg q 45 de secunde până la doza maximă de 5 mg. Sau, 2 mg I.M.
Copii: 0,5 mg I.V.
Pentru a diferenția criza miastenică de criza colinergică. Adulți: 1 mg I.V. Dacă nu răspunde în 1 minut, se repetă doza o dată. Creșterea forței musculare confirmă criza miastenică; absența creșterii sau slăbiciunea exagerată confirmă criza colinergică.
Testul Tensilon pentru evaluarea cerințelor de tratament în miastenia gravis. Adulți: 1 până la 2 mg I.V. la 1 oră după administrarea orală a medicamentului utilizat în tratament. Răspunsul va fi miastenic la pacientul subtratat, adecvat la pacientul controlat și colinergic la pacientul supratratat.
Pentru a pune capăt tahicardiei atriale paroxistice sau ca ajutor în diagnosticarea tahiaritmiilor supraventriculare și în evaluarea funcției stimulatoarelor cardiace la cerere. ◇ Adulți: 10 mg I.V. timp de 5 minute.
≡ Ajustarea dozei. Pentru adulții vârstnici sau digitalizați, 5 până la 7 mg I.V. timp de 5 minute.
Pentru încetinirea tahiaritmiilor supraventriculare care nu răspund la un glicozid cardiac. ◇ Adulți: 2 mg/minut I.V. doză de test, urmată de 2 mg q minut până la administrarea unei doze totale de 10 mg. Dacă frecvența cardiacă scade ca răspuns la această doză, se poate începe o perfuzie de 0,25 mg/minut; perfuzia poate fi crescută la 2 mg/minut, dacă este necesar.

Farmacodinamică
Acțiune colinergică: Edrofoniul blochează hidroliza acetilcolinei de către colinesterază, rezultând o acumulare de acetilcolină la nivelul sinapselor colinergice. Acest lucru duce la o stimulare crescută a receptorilor colinergici la nivelul joncțiunii neuromusculare și al situsurilor vagale. Edrophonium este un medicament cu acțiune scurtă, ceea ce îl face deosebit de util pentru diagnosticarea miasteniei gravis.

Farmacocinetică
Absorbție: Nu sunt disponibile informații.
Distribuție: Nu este clar identificată.
Metabolism: Soarta metabolică exactă este necunoscută; medicamentul nu este hidrolizat de colinesteraze.
Excreție: Modul exact de excreție este necunoscut.

Contraindicații și precauții
Contraindicat la pacienții hipersensibili la medicamentele anticolinesterazice și la cei cu obstrucție mecanică a intestinului sau a tractului urinar. A se utiliza cu prudență la pacienții cu astm bronșic sau aritmii.

Interacțiuni
Medicament-drog. Aminoglicozide, anestezice: Prelungește sau accentuează slăbiciunea musculară. A se utiliza împreună cu prudență.
Glicozide cardiace: Măresc sensibilitatea cardiacă la edrofoniu. A se utiliza împreună cu prudență.
Medicamente colinergice: Provoacă toxicitate aditivă. Evitați utilizarea împreună.
Corticosteroizi: Diminuează efectele colinergice ale edrofoniului; când corticosteroizii sunt opriți, efectele colinergice pot crește, afectând posibil forța musculară. Urmăriți lipsa efectului medicamentos.
Blocante ganglionare, cum ar fi mecamilamina: Pot duce la o scădere critică a tensiunii arteriale. Evitați utilizarea împreună.
Magneziu: Provoacă un efect depresor direct asupra mușchilor scheletici. Evitați utilizarea împreună.
Procainamidă, chinidină: Poate inversa efectul colinergic al edrofoniului asupra mușchilor. A se utiliza împreună cu prudență.
Succinilcolină: Prelungește depresia respiratorie din cauza inhibării esterazei plasmatice. A se evita utilizarea împreună.
Droguri-ierburi. Arborele de Jaborandi, spuză purtătoare de pastile: Provoacă un efect aditiv și crește riscul de toxicitate. Spuneți pacientului să utilizeze cu prudență.

Reacții adverse
CNS: convulsii, slăbiciune.
CV: hipotensiune arterială, bradicardie, bloc AV, stop cardiac.
EENT: lăcrimare excesivă, diplopie, mioză, hiperemie conjunctivală.
GI: greață, vărsături, diaree, crampe abdominale, disfagie, salivație excesivă.
GU: frecvență urinară, incontinență.
Musculoscheletal: disartrie, crampe musculare, fasciculație musculară.
Respiratorii: paralizie a mușchilor respiratori, paralizie respiratorie centrală, bronhospasm, laringospasm, creșterea secrețiilor bronșice.
Pielea: diaforeză.

Efecte asupra rezultatelor testelor de laborator
Nimic raportat.

Supradozaj și tratament
Semnele și simptomele supradozajului includ slăbiciune musculară, greață, vărsături, diaree, vedere încețoșată, mioză, lăcrimare excesivă, bronhospasm, creșterea secrețiilor bronșice, hipotensiune arterială, incoordonare, transpirație excesivă, crampe, fasciculații, paralizie, bradicardie sau tahicardie, salivație excesivă și neliniște sau agitație. Mușchii slăbiți prima dată de supradozaj includ mușchii gâtului, maxilarului și faringelui, urmați de slăbirea musculară a umărului, brațelor, pelvisului, ochiului exterior și picioarelor.
Întrerupeți imediat administrarea medicamentului. Susțineți respirația; se poate efectua o aspirație bronșică. Se poate administra atropină pentru a bloca efectele muscarinice ale edrofoniului, dar nu va contracara efectele paralizante ale medicamentului asupra mușchilor scheletici. Evitați supradozajul de atropină deoarece poate duce la formarea de dopuri bronșice.

Considerații speciale
Atunci când se administrează edrophonium pentru a diferenția criza miastenică de criza colinergică, evaluați îndeaproape forța musculară a pacientului.
Pentru o administrare mai ușoară, folosiți o seringă de tuberculină cu un ac I.V..
Aveți întotdeauna la îndemână sulfat de atropină injectabil ca antagonist pentru efectele muscarinice ale edrofoniului.
Pacienți gravide
Medicamentul poate provoca iritabilitate uterină și induce travaliu prematur atunci când se administrează I.V. la pacienți aflați aproape de termen.
Pacienți care alăptează
Siguranța nu a fost stabilită. Femeile care alăptează trebuie să evite edrophonium.
Pacienți pediatrici
La copii poate fi necesară administrarea I.M.; pe această cale, efectele medicamentului pot fi întârziate cu 2 până la 10 minute.
Pacienți geriatrici
Pacienții vârstnici pot fi mai sensibili la efectele acestui medicament. A se utiliza cu prudență.

Educația pacientului
Spuneți-i pacientului că efectele adverse ale medicamentului vor fi tranzitorii din cauza duratei scurte a efectului său.

Reacțiile pot fi comune, neobișnuite, cu risc vital sau COMUNE ȘI CU RISCURI DE VIAȚĂ.
◆ Numai în Canada
◇ Utilizare clinică neetichetată

.