Receptorii pentru care au fost identificați agoniști inversi includ receptorii GABAA, melanocortina, opioidul mu, histamina și receptorii beta adrenergici. Au fost identificați atât agoniști inversi endogeni, cât și exogeni, precum și medicamente la canalele ionice cu ligand pornit și la receptorii cuplați cu proteina G.

Agoniști inversi ai canalelor ionice cu ligand gatedEdit

Un exemplu de situs receptor care posedă activitate bazală și pentru care au fost identificați agoniști inversi sunt receptorii GABAA. Agoniștii pentru receptorii GABAA (cum ar fi muscimol) creează un efect relaxant, în timp ce agoniștii inversi au efecte de agitație (de exemplu, Ro15-4513) sau chiar efecte convulsive și anxiogene (anumite beta-carboline).

Agoniști inversi ai receptorilor cuplați cu proteina GEdit

Doi agoniști inversi endogeni cunoscuți sunt peptida legată de Agouti (AgRP) și peptida asociată acesteia, Agouti signalling peptide (ASIP). AgRP și ASIP apar în mod natural la om și se leagă de receptorii 4 și 1 ai melanocortinei (Mc4R și, respectiv, Mc1R), cu afinități nanomolare.

Antagoniștii opioizi naloxonă și naltrexonă sunt, de asemenea, agoniști inversi parțiali la receptorii opioizi mu.

Aproape toate antihistaminicele care acționează la receptorii H1 și la receptorii H2 s-au dovedit a fi agoniști inversi.

Blocantele beta carvedilol și bucindololol s-au dovedit a fi agoniști inversi de nivel scăzut la adrenoceptorii beta.

.