Receptores para os quais foram identificados agonistas inversos incluem o GABAA, melanocortina, mu opioid, histamina e receptores beta adrenérgicos. Foram identificados tanto os agonistas inversos endógenos como os exógenos, assim como as drogas nos canais de íons ligados e nos receptores de proteína G acoplada.

Agonistas dos canais de íons invertidos Ligand gatedEdit

Um exemplo de um local receptor que possui atividade basal e para o qual foram identificados agonistas inversos são os receptores GABAA. Os agonistas para receptores GABAA (como o muscimol) criam um efeito relaxante, enquanto que os agonistas inversos têm efeitos de agitação (por exemplo, Ro15-4513) ou mesmo efeitos convulsivos e ansiogénicos (certos beta-carbolinas).

G agonistas inversos receptores acoplados à proteínaEditar

Dois agonistas inversos endógenos conhecidos são o peptídeo relacionado ao Agouti (AgRP) e seu peptídeo associado ao Agouti sinalizando o peptídeo (ASIP). AgRP e ASIP aparecem naturalmente em humanos e ligam os receptores melanocortínicos 4 e 1 (Mc4R e Mc1R), respectivamente, com afinidades nanomolares.

Os antagonistas opióides naloxona e naltrexona também são agonistas inversos parciais nos receptores opióides mu.

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Nearly all antihistamines acting at H1 receptors and H2 receptors have been shown to be inverse agonists.

The beta blockers carvedilol and bucindololol have been shown to be low level inverse agonists at beta adrenoceptors.