Insulin degludec

Identificação

Nome Insulin degludec Número de Adesão DB09564 Descrição

Insulin degludec é uma forma de acção ultra-longa-dupla de insulina usada para o tratamento da hiperglicemia causada pela Diabetes Tipo 1 e Tipo 2. A insulina é tipicamente prescrita para o tratamento da diabetes melito para imitar a actividade da insulina humana produzida endogenamente, uma hormona peptídeo produzida pelas células beta do pâncreas que promove o metabolismo da glicose. A insulina é liberada do pâncreas após uma refeição para promover a absorção da glicose do sangue em órgãos e tecidos internos, como o fígado, células adiposas e músculo esquelético. A absorção da glicose pelas células permite a sua transformação em glicogénio ou gordura para armazenamento. A insulina também inibe a produção de glicose hepática, melhora a síntese de proteínas e inibe a lipólise e proteólise entre muitas outras funções.

Insulina é um tratamento importante no tratamento da Diabetes Tipo 1 (T1D) que é causada por uma reação auto-imune que destrói as células beta do pâncreas, resultando na incapacidade do corpo de produzir ou sintetizar a insulina necessária para controlar os níveis de açúcar no sangue em circulação. Como resultado, pessoas com T1D dependem principalmente de formas exógenas de insulina, como a insulina degludec, para reduzir os níveis de glicose no sangue. A insulina também é usada no tratamento da Diabetes Tipo 2 (T2D), outra forma de diabetes mellitus que é um distúrbio metabólico de evolução lenta causado por uma combinação de fatores genéticos e de estilo de vida que promovem níveis cronicamente elevados de açúcar no sangue. Sem tratamento ou melhoria de medidas não-farmacológicas, como dieta e exercício para baixar a glicemia, o açúcar elevado no sangue acaba por causar resistência celular à insulina endógena e, a longo prazo, danos às células das ilhotas pancreáticas. Em geral, a insulina é prescrita mais tarde no decorrer do T2D, após vários medicamentos orais, como Metformina, Gliclazide ou Sitagliptin, terem sido experimentados, quando foram causados danos suficientes às células pancreáticas que o corpo não é mais capaz de produzir insulina por si só.

Comercializado como o produto de marca Tresiba, a insulina degludec tem uma duração de ação de até 42 horas, permitindo uma dose única diária, normalmente na hora de dormir. Devido à sua duração de ação, Tresiba é considerada “insulina basal”, pois fornece baixas concentrações de insulina de fundo que pode manter o açúcar no sangue estável entre as refeições ou durante a noite. A insulina basal é freqüentemente combinada com “insulina bolus” de ação curta, como Insulin lispro, Insulin glulisine ou Insulin aspart para fornecer doses mais altas de insulina necessária após as refeições. O uso de insulina basal e bolus insulin em conjunto destina-se a imitar a produção do pâncreas de insulina endógena, com o objetivo de evitar qualquer período de hipoglicemia.

Comparado à insulina endógena, a insulina degludec tem um ácido hexadecanodióico adicionado à lisina na posição B29, o que permite a formação de multihexameres. Quando injectados por via subcutânea, estes multihexameres formam um depósito de medicamentos a partir do qual os monómeros são lenta e continuamente absorvidos pela circulação. Como resultado, a Insulin Degludec tem um perfil de ação de tempo prolongado devido à absorção retardada dos depósitos de tecido subcutâneo para a circulação sistêmica. Em comparação com os análogos de longa ação disponíveis, como a insulina glargina e o detemir, que têm uma duração de ação de 20-24 horas, o insulin degludec fornece um nível consistente de insulina basal durante 42 horas, com uma relação baixa de pico:trough. Limitações de análogos de ação mais curtos incluem dosagem mais freqüente e farmacocinética menos estável, o que pode impactar negativamente a aderência do paciente e o controle da glicose, particularmente o controle noturno.

Sem um suprimento adequado de insulina para promover a absorção da glicose da corrente sanguínea, os níveis de açúcar no sangue podem subir para níveis perigosamente altos e podem resultar em sintomas como fadiga, dor de cabeça, visão embaçada e aumento da sede. Se não for tratada, o corpo começa a quebrar a gordura, em vez da glicose, para energia que resulta em um acúmulo de ácidos cetônicos no sangue e uma síndrome chamada cetoacidose, que é uma emergência médica que ameaça a vida. A longo prazo, níveis elevados de açúcar no sangue aumentam o risco de ataque cardíaco, AVC e neuropatia diabética.

Insulin Degludec foi aprovado pela FDA em setembro de 2015 como o produto Tresiba, para uso no controle glicêmico de adultos com diabetes mellitus.

Terapias Baseadas em Proteínas de Classificação Biológica Tipo Grupos Biotecnológicos Aprovados
Terapias Baseadas em Proteínas Hormônios / Insulinas Estrutura de ProteínasDb09564Fórmula Química Proteína C274H411N65O81S6 Peso Médio da Proteína 6103.97 Da Sequências

>A ChainGIVEQCCTSICSLYQLENYCN
>B ChainFVNQHLCGSHLVEALYLVCGERGFFYTPK
  1. FDA Produtos Drogas Aprovadas: Tresiba (insulina degludec) para injeção subcutânea
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Sinônimos

  • Insulina degludec
  • Insulina degludec

IDs externos

  • NN-1250
  • NN1250

Farmacologia

Pharmacology

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Indicação

Insulina degludec é indicada para melhorar o controle glicêmico em pacientes com 1 ano de idade ou mais com diabetes mellitus.

Condições associadas

  • Diabetes Mellitus
  • Diabetes Mellitus tipo 1
  • Diabetes Mellitus tipo 2

Contra-indicações &Avisos BlackboxContraindications

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3375> Farmacodinâmica

Insulina é um hormônio natural produzido por células beta do pâncreas. Em indivíduos não diabéticos, o pâncreas produz um fornecimento contínuo de baixos níveis de insulina basal juntamente com picos de insulina após as refeições. O aumento da secreção de insulina após as refeições é responsável pelas alterações metabólicas que ocorrem à medida que o corpo passa de um estado pós-absorvente para um estado absorvente. A insulina promove a absorção celular de glicose, particularmente nos tecidos muscular e adiposo, promove o armazenamento de energia via glicogênese, opõe-se ao catabolismo das reservas de energia, aumenta a replicação do DNA e a síntese de proteínas, estimulando a absorção de aminoácidos pelo fígado, músculo e tecido adiposo, e modifica a atividade de numerosas enzimas envolvidas na síntese de glicogênio e glicólise. A insulina também promove o crescimento e é necessária para as acções da hormona de crescimento (por exemplo, síntese de proteínas, divisão celular, síntese de ADN). O detemir de insulina é um análogo de insulina de acção prolongada com um perfil de acção plano e previsível. É usado para imitar os níveis basais de insulina em indivíduos diabéticos. O início da acção do detemir de insulina é de 1 a 2 horas e a sua duração de acção é de até 24 horas. Curiosamente, tem menor afinidade (30%) para o receptor de insulina do que a insulina humana.

Mecanismo de ação

Insulin detemir liga-se ao receptor de insulina (RI), uma proteína heterotetramericana composta por duas unidades alfa extracelulares e duas unidades beta transmembrana. A ligação da insulina à subunidade alfa de IR estimula a atividade da tirosina quinase intrínseca à subunidade beta do receptor. O receptor ligado auto-fosforilatos e fosforilatos numerosos substratos intracelulares, tais como as proteínas IRS, Cbl, APS, Shc e Gab 1. A ativação destas proteínas leva à ativação de moléculas de sinalização a jusante, incluindo a PI3 cinase e o Akt. O Akt regula a actividade do transportador de glucose 4 (GLUT4) e da proteína quinase C (PKC), ambas desempenham papéis críticos no metabolismo e no catabolismo.

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Alvo Acções Organismo
Receptor de insulina
agonista
Humans
Unsulínica-como fator de crescimento 1 receptor
ativador
Humans

Absorção

Em pacientes com diabetes tipo 1, após 8 dias de uma dose subcutânea diária com 0.4 U/kg, concentrações máximas de degludec de 4472 pmol/L foram atingidas a uma mediana de 9 horas (tmax). Após a primeira dose, a mediana do início do aparecimento foi de cerca de uma hora. O efeito de redução da glicose durou pelo menos 42 horas após a última das 8 últimas injeções, uma vez por dia. A concentração de insulina degludec atinge níveis estáveis após 3-4 dias.

Volume de distribuição Não disponível Ligação proteica

A afinidade da insulina degludec com a albumina sérica corresponde a uma ligação proteica plasmática de >99% no plasma humano. Os resultados dos estudos in vitro de ligação proteica demonstram que não existe interacção clinicamente relevante entre a insulina degludec e outras drogas ligadas à proteína.

Metabolismo

Todos os metabolitos da insulina degludec são inactivos.

Via de eliminação Não Disponível Meia-vida

A meia-vida após a administração subcutânea é determinada principalmente pela taxa de absorção do tecido subcutâneo. Em média, a meia-vida em estado estacionário é aproximadamente 25 horas, independente da dose.

Desobstrução

A média aparente de desobstrução do degludec de insulina é de 0,03 L/kg (2,1 L/h em 70 kg individual) após dose única subcutânea de 0.4 unidades/kg.

Efeitos adversosMedicalerrors

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Toxicidade

Observa para sinais e sintomas de hipoglicemia, hipocalemia, retenção de líquidos e insuficiência cardíaca com uso concomitante de Thiazolidinediones.Gravidez Categoria C

Organismos afetados Não Disponível Não Disponível Efeitos farmacogenômicos/ADRs Não Disponível

Interações

Interações medicamentosas

Esta informação não deve ser interpretada sem a ajuda de um profissional de saúde. Se você acredita que está tendo uma interação, entre em contato imediatamente com um profissional de saúde. A ausência de uma interação não significa necessariamente a inexistência de interações.
  • Aprovado
  • Promovido
  • Nutracêutico
  • Ilíquido
  • Retirado
  • Investigacional
  • Experimental
  • Todos os Medicamentos
Droga Interacção
Droga integrada-droga
interações no seu software
Acarbose O risco ou gravidade da hipoglicemia pode ser aumentada quando Acarbose é combinada com Insulin degludec.
Acebutolol A eficácia terapêutica da Insulin degludec pode ser aumentada quando usada em combinação com Acebutolol.
Acetazolamida A eficácia terapêutica da Insulin degludec pode ser aumentada quando usada em combinação com Acetazolamida.
Acetohexamida O risco ou gravidade da hipoglicemia pode ser aumentado quando o Acetohexamida é combinado com a Insulin degludec.
Acetyl sulfisoxazole A eficácia terapêutica da Insulin degludec pode ser aumentada quando usada em combinação com Acetyl sulfisoxazole.
Ácido acetilsalicílico O risco ou a severidade da hipoglicemia pode ser aumentada quando o ácido acetilsalicílico é combinado com Insulin degludec.
Alclometasona Alclometasona pode aumentar as actividades hipoglicémicas da Insulin degludec.
Alclometasona O risco ou a gravidade da hiperglicemia pode ser aumentada quando a Alclometasona é combinada com a Insulin degludec.
Alogliptin Alogliptin pode aumentar as actividades hipoglicémicas da Insulin degludec.
Amcinonida O risco ou gravidade da hiperglicemia pode ser aumentado quando a amcinonida é combinada com a Insulin degludec.
Interactions

Imprimir resultados aos pacientes
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Prescrição de marca Produtos

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Nome Dosagem Força Rota Labrador Comercialização Início Fim de comercialização Região Imagem
Tresiba Injeção, solução 200 U/ml Subcutânea Novo Nordisk 2016-09-08 Não aplicável EU BandeiraEU> >
Tresiba Injecção, solução 200 U/ml Subcutânea Novo Nordisk 2016-09-08 Não aplicável EU BandeiraEU> >
Tresiba Injecção, solução 200 U/ml Subcutânea Novo Nordisk 2016-09-08 Não se aplica EU BandeiraEU
Tresiba Solução 100 unidade Subcutânea Novo Nordisk Não se aplica Não se aplica Canadá Bandeira do Canadá
Tresiba Injecção, solução 100 U/ml Subcutânea Novo Nordisk 2016-09-08 Não aplicável EU BandeiraEU> >
Tresiba Injeção, solução 200 U/ml Subcutânea Novo Nordisk 202020-12-16 Não aplicável EU BandeiraEU>
Tresiba Injeção, solução 100 U/1mL Subcutânea Novo Nordisk 2015-09-25 Não aplicável USBandeira dos EUA>
Tresiba Injeção, solução 200 U/ml Subcutânea Novo Nordisk 2016-09-08 Não aplicável EU BandeiraEU> >
Tresiba Injeção, solução 100 U/ml Subcutânea Novo Nordisk 2016-09-08 Não aplicável EU BandeiraEU> >
Tresiba Injeção, solução 100 U/ml Subcutânea Novo Nordisk 2016-09-08 Não se aplica EU BandeiraEU

Produtos de mistura

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Nome Ingredientes Dosagem Rote Labrador Comercialização Início Fim de comercialização Região Imagem
Ryzodeg Insulina degludec (2.56 mg/ml) + Insulina aspart (1.05 mg/ml) Injecção, solução Subcutânea Novo Nordisk 2016-09-08> Não aplicável EU BandeiraEU>
Ryzodeg Insulina degludec (2.56 mg/ml) + Insulina aspart (1.05 mg/ml) Injecção, solução Subcutânea Novo Nordisk 2016-09-08> Não aplicável EU BandeiraEU>
Ryzodeg Insulina degludec (2.56 mg/ml) + Insulina aspart (1.05 mg/ml) Injecção, solução Subcutânea Novo Nordisk 2016-09-08> Não aplicável EU BandeiraEU>
Ryzodeg Insulina degludec (2.56 mg/ml) + Insulina aspart (1.05 mg/ml) Injecção, solução Subcutânea Novo Nordisk 2016-09-08> Não aplicável EU BandeiraEU>
Ryzodeg Insulina degludec (2.56 mg/ml) + Insulina aspart (1.05 mg/ml) Injecção, solução Subcutânea Novo Nordisk 2016-09-08> Não aplicável EU BandeiraEU>
Ryzodeg Insulina degludec (2.56 mg/ml) + Insulina aspart (1.05 mg/ml) Injecção, solução Subcutânea Novo Nordisk 2016-09-08> Não aplicável EU BandeiraEU>
Ryzodeg Insulina degludec (2.56 mg/ml) + Insulina aspart (1.05 mg/ml) Injecção, solução Subcutânea Novo Nordisk 2016-09-08 Não se aplica EU BandeiraEU
Ryzodeg 70/30 Insulina degludec (70 U/1mL) + Insulina aspart (30 U/1mL) Injecção, solução Subcutânea Novo Nordisk 2018-01-01 2018-01-01 US bandeira dos EUA
RYZODEG FLEXTOUCH 100 U/ML ENJEKSİYONLUK ÇOZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR KALEM, 1 ADET Insulin degludec (2.56 mg) + insulina aspart (1,05 mg) Injeção NOVO NORDİSK SAĞLIK ÜRÜNLERİ TİC. LTD. ŞTİ. >2020-08-14 Não aplicável Turquia Bandeira da Turquia
RYZODEG FLEXTOUCH 100 U/ML ENJEKSİYONLUK ÇOZELTİ İÇEREN KULLANIMA HAZIR KALEM, 10 ADET Insulina degludec (300 UI) + Insulina aspart (100 UI) Injeção NOVO NORDİSK SAĞLIK ÜRÜNLERİ TİC. LTD. ŞTİ. 2020-08-14 Não aplicável Turquia Bandeira da Turquia>

Categorias

Códigos ATC A10AD06 – Insulin degludec e insulin aspart

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  • A10AD – Insulinas e análogos para injecção, de acção intermédia ou longa combinada com acção rápida
  • A10A – INSULINOS E ANÁLOGOS
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  • A10 – DROGAS USADAS EM DIABETES
  • A – TRATO ALIMENTAR E METABOLISMO

A10AE56 – Degludec de insulina e liraglutido

  • A10AE – Insulinas e análogos para injecção, longa acção
  • A10A – INSULINOS E ANÁLOGOS
  • A10 – DROGAS USADAS EM DIABETES
  • A – TRATO ALIMENTAR E METABOLISMO

A10AE06 – Insulin degludec

  • A10AE – Insulinas e análogos para injecção, longa acção
  • A10A – INSULINOS E ANÁLOGOS
  • A10 – DROGAS USADAS EM DIABETES
  • A – TRATO ALIMENTAR E METABOLISMO

Categorias de Drogas Taxonomia QuímicaProduzida pela Classe de Fogo Descrição Não Disponível Reino Compostos Orgânicos Super Classe Ácidos Orgânicos Classe Ácidos Carboxílicos e Derivados Subclasse Aminoácidos, Peptídeos, e Analógicos Peptídeos Parentais Directos Peptídeos Parentais Alternativos Não Disponível Substituintes Não Disponível Quadro Molecular Não Disponível Descritores Externos Não Disponível

Chemical Identifiers

UNII 54Q18076QB Número CAS 844439-96-9 Referências Gerais

  1. Garber AJ, King AB, Del Prato S, Sreenan S, Balci MK, Munoz-Torres M, Rosenstock J, Endahl LA, Francisco AM, Hollander P: Insulin degludec, uma insulina basal ultra-longactante, versus a glargina de insulina no tratamento de basal-bolo com aspart de insulina à refeição na diabetes tipo 2 (BEGIN Basal-Bolus tipo 2): uma fase 3, aleatorizada, com rótulo aberto, tratamento para a não-inferioridade alvo. Lanceta. 2012 Abr 21;379(9825):1498-507. doi: 10.1016/S0140-6736(12)60205-0.
  2. Wang F, Surh J, Kaur M: Insulin degludec como uma insulina basal de ação ultralonga uma vez por dia: uma revisão sistemática. Diabetes Metab Syndr Obes. 2012;5:191-204. doi: 10.2147/DMSO.S21979. Epub 2012 Jul 5.
  3. Haaahr H, Heise T: Uma revisão das propriedades farmacológicas da insulina degludec e sua relevância clínica. Clin Pharmacokinet. 2014 Set;53(9):787-800. doi: 10.1007/s40262-014-0165-y.
  4. Jonassen I, Havelund S, Hoeg-Jensen T, Steensgaard DB, Wahlund PO, Ribel U: Desenho do novo mecanismo de tracção da insulina degludec, uma insulina basal de acção ultra-longa. Pharm Res. 2012 Aug;29(8):2104-14. doi: 10.1007/s11095-012-0739-z. Epub 2012 Abr. 7.
  5. Thuillier P, Alavi Z, Kerlan V: Segurança a longo prazo e eficácia da insulina degludec no tratamento da diabetes tipo 2. Diabetes Metab Syndr Obes. 2015 Oct 1;8:483-93. doi: 10.2147/DMSO.S54953. eCollection 2015.
  6. FDA Produtos Medicamentos Aprovados: Tresiba (insulina degludec) para injeção subcutânea

Links externos KEGG Drug D09727 PubChem Substância 347910463 RxNav 1670007 ChEMBL CHEMBL2107869 RxList RxList Drogas Página de Drogas.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Insulin_degludec Códigos AHFS

  • 68:20.08.16 – Insulinas de acção prolongada

rótulo FDA

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Estudos Clínicos

Estudos Clínicos

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Fase Status Propósito Condições Conta
4 Não Ativo Recrutamento Tratamento Diabetes Mellitus 1
4 Completado Tratamento Hipoglicemia Nocturna / Hipoglicemia Grave Recorrente / Diabetes Mellitus Tipo 1 1
>4 Concluído Tratamento Tipo 1 Diabetes Mellitus 2
>4 Concluído Tratamento Diabetes Mellitus tipo 2 5
4 Concluído Tratamento Diabetes Mellitus tipo 1 1
4 Recrutamento Tratamento Tipo 1 Diabetes Mellitus 3
>4 Recrutamento Tratamento Tipo 2 Diabetes Mellitus 1
4 Terminado Tratamento Tipo 2 Diabetes Mellitus 1
>4 Situação desconhecida Tratamento Tipo 1 Diabetes Mellitus 1
Situação desconhecida Tratamento Diabetes Mellitus 1

Farmacoeconomia

Fabricantes

Não disponível

Embaladores

Não Disponível

Formulários de dosagem

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Injeção, solução Subcutânea
Injecção, solução Subcutânea 100 U/ml
Injecção, solução Subcutânea 100 U/1mL
Injecção, solução Subcutânea 200 U/ml
Injecção, solução Subcutânea 200 U/1mL
Solução Subcutânea 100 unidade
Solução Subcutânea 200 unidade
Solução Subcutânea >
Injeção Subcutânea 100 UI/ml
Injeção, solução Parenteral; Subcutânea
Injeção, solução Subcutânea
Injeção Subcutânea >
Solução Subcutânea >
Injeção, solução
Injecção, solução Subcutânea 100 iu/1ml

Preços Não Disponíveis Patentes

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Número de Patentes Pediatria Extensão Aprovada Expira (estimada) Região
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US8684969 Sim 2014-04-01 2026-04-20 US bandeira dos EUA>
US9132239 Sim 2015-09-15 2032-08-01 US bandeira dos EUA>
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US7686786 No 2010-03-30 2026-08-03 US bandeira dos EUA>
US6899699 Sim 2005-05-31 2022-07-01 US bandeira dos EUA>
US5866538 Sim 1999-02-02 2017-12-20 US bandeira dos EUA>
US9108002 Sim 2015-08-18 2026-07-26 US bandeira dos EUA>
US6458924 No 2002-10-01 2017-08-22 US bandeira dos EUA
US6268343 Sim 2001-07-31 2023-02-22 US bandeira dos EUA>
US8846618 Sim 2014-09-30 2022-12-27 US bandeira dos EUA>
US7235627 No 2007-06-26 2017-08-22 US Bandeira dos EUA
US7615532 Sim 2009-11-10 2029-12-28 US bandeira dos EUA>
US9486588 Sim 2016-11-08 2022-07-02 US bandeira dos EUA>
US9457154 Sim 2016-10-04 2028-03-27 US bandeira dos EUA>
USRE46363 Sim 2017-04-11 2027-02-03 US bandeira dos EUA>
US8937042 Sim 2015-01-20 2029-11-05 US bandeira dos EUA>
US9687611 Sim 2017-06-27 2027-08-27 US bandeira dos EUA>
US9775953 Sim 2017-10-03 2027-01-17 US bandeira dos EUA>
US8579869 Sim 2013-11-12 2023-12-30 US bandeira dos EUA>
US7762994 Sim 2010-07-27 2024-11-23 US bandeira dos EUA>
US9884094 No 2018-02-06 2033-05-01 US bandeira dos EUA>
US9861757 Sim 2018-01-09 2026-07-20 US bandeira dos EUA>
US9616180 Sim 2017-04-11 2026-07-20 US bandeira dos EUA>
US10220155 Sim 2019-03-05 2027-01-17 US bandeira dos EUA>
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Propriedades

Propriedades Experimentais Líquidas do Estado Não Disponível

Metas

Organismos Proteicos Humanos Acção farmacológica

Sim

Acções

Agonista

Função Geral Receptor que sinaliza a actividade da proteína tirosina quinase Função específica Receptor tirosina quinase que medeia as acções pleiotrópicas da insulina. A ligação da insulina leva à fosforilação de vários substratos intracelulares, incluindo, substratos receptores de insulina (… Gene Name INSR Uniprot ID P06213 Uniprot Name Receptor de insulina Peso Molecular 156331.465 Da

  1. De Meyts P: O Receptor de Insulina e sua Rede de Transdução de Sinal .
  2. >

Tipo de Organismo Proteico Humano Acção Farmacológica

Desconhecido

Acções

Activador

Função Geral Actividade Proteína tirosina quinase Função Específica Receptor de tirosina quinase que medeia as acções do factor de crescimento 1 (IGF1) semelhante à insulina. Liga IGF1 com alta afinidade e IGF2 e insulina (INS) com menor afinidade. O IGF1R ativado está envolvido… Nome Gene IGF1R Uniprot ID P08069 Nome Uniprot Fator de crescimento semelhante à insulina 1 receptor Peso Molecular 154791.73 Da

  1. Wang F, Surh J, Kaur M: Insulin degludec como uma insulina basal de ação ultralonga uma vez por dia: uma revisão sistemática. Diabetes Metab Syndr Obes. 2012;5:191-204. doi: 10.2147/DMSO.S21979. Epub 2012 Jul 5.
  2. Varewijck AJ, Janssen JA: Insulina e seus análogos e suas afinidades para o receptor IGF1. Endocr Relat Cancer. 2012 Set 5;19(5):F63-75. doi: 10.1530/ERC-12-0026. Imprimir 2012 Out.

Enzimas

Organismo Proteico Tipo Acção Farmacológica dos Humanos

Desconhecido

Acções

Inducer

Função Geral Actividade da Oxidoreductase, atuando em doadores pareados, com incorporação ou redução de oxigênio molecular, flavina ou flavoproteína reduzida como um doador, e incorporação de um átomo de oxigênio Os citocromos de função específica P450 são um grupo de monooxigenases heme-thiolate. Nos microsomas hepáticos, esta enzima está envolvida em uma via de transporte de elétrons dependente de NADPH. Ela oxida uma variedade de monooxigenases estruturalmente… Nome Gene CYP1A2 Uniprot ID P05177 Nome Uniprot Cytochrome P450 1A2 Peso Molecular 58293.76 Da

  1. Barnett CR, Wilson J, Wolf CR, Flatt PR, Ioannides C: A hiperinsulinemia causa um aumento preferencial na actividade hepática P4501A2. Biochem Pharmacol. 1992 Mar 17;43(6):1255-61. doi: 10.1016/0006-2952(92)90500-i.
  2. Pass GJ, Becker W, Kluge R, Linnartz K, Plum L, Giesen K, Joost HG: Effect of hyperinsulinemia and type 2 diabetes-like hyperglycemia on expression of hepatic cytochrome p450 and glutathione s-transferase isoforms in a New Zealand obese-derived mouse backcross population. J Pharmacol Exp Ther. 2002 Aug;302(2):442-50. doi: 10.1124/jpet.102.033553.
  3. >

  4. Flockhart Tabela de Interações de Drogas

Carriers

Detalhes1. Soro albumina
Organismo Proteico Tipo Organismo Humano Acção farmacológica

Desconhecido

Acções

Aglutinante

Função Geral Ligação de substâncias tóxicas Função Específica Soro albumina, a principal proteína do plasma, tem uma boa capacidade de ligação para água, Ca(2+), Na(+), K(+), ácidos gordos, hormonas, bilirrubina e drogas. A sua principal função é a regulação da colóide. Nome Gene ALB Uniprot ID P02768 Nome Uniprot Soro albumina Peso molecular 69365.94 Da

  1. Ryberg LA, Sonderby P, Barrientos F, Bukrinski JT, Peters GHJ, Harris P: Estruturas de solução de análogos de insulina de acção prolongada e seus complexos com albumina. Acta Crystallogr D Struct Biol. 2019 Mar 1;75(Pt 3):272-282. doi: 10.1107/S2059798318017552. Epub 2019 Fev 26.

Interactions

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Saiba mais

Droga criada em 30 de novembro de 2015 19:10 / Atualizada em 23 de março de 2021 14:29

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