Coluracetam

O que é Coluracetam?

Coluracetam (BCI-540 ou MKC-231) pertence à família das drogas nootropicas racetam. O composto foi originalmente desenvolvido como um tratamento potencial para a doença de Alzheimer. No entanto, nos últimos anos, grande parte da literatura neurocientífica tem se concentrado nos potenciais efeitos antidepressivos do medicamento. Há também muitos relatos de que o Coluracetam é uma molécula lipossolúvel que é uma das mais poderosas do grupo dos nootropicos racetam. Como em muitas racetams, o principal alvo da modulação do coluracetam é o sistema colinérgico. No entanto, o composto exerce um efeito único. Ao invés de ajudar na aceitação do receptor de acetilcolina, coluracetam na verdade impulsiona a conversão da colina em acetilcolina.

Acetilcolina é às vezes referida como o “neurotransmissor de aprendizagem” do cérebro. O coluracetam aumenta a síntese de acetilcolina através do processo de absorção de colina de alta afinidade. Este mecanismo aumenta o pool de acetilcolina disponível no cérebro.

Coluracetam também parece melhorar a função de uma grande classe de receptores glutamato-estratégicos, chamados receptores AMPA. Estes receptores desempenham um papel vital no sistema de sinalização excitatória do cérebro, e têm papéis conhecidos na plasticidade, alerta e cognição.

Esta combinação única de aumento da acetilcolina e função elevada do receptor de AMPA tem alguns efeitos poderosos de reforço do cérebro. Notavelmente, o coluracetam parece melhorar o humor sem interagir com o sistema de serotonina.

O sistema serotonérgico é frequentemente visado pelos clássicos antidepressivos. No entanto, como a serotonina é expressa em todo o corpo, a modulação dos níveis de serotonina para tratar a depressão pode ter algumas consequências indesejáveis em outros lugares.

Benefícios do cérebro e modo de acção

Maio Melhorar o reconhecimento e a vigilância

Coluracetam mostrou melhorar a cognição e a memória em modelos animais.

Num estudo, os investigadores descobriram que uma administração de 8 dias de coluracetam inverteu os danos que tinham sido induzidos experimentalmente no sistema colinérgico. O estudo também descobriu que a aprendizagem e os déficits de memória que estavam associados a esses danos também foram revertidos. Outras pesquisas demonstraram que o coluracetam foi capaz de reverter os déficits de acetilcolina em ratos. Esta reversão foi acompanhada por melhorias na memória de trabalho.

Desde que a doença de Alzheimer se caracteriza por uma redução da acetilcolina, muitos cientistas sugerem que o Coluracetam pode fornecer um tratamento eficaz. O Coluracetam pode aumentar os níveis de acetilcolina no hipocampo, uma região cerebral fortemente envolvida na memória. Este mecanismo pode ajudar na recuperação da função cognitiva e da memória

Modo de acção: Coluracetam pode fornecer suporte à enzima de sintetização da acetilcolina ChAT, ajudando a aumentar a produção de acetilcolina diretamente. Esta enzima é conhecida por ser disfuncional em uma variedade de distúrbios psiquiátricos, tais como a esquizofrenia. A acetilcolina e o sistema colinérgico e vital na memória de trabalho, cognição, aprendizagem e foco mental. Aumentar a função deste sistema provavelmente produz muitos benefícios cognitivos.

Um estudo usando células-tronco derivadas de humanos sugeriu que o coluracetam pode estimular o crescimento de novos neurônios, um processo conhecido como neurogênese. Pesquisadores deste grupo sugeriram que a neurogênese estimulante também pode desempenhar um papel nos melhoramentos cognitivos induzidos pelo coluracetam.

Maio Impulsiona o humor e combate a depressão

Coluracetam interage com uma grande subclasse de receptores glutamato-estratégicos chamados receptores AMPA. A modulação dessas recepções pode alterar a atividade excitatória no cérebro.

Uma das marcas da depressão, especialmente os casos de difícil tratamento, é a disfunção do sistema glutamatégico.

Um estudo humano investigou 101 pacientes com depressão que não tinham sido tratados com pelo menos dois tipos de antidepressivos clássicos (por exemplo, inibidores de recaptação da serotonina). Neste estudo, foram administrados 80mg de coluracetam aos pacientes três vezes por dia. Os pesquisadores descobriram que a suplementação com Coluracetam melhorou significativamente os sintomas da depressão e melhorou a percepção do paciente sobre sua qualidade de vida.

Os pesquisadores sugerem que a capacidade do coluracetam de modular a atividade excitatória e reduzir a excitotoxicidade induzida pelo glutamato pode estar subjacente a esses efeitos. Outros artigos de revisão neurocientífica têm citado o coluracetam como uma nova terapia potencialmente excitante para a depressão.

Como usar

Coluracetam é um composto que não é encontrado em nenhum alimento e nosso corpo não pode produzi-lo. Assim, a única forma de produzir os benefícios desta molécula é através da suplementação.

Coluracetam é normalmente vendido em pó ou em cápsulas e pode ser tomado por via oral. As doses também podem ser tomadas sublingualmente (debaixo da língua) para uma absorção mais rápida e eficiente.

Posto que o coluracetam é um agente particularmente poderoso, é aconselhável começar com a dose de efeito mais baixa. Se você achar que precisa aumentar a dose para sentir os benefícios, isto deve ser feito gradualmente e não deve exceder 80mg.

Coluracetam não é tóxico e considerado seguro e bem tolerado.

Existem apenas alguns raros efeitos colaterais associados ao composto, como ansiedade, dor de cabeça, fadiga e náuseas. Esses efeitos colaterais são raros e geralmente só ocorrem quando não há um pool de precursores de colina suficientemente grande para ser usado para a síntese de acetilcolina. É por isso que recomendamos iniciar a síntese – aumentar o coluracetam com um intensificador de nível de colina como a citicolina.

Coluracetam pode interagir com alguns medicamentos, especialmente aqueles que interagem com o receptor NMDA. Isto inclui supressores de tosse e anestésicos. Este medicamento pode também interagir com os efeitos do coluracetam. Este medicamento pode neutralizar os efeitos dos medicamentos anticolinérgicos (como alguns Benadryl, alguns antipsicóticos e Parkinson).

Como com qualquer suplemento, se está a tomar medicamentos ou tem uma condição de saúde subjacente, é sensato que fale com o seu médico antes de iniciar qualquer regime de suplementos.

Pega bem com

• Coluracetam é uma molécula lipossolúvel, por isso é melhor empilhada com uma gordura saudável como óleo de coco ou MCT.
• Coluracetam também deve ser empilhada com um suplemento de colina como a citicolina. A citicolina aumenta a quantidade de colina disponível para síntese. A pilha pode criar efeitos poderosos ao aumentar a colina disponível (citicolina) e a capacidade de sintetizá-la em acetilcolina (coluracetam).

Dose recomendada: 5-80mg por dia

A recomendação é entre 5-80mg de coluracetam por dia.

O limite superior seguro para coluracetam é de 80mg por dia. No entanto, recomendamos ficar com 35mg por dia, pois as consequências de doses mais elevadas ainda não foram totalmente examinadas em humanos.

É ideal dividir estas doses numa dose de manhã ou de tarde. Por exemplo, uma dose de 20mg de manhã e outra de 10mg à tarde.

Como mencionado anteriormente, você deve começar na parte inferior da escala de dosagem. O início da dose efetiva mais baixa diminuirá a probabilidade de experimentar quaisquer efeitos colaterais negativos.

Classificação: Cognição, Energia, Humor

Classificamos o coluracetam como um robusto potenciador cognitivo e energético. Isto porque uma variedade de estudos mostrou que o coluracetam pode exercer aumentos importantes na acetilcolina e melhorar o funcionamento do sistema colinérgico. Este sistema é vital para a memória, aprendizagem, foco e alerta.

Apesamos também que o coluracetam pode aumentar significativamente o humor sem interferir com o sistema de serotonina. Isto porque o coluracetam tem a capacidade de regular a função do receptor AMPA e estabilizar a atividade excitatória dentro do cérebro.

1. Akaike A., Maeda T., Kaneko S., Tamura Y. “Efeito protetor do MKC-231, um novo intensificador de absorção de colina de alta afinidade, sobre a citotoxicidade do glutamato em neurônios corticais cultivados”. Jornal Japonês de Farmacologia. 1998 Fev;76(2):219-22
2. Brauser D. “Neurogenesis-Stimulating Compounds Show Promise in the Treatment of Major Depression” Medscape Medical News 21 de setembro de 2009
3. Bessho T., Takashina K., Eguchi J., Komatsu T., Saito K. “MKC-231, um realçador da absorção de colina: (1) melhoria cognitiva duradoura após administração repetida em ratos tratados com AF64A”. Journal of Neural Transmission (Viena). 2008 Jul;115(7):1019-25.
4. Machado-Vieira, R., Henter, I. D., & Zarate, C. A., Jr (2017). Novos alvos para ação rápida de antidepressivos. Progresso em neurobiologia, 152, 21-37. https://doi.org/10.1016/j.pneurobio.2015.12.001
5. Murai S., Saito H., Abe E., Abe E., Masuda Y., Odashima J., Itoh T. “MKC-231, um potenciador de absorção de colina, melhora os défices de memória de trabalho e diminui a acetilcolina hipocampal induzida pelo ião aziridínio da etilcolina em ratos.” Journal of Neural Transmission General Section. 1994;98(1):1-13.
6. Filippe Taupin (2009) Nootropic agents stimulate neurogenesis, Expert Opinion on Therapeutic Patents, 19:5, 727-730, DOI: 10.1517/13543770902721303
7. Ray B., Bailey J.A., Simon J.R., Lahiri D.K. “Alta afinidade de absorção de colina (HACU) e atividade de acetiltransferase de colina (ChAT) em culturas neuronais para estudos mecanicistas e de descoberta de drogas”. Protocolos atuais em Neurociência. 2012 Jul;Capítulo 7:Unidade 7.23.
8. Takashina K., Bessho T., Mori R., Eguchi J., Saito K. “MKC-231, um potenciador de absorção de colina: (2) Efeito na síntese e liberação de acetilcolina em ratos tratados com AF64A”. Journal of Neural Transmission (Viena). 2008 Jul;115(7):1027-35.
9. Talih, F., & Ajaltouni, J. (2015). Prováveis Efeitos Adversos Psiquiátricos Nootropicinduzidos: Uma série de quatro casos. Inovações em neurociência clínica, 12(11-12), 21-25.