Equagesic

Nome genérico: meprobamato e aspirina
Forma de dosagem: comprimidos

Revisado medicamente por Drugs.com. Última atualização em 22 de dezembro de 2020.

Visão geral
Efeitos colaterais
Dosagem
Profissional
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Código 1019A00

Rev. 09/06

Só Rx

Descrição Eqüagesic

Cada comprimido de Equagesic, para administração oral, contém 200 mg de meprobamato e 325 mg de aspirina. Quimicamente, o meprobamato é dicarbamato de 2-metil-2-propil-1,3- propanodiol. Sua fórmula molecular é C9H18N2O4 com peso molecular de 218,25,

Quimicamente, a aspirina é ácido 2-(acetiloxi)- benzóico. A sua fórmula molecular é C9H8O4 com um peso molecular de 180,16. Ocorre como uma substância branca inodora, agulha como cristalina ou pulverulenta. Quando exposto à umidade, a aspirina hidrolisa em ácidos salicílico e acético, e libera um odor vinagre. É altamente lipossolúvel e ligeiramente solúvel em água. As fórmulas estruturais do meprobamato e da aspirina são:

MEPROBAMATO

ASPIRINA

Os ingredientes inativos presentes são: D&C Amarelo 10, FD&C Vermelho 3, FD&C Amarelo 6, óleo vegetal hidrogenado, estearato de magnésio, celulose microcristalina, polacrilina de potássio, e amido.

Equagesic – Clinical Pharmacology

Meprobamato é um derivado do carbamato que tem demonstrado (em estudos com animais e/ou humanos) ter efeitos em múltiplos locais do sistema nervoso central, incluindo o tálamo e o sistema límbico. A aspirina é um analgésico não-narcótico com propriedades antipiréticas e anti-inflamatórias.

Indicações e Uso para Equagesic

Como coadjuvante no tratamento a curto prazo da dor acompanhada de tensão e/ou ansiedade em pacientes com doença músculo-esquelética. Ensaios clínicos demonstraram que nestas situações o alívio da dor é um pouco maior do que apenas com aspirina. Equagesic não se destina ao uso por mais de 10 dias.

Contraindicações

Utilização na Gravidez e Lactação

Um maior risco de malformações congênitas associadas ao uso de tranquilizantes menores (meprobamato, clordiazepóxido e diazepam) durante o primeiro trimestre de gravidez tem sido sugerido em vários estudos. Como o uso destes medicamentos é raramente urgente, o seu uso durante este período deve quase sempre ser evitado.

Por causa do conhecido efeito dos anti-inflamatórios não-esteróides (AINEs) no sistema cardiovascular fetal (fechamento do canal arterial), o uso durante o terceiro trimestre de gravidez deve ser evitado. Os produtos salicilatos também têm sido associados a alterações nos mecanismos de hemostasia materna e neonatal, diminuição do peso à nascença e mortalidade perinatal. Deve ser considerada a possibilidade de uma mulher com potencial para a gravidez no momento da instituição da terapia. As pacientes devem ser avisadas que se engravidarem durante a terapia ou pretenderem engravidar, devem comunicar com os seus médicos sobre a conveniência de interromper a terapêutica. O meprobamato passa a barreira placentária. Está presente tanto no sangue do cordão umbilical ao nível do plasma materno ou próximo deste como no leite materno das mães lactantes em concentrações duas a quatro vezes superiores às do plasma materno. Quando o uso do meprobamato é contemplado em pacientes em amamentação, devem ser consideradas as concentrações mais elevadas da droga no leite materno, em comparação com os níveis plasmáticos maternos.

Equagesic é contra-indicado em pacientes com porfíria aguda intermitente e em pacientes com reacções alérgicas ou idiossincráticas à aspirina, meprobamato, ou compostos relacionados, tais como carbromal, carisoprodol, mebutamato, produtos anti-inflamatórios não esteróides, salicilatos, ou tybamato. Equagesic também é contraindicado em pacientes com síndrome de asma, rinite e pólipos nasais. O componente aspirina do Equagesic pode causar angioedema grave, broncoespasmo (asma), ou urticária. Síndrome de Reye: A aspirina não deve ser usada em crianças ou adolescentes para infecções virais, com ou sem febre, devido ao risco de síndrome de Reye com uso concomitante de aspirina em certas doenças virais.

Avencimentos

Equagesic deve ser prescrito cautelosamente e em pequenas quantidades a pacientes com tendências suicidas.

Efeitos aditivos: Uma vez que os efeitos supressores de meprobamato e álcool ou meprobamato e outras drogas psicotrópicas podem ser aditivos, deve-se ter cuidado apropriado com pacientes que tomam mais de um desses agentes simultaneamente.

Alerta sobre o álcool: Pacientes que consomem três ou mais bebidas alcoólicas todos os dias devem ser aconselhados sobre os riscos de sangramento envolvidos com o uso crônico e pesado de álcool enquanto tomam aspirina.

Anormalidades de coagulação: Mesmo doses baixas de aspirina podem inibir a função plaquetária levando a um aumento no tempo de sangramento. Isto pode afetar adversamente pacientes com doenças hemorrágicas hereditárias (hemofilia) ou adquiridas (doença hepática ou deficiência de vitamina K).

Efeitos Colaterais Gastrointestinais (GI): Os efeitos colaterais GI incluem sangramento GI grave, azia, náuseas, dores de estômago e vômitos. Embora sintomas GI superiores menores, tais como dispepsia, sejam comuns e possam ocorrer a qualquer momento durante a terapia, os médicos devem permanecer alerta para sinais de ulceração e sangramento, mesmo na ausência de sintomas GI anteriores. Os médicos devem informar os pacientes sobre os sinais e sintomas dos efeitos colaterais dos GI e quais os passos a serem tomados caso ocorram.

Peptic Ulcer Disease: Pacientes com histórico de úlcera péptica ativa devem evitar o uso de aspirina, que pode causar irritação e sangramento da mucosa gástrica.

Tarefas Potencialmente Perigosas

Pacientes devem ser avisados de que o meprobamato pode prejudicar as habilidades mentais e/ou físicas necessárias para a realização de tarefas potencialmente perigosas, tais como dirigir um veículo motor ou operar máquinas. Tais tarefas devem ser evitadas enquanto se toma este produto.

Precauções

Geral

Equagesic deve ser prescrito com cautela em certas populações de risco especial, tais como pacientes idosos ou debilitados e aqueles com condições abdominais agudas, doença de Addison, distúrbios de coagulação, pressão intracraniana elevada, lesões na cabeça, hipotiroidismo, comprometimento da função hepática ou renal, hipertrofia prostática, ou restrição uretral. O meprobamato é metabolizado no fígado e excretado pelo rim. Para evitar o seu acúmulo excessivo, deve-se ter cuidado na administração a pacientes com comprometimento da função hepática ou renal. Ocasionalmente o meprobamato pode precipitar convulsões em pacientes epilépticos.

Informação para pacientes

Patientes devem ser informados que Equagesic contém aspirina e não deve ser tomado por pacientes com alergia à aspirina.

Patientes com predisposição para sangramento gastrointestinal devem ser advertidos que o uso concomitante de medicamentos contendo aspirina e/ou álcool pode ter um efeito aditivo a esse respeito.

Interações com Drogas

Inibidores da enzima conversora de angiotensina (ECA): Os efeitos hiponatremicos e hipotensores dos inibidores da ECA podem ser diminuídos pela administração concomitante de aspirina devido ao seu efeito indireto sobre a via de conversão da reninangiotensina.

Acetazolamida: O uso simultâneo de aspirina e acetazolamida pode levar a altas concentrações séricas de acetazolamida (e toxicidade) devido à competição no túbulo renal por secreção.

Álcool, Anestésicos Gerais, Analgésicos Narcóticos, Hipnóticos Sedativos, Tranquilizantes como Clordiazepóxido, ou Outros Depressores do SNC: Os efeitos destas substâncias podem ser aumentados, causando um aumento da depressão do SNC.

Terapia anticoagulante (Heparina e Warfarin): Os pacientes em terapia anticoagulante estão em risco aumentado de sangramento devido às interacções medicamentosas e ao efeito sobre as plaquetas. A aspirina pode deslocar a warfarina dos sítios de ligação de proteínas, levando ao prolongamento tanto do tempo de protrombina como do tempo de sangramento. A aspirina pode aumentar a atividade anticoagulante da heparina, aumentando o risco de sangramento.

Anticonvulsivantes: Os salicilatos podem deslocar a fenitoína ligada à proteína e o ácido valpróico, levando a uma diminuição na concentração total de fenitoína e a um aumento nos níveis séricos de ácido valpróico.

Beta Blockers: Os efeitos hipotensores dos betabloqueadores podem ser diminuídos pela administração concomitante de aspirina devido à inibição das prostaglandinas renais, levando a uma diminuição do fluxo sanguíneo renal e retenção de sal e fluido.

Corticosteróides: Em pacientes que recebem corticosteroides concomitantes e uso crônico de medicamentos contendo aspirina, a retirada dos corticosteroides pode resultar em salicilismo, pois os corticosteroides aumentam o clearance renal de salicilatos e sua retirada é seguida pelo retorno às taxas normais de clearance renal.

Diuretos: A eficácia dos diuréticos em pacientes com doença renal ou cardiovascular subjacente pode ser diminuída pela administração concomitante de aspirina devido à inibição das prostaglandinas renais, levando à diminuição do fluxo sanguíneo renal e da retenção de sal e fluido.

6-Mercaptopurina e Metotrexato: A toxicidade da medula óssea e a discrasia do sangue podem resultar do deslocamento destes medicamentos de locais de ligação secundária, e no caso do metotrexato, reduzindo também a sua excreção.

Drogas anti-inflamatórias não-esteróides (AINEs): O uso simultâneo de aspirina com outros AINEs deve ser evitado porque pode aumentar o sangramento ou levar à diminuição da função renal.

Hipoglicemiantes orais: Doses moderadas de aspirina podem aumentar a eficácia das drogas hipoglicemiantes orais, levando à hipoglicemia.

Agentes uricosúricosúricos (Probenicida e Sulfinpirazona): Os salicilatos antagonizam a ação uricoscópica, reduzindo sua eficácia no tratamento da gota. A aspirina compete com estes agentes para locais de ligação de proteínas.

Interações dos testes laboratoriais

Aspirina pode interferir com as seguintes determinações laboratoriais no sangue: nitrogénio ureico no sangue, colesterol, enzimas hepáticas elevadas incluindo aspartato aminotransferase (AST), glicemia em jejum, hipercalemia, tempo de sangramento prolongado, proteínas, tempo de protrombina, amilase sérica, creatinina sérica e ácido úrico. A aspirina pode interferir com as seguintes determinações laboratoriais na urina: ácido 5-hidroxiindoleacético, ácido diacetico, cetona de Gerhardt, glucose, proteinúria, ácido úrico, detecção espectrofotométrica de barbitúricos e ácido vanilillmandélico (VMA).

Carcinogénese, Mutagénese Impairment of Fertility

Administração de aspirina durante 68 semanas a 0,5% na alimentação de ratos não foi carcinogénica. No ensaio Ames Salmonella, a aspirina não era mutagênica; entretanto, a aspirina induziu aberrações cromossômicas em fibroblastos humanos cultivados.

Gravidez: Efeitos Teratogênicos. Categoria de Gravidez X.

Veja Contra-indicações

Labor e parto

Aspirina deve ser evitada durante o terceiro trimestre de gravidez e durante o parto e parto porque pode resultar em perda excessiva de sangue no parto. A gestação prolongada e o parto prolongado devido à inibição da prostaglandina foram relatados.

Mães amamentadoras

Mães amamentadoras devem evitar usar aspirina porque o salicilato é excretado no leite materno. O uso de altas doses pode levar a erupções cutâneas, anormalidades plaquetárias e sangramento em lactentes em amamentação. Devido ao potencial de reacções adversas graves em lactentes, deve ser tomada a decisão de interromper a amamentação ou não, tendo em conta a importância do medicamento para a mãe ( Ver também Contra-indicações).

Uso Pediátrico

Segurança e eficácia não foram estabelecidas para pacientes pediátricos menores de 12 anos (Ver Contra-indicações).

Uso Geriátrico

Estudos clínicos de meprobamato com aspirina não incluíram número suficiente de indivíduos com idade igual ou superior a 65 anos para determinar se eles respondem de forma diferente dos indivíduos mais jovens. Em geral, a seleção da dose para um paciente idoso deve ser cautelosa, geralmente começando na extremidade baixa da faixa de dosagem, refletindo a maior freqüência de diminuição da função hepática, renal ou cardíaca, e de doença concomitante ou outra terapia medicamentosa.

Reações adversas

Corpo como um todo

Febre, hipotermia, sede.

Alérgico ou Idiossincrático

Reacções de hipersensibilidade severa, incluindo anafilaxia, edema angioneurotico, anúria, asma, broncoespasmo, dermatite bolhosa, calafrios, eritema multiforme, eritroderma exfoliativo, edema laríngeo, oligúria, proctite, purpura, síndrome de Stevens-Johnson, estomatite e urticária. Reações mais leves são caracterizadas por uma coceira, eritematosa maculopapular ou erupção urinária que pode ser generalizada ou confinada à virilha. Outras reacções incluem púrpura aguda nãotrombocitopénica, adenopatia, sensibilidade cruzada entre meprobamato/mebutamato e meprobamato/carbromal, equimoses, eosinofilia, erupção fixa com reacção cruzada ao carisoprodol, leucopenia, edema periférico e petéquias.

Cardiovascular

Várias formas de arritmia, hipotensão, palpitação, síncope, taquicardia, e alterações transitórias do ECG.

Sistema Nervoso Central

Agitação, ataxia, edema cerebral, coma, confusão, tontura, sonolência, disforia, euforia, atividade de EEG rápido, dor de cabeça, comprometimento da acomodação visual, letargia, superestimulação, excitação paradoxal, parestesias, sedação, fala arrastada, hemorragia subdural ou intracraniana, convulsões, vertigens e fraqueza.

Fluido e eletrólito

Desidratação, hipercalemia, acidose metabólica e alcalose respiratória.

Gastrointestinal

Dores abdominais, constipação intestinal, diarreia, dispepsia, desconforto epigástrico, desconforto gástrico, sangramento gastrointestinal, azia, hepatite, náuseas, pancreatite, síndrome de Reye, elevações transitórias de enzimas hepáticas, ulceração e perfuração, e vômitos.

Hematológica (ver também “Alérgica ou Idiossincrática”)

Agranulocitose e anemia aplástica têm sido relatadas, embora nenhuma relação causal tenha sido estabelecida, coagulopatia, coagulação intravascular disseminada, exacerbação dos sintomas porfíricos, anemia hemolítica, anemia ferropriva, perda de sangue oculto, prolongamento do tempo de protrombina, trombocitopenia e púrpura trombocitopénica.

Musculosquelético

Rabdomiólise

Metabolismo

Hiperglicemia e hipoglicemia

Reprodutivo

Gravidez e parto prolongados, nados-mortos, bebés de baixo peso à nascença e hemorragia ante e pós-parto.

Repiratório

Obstrução aguda das vias aéreas, hiperpneia, edema pulmonar e taquipneia.

Sentidos especiais

Perda de audição e zumbido.

Urogenital

Nefrite intersticial, necrose papilar, proteinúria e insuficiência e falência renal.

Abuso de drogas e dependência

Existência de dependência física, dependência psicológica e abuso. A intoxicação crônica por ingestão prolongada de, geralmente, doses maiores do que as recomendadas é manifestada por ataxia, fala arrastada e vertigem. Portanto, é aconselhável a supervisão cuidadosa das doses e quantidades prescritas, assim como evitar a administração prolongada, especialmente para alcoólicos e outros pacientes com propensão conhecida para o consumo de quantidades excessivas de drogas. A retirada súbita da droga após uso prolongado e excessivo pode precipitar a recorrência de sintomas pré-existentes, como anorexia, ansiedade ou insônia, ou reações de retirada, como ataxia, estados confusionais, alucinose, contrações musculares, tremores, vômitos e, raramente, convulsões. Tais convulsões são mais prováveis de ocorrer em pessoas com danos ao sistema nervoso central ou distúrbios convulsivos preexistentes ou latentes. Os sintomas de abstinência ocorrem geralmente dentro de 12 a 48 horas após a descontinuação do meprobamato; os sintomas geralmente cessam dentro do próximo período de 12 a 48 horas. Quando a dosagem excessiva continua durante semanas ou meses, a dosagem deve ser reduzida gradualmente durante um período de 1 a 2 semanas em vez de ser interrompida abruptamente. Alternativamente, um barbitúrico de ação prolongada pode ser substituído, então gradualmente retirado.

Overdose

O tratamento da overdose com Equagesic é essencialmente sintomático e de suporte. Em casos onde doses excessivas de Equagesic foram tomadas, o sono segue rapidamente e a pressão arterial, pulso e frequência respiratória são reduzidos a níveis basais. Qualquer droga remanescente no estômago deve ser removida e o tratamento sintomático deve ser dado. Após a emese e/ou lavagem, o carvão ativado pode reduzir a absorção tanto da aspirina quanto do meprobamato. Caso a respiração ou a pressão sanguínea fiquem comprometidas, a assistência respiratória, os estimulantes do sistema nervoso central e os agentes de pressão devem ser administrados com cautela, conforme indicado. Diurese, diurese osmótica (manitol), diálise peritoneal e hemodiálise têm sido usadas com sucesso na remoção tanto da aspirina como do meprobamato. A alcalinização da urina aumenta a excreção de salicilatos. É necessário um monitoramento cuidadoso do débito urinário, e deve ser tomado cuidado para evitar o excesso de hidratação. Relapso e morte, após recuperação inicial, têm sido atribuídos ao esvaziamento gástrico incompleto e absorção retardada. A toxicidade dos salicilatos pode resultar de ingestão aguda (overdose) ou de intoxicação crónica. Os sinais e sintomas incluem dor abdominal, distúrbios ácido-base com desenvolvimento de acidose metabólica, convulsões, delírio, hiperpneia, hipertermia, hipoprotrombinemia, agitação, zumbido (zumbido nos ouvidos) e vômito. Os primeiros sinais de overdose salicílica (salicilismo), incluindo o zumbido, ocorrem em concentrações plasmáticas próximas a 200 μg/mL. Concentrações plasmáticas de aspirina acima de 300 μg/mL são claramente tóxicas. Os efeitos tóxicos graves estão associados a níveis acima de 400 μg/mL. Uma única dose letal de aspirina em adultos não é conhecida com certeza, mas a morte pode ser esperada aos 30 g. Para uma overdose real ou suspeita, um Centro de Controle de Veneno deve ser contatado imediatamente. Uma gestão médica cuidadosa é essencial. Na overdose aguda de aspirina, podem ocorrer graves distúrbios ácido-base e eletrolíticos que se complicam com hipertermia e desidratação. A alcalose respiratória ocorre precocemente enquanto a hiperventilação está presente, mas é rapidamente seguida por acidose metabólica. O tratamento da overdose de aspirina consiste principalmente em suportar funções vitais, aumentar a eliminação do salicilato e corrigir o distúrbio ácido-base. O esvaziamento gástrico e/ou lavagem é recomendado o mais rápido possível após a ingestão, mesmo que o paciente tenha vomitado espontaneamente. Após a lavagem e/ou administração de emese de carvão activado, como chorume, é benéfico, se tiverem passado menos de 3 horas desde a ingestão. A adsorção do carvão vegetal não deve ser empregada antes da emese e da lavagem.

A gravidade da intoxicação por aspirina é determinada pela medição do nível de salicilato no sangue. O estado ácido-base deve ser seguido de perto com medições seriadas de gás no sangue e pH sérico. O equilíbrio de fluidos e eletrólitos também deve ser mantido. Em casos graves, a hipertermia e hipovolemia são as ameaças imediatas à vida. As crianças devem ser esponjadas com água tépida. O fluido de reposição deve ser administrado por via intravenosa e aumentado com a correção da acidose. Eletrolíticos de plasma e pH devem ser monitorados para promover diurese alcalina de salicilato se a função renal for normal. A infusão de glicose pode ser necessária para controlar a hipoglicemia.

Hemodiálise e diálise peritoneal podem ser realizadas para reduzir o conteúdo de drogas no corpo. Em pacientes com insuficiência renal ou em casos de intoxicação com risco de vida, a diálise é geralmente necessária. A transfusão de troca pode ser indicada em lactentes e crianças pequenas. As tentativas suicidas com meprobamato resultaram em ataxia, coma, sonolência, letargia, choque, estupor e colapso respiratório e vasomotor. Algumas tentativas suicidas têm sido fatais. Os seguintes dados têm sido relatados na literatura e de outras fontes. Não se espera que estes dados se correlacionem com cada caso (considerando fatores como a suscetibilidade individual e o tempo decorrido entre a ingestão e o tratamento), mas representam as faixas habituais relatadas. Overdose simples aguda (meprobamato sozinho): A morte tem sido relatada com ingestão de tão pouco quanto 12 gramas de meprobamato e sobrevivência com até 40 gramas.

NÍVEIS DE SANGUE

0,5 a 2 mg por cento representa a faixa usual do nível sanguíneo de meprobamato após doses terapêuticas. 3 a 10 mg por cento geralmente corresponde a achados de sintomas leves a moderados de superdosagem, tais como stupor ou coma leve. 10 a 20 mg por cento geralmente corresponde a coma mais profundo, necessitando de tratamento mais intensivo. Algumas fatalidades ocorrem. Em níveis superiores a 20 mg por cento, podem ser esperadas mais fatalidades do que sobreviventes. Overdose aguda combinada (meprobamato com outras drogas psicotrópicas do SNC ou álcool): Como os efeitos podem ser aditivos, um histórico de ingestão de uma dose baixa de meprobamato mais qualquer um destes compostos (ou de um nível relativamente baixo de sangue ou tecido) não pode ser usado como um indicador prognóstico.

Dose e Administração

A dose habitual do Equagesic é de um ou dois comprimidos, cada comprimido contendo meprobamato, 200 mg, e aspirina, 325 mg, oralmente 3 a 4 vezes por dia, conforme necessário para o alívio da dor quando a tensão ou ansiedade está presente. Equagesic não é recomendado para pacientes com 12 anos de idade ou menos.

Como é fornecido

Equagesic® (meprobamato e aspirina comprimidos) Comprimidos, 200 mg meprobamato e 325 mg aspirina, estão disponíveis da seguinte forma: NDC 10551-091-10, cor-de-rosa e amarelo, dupla camada, redondo, comprimido marcado com “LP” e “91”, em frascos de 100 comprimidos.

Local à temperatura ambiente controlada, 20°-25°C (68°-77°F).

Proteger da humidade.

Calcançar bem fechado.

Proteger da luz.

Dispenso em recipiente resistente à luz, apertado.

Fabricado por:

Leitner Pharmaceuticals™, LLC

Bristol, TN 37620

www.leitnerpharma.com