Enkephalinas, pentapeptídeos contendo a sequência consensual Tyr-Gly-Gly-Phe-Xaa, são as menores das moléculas com actividade analgésica ou opiácea. As encefalinas são encontradas no tálamo do cérebro e em algumas partes da medula espinhal que transmitem impulsos de dor. Na medula espinhal, as enkefalinas inibem as sensações dolorosas reagindo com locais receptores específicos nas terminações nervosas sensoriais. As terminações nervosas do sistema nervoso central (SNC) e a medula adrenal libertam estas substâncias semelhantes à morfina que ocorrem naturalmente. As enkefalinas ligam-se aos receptores opiáceos e libertam níveis controlados de dor. A leucefalina é um agonista endógeno para os receptores que são estimulados pelos alcalóides opiáceos. Tem múltiplos efeitos no SNC, incluindo o hipotálamo neuroendócrino. A leucefalina também controla a função gonadal. A meta-encarefalina está envolvida em fenômenos associados à percepção de dor modulada, regulação da memória e das condições emocionais, consumo de alimentos e líquidos e regulação do sistema imunológico. Também tem impacto na motilidade do sistema digestivo, na secreção gástrica, bem como na secreção pancreática e no metabolismo dos carboidratos.
Ref: Zhang, N. et al. J. Biol. Quimio. 278, 12729 (2003); Owczarek, D. et al. Przegl. Lek. 60, 461 (2003); Dudás, B. e I. Merchenthaler et al. J. Clin. Endo. Met. 88, 1842 (2003).