Identificação

Nome Elotuzumab Número de Adesão DB06317 Descrição

Elotuzumab é um anticorpo monoclonal IgG1 (imunoglobulina G) humanizado indicado em combinação com lenalidomida e dexametasona para o tratamento de doentes com mieloma múltiplo que tenham recebido uma a três terapias prévias. Elotuzumab visa o SLAMF7, também conhecido como Signaling Lymphocytic Activation Molecule Family member 7, uma glicoproteína de superfície celular. Elotuzumab consiste nas regiões determinantes complementares (CDR) do anticorpo do rato, MuLuc63, enxertado em estruturas de cadeia pesada de IgG1 humana e kappa leve. O Elotuzumab é produzido em células NS0 pela tecnologia do DNA recombinante. O Elotuzumab tem uma massa teórica de 148,1 kDa para o anticorpo intacto. O Elotuzumab foi aprovado em 30 de novembro de 2015 pela U.S. Food and Drug Administration. Elotuzumab é comercializado sob a marca Empliciti™ pela Bristol-Myers Squibb.

Tipo Biotech Group Approved Biologic Classification Protein Based Therapies
Anticorpo monoclonal (mAb) Estrutura da proteínaFórmula química da proteína C6476H9982N1714O2016S42 Peso médio da proteína 148100.0 Da Sequências

>Elotuzumab heavy chainEVQLVESGGGLVQPGGSLRLSCAASGFDFSRYWMSWVRQAPGKGLEWIGEINPDSSTINYAPSLKDKFIISRDNAKNSLYLQMNSLRAEDTAVYYCARPDGNYWYFDVWGQGTLVTVSSASTKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSGLYSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKKVEPKSCDKTHTCPPCPAPELLGGPSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQYNSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSRDELTKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSRWQQGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK

>Elotuzumab light chainDIQMTQSPSSLSASVGDRVTITCKASQDVGIAVAWYQQKPGKVPKLLIYWASTRHTGVPDRFSGSGSGTDFTLTISSLQPEDVATYYCQQYSSYPYTFGQGTKVEIKRTVAAPSVFIFPPSDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLTLSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC

Sinónimos

• Elotuzumab
• HuLuc63
• Imunoglobulina G1, anti-(proteína humana CS1) (cadeia pesada HuLuc63 do rato humano), dissulfureto com cadeia HuLuc63 kappa do rato humano, dimer

IDs externas

• BMS-901608
• PDL 063
• PDL063

Farmacologia

Indicação

Indicado em combinação com lenalidomida e dexametasona para o tratamento de pacientes com mieloma múltiplo que receberam uma a três terapias prévias.

Condições associadas

• Mieloma múltiplo refratário

Contra-indicações & Avisos Blackbox

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>Farmacodinâmica Não Disponível Mecanismo de ação

Elotuzumab é um anticorpo monoclonal IgG1 humanizado que visa especificamente a proteína SLAMF7 (Signaling Lymphocytic Activation Molecule Family member 7). O SLAMF7 é expresso nas células do mieloma independentemente das anomalias citogenéticas. O SLAMF7 também é expresso em células assassinas naturais, plasmócitos e, em níveis inferiores, em subconjuntos específicos de células imunitárias de células diferenciadas dentro da linhagem hematopoiética. Elotuzumab ativa diretamente as células Natural Killer através da via SLAMF7 e dos receptores Fc. O Elotuzumab também visa o SLAMF7 nas células do mieloma múltiplo e facilita a interacção com as células Natural Killer para mediar a morte das células do mieloma múltiplo através da citotoxicidade celular anti-corpo dependente (ADCC). Em modelos pré-clínicos, a combinação de elotuzumabe e lenalidomida resultou numa activação melhorada das células Natural Killer, que foi maior do que os efeitos de qualquer um dos agentes isoladamente e aumentou a actividade antitumoral in vitro e in vivo.

Absorção Não disponível Volume de distribuição Não disponível Ligação de proteínas Não disponível Metabolismo Não disponível Via de eliminação Não disponível Metade…life Not Available Clearance

A clearance de elotuzumab diminuiu de uma média geométrica (CV%) de 17.5 (21,2%) para 5,8 (31%) mL/dia/kg com um aumento na dose de 0,5 (ou seja 0,05 vezes a dose recomendada) para 20 mg/kg (i.e., 2 vezes a dose recomendada). Com base em um modelo PK populacional, quando elotuzumab é dado em combinação com lenalidomida e dexametasona, aproximadamente 97% da concentração máxima em estado estacionário está prevista para ser eliminada com uma média geométrica (CV%) de 82,4 (48%) dias.

Efeitos adversos

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>Toxicidade não disponível Organismos afectados

• Humanos e outros mamíferos

Vias não disponíveis Efeitos farmacogenómicos/ADRs não disponíveis

Interacções

Interacções medicamentosas

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• Aprovado

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• Promovido

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• Nutracêutico

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• Ilíquido

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• Retirado

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• Investigacional
• Experimental
• Todos os medicamentos

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Drug	Interacção
Droga integrada-droga interações no seu software
Abciximab	O risco ou gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentada quando o Abciximab é combinado com Elotuzumab.
Adalimumab	O risco ou a gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentada quando o Adalimumab é combinado com Elotuzumab.
Alemtuzumab	O risco ou a gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentada quando o Alemtuzumab é combinado com Elotuzumab.
Alirocumab	O risco ou a gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentada quando Elotuzumab é combinado com Alirocumab.
Ansuvimab	O risco ou a gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentada quando Elotuzumab é combinado com Ansuvimab.
Ansuvimab® Anthrax imunoglobulina humana	O risco ou a gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentada quando Elotuzumab é combinado com Anthrax imunoglobulina humana.
Imunoglobulina antilinfocitária (cavalo)	O risco ou a gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentada quando Elotuzumab é combinado com imunoglobulina antilinfocitária (cavalo).
Imunoglobulina antifítmica (coelho)	O risco ou a gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentada quando a imunoglobulina antifítmica (coelho) é combinada com o Elotuzumab.
Asfotase alfa	O risco ou a gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentada quando Elotuzumab é combinado com Asfotase alfa.
Atezolizumab	O risco ou a gravidade dos efeitos adversos pode ser aumentada quando Elotuzumab é combinado com Atezolizumab.

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Saiba mais

Interações com Alimentos Não Disponível

Produtos

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>Prescrição de marca Produtos

Nome	Dosagem	Força	Rotagem	Etiqueta	Inicio da comercialização	Fim da comercialização	Região	Imagem
Elotuzumab	Injeção, pó, liofilizado, para solução	300 mg/1	Intravenoso	Bristol-Myers Squibb Holdings Pharma, Ltd. Companhia de Responsabilidade Civil	2015-11-30	2015-11-30	US
Elotuzumab	Injeção, pó, liofilizado, para solução	300 mg/1	Intravenoso	Bristol-Myers Squibb Holdings Pharma, Ltd. Liability Company	2015-11-30	2015-11-30	US
Empliciti	Injeção, pó, liofilizado, para solução	300 mg/1	Intravenoso	E.R. Squibb & Filhos, L.L.C.	2015-11-30	Não aplicável	US
Empliciti	Injecção, pó, para solução	400 mg	Intravenoso	Bristol Myers Squibb Pharma Eeig	2016-09-08	Não se aplica	EU
Empliciti	Pó, para solução	440 mg	Intravenoso	Bristol Myers Squibb	Não aplicável	Não aplicável	Canadá
Empliciti	Injecção, pó, para solução	300 mg	Intravenoso	Bristol Myers Squibb Pharma Eeig	2016-09-08	Não se aplica	EU
Empliciti	Injecção, pó, liofilizado, para solução	400 mg/1	Intravenoso	E.R. Squibb & Filhos, L.L.C.	2015-11-30	Não aplicável	US
Empliciti	Pó, para solução	340 mg	Intravenoso	Bristol Myers Squibb	Não aplicável	Não aplicável	Canadá

Categorias

Códigos ATC L01XC23 – Elotuzumab

• L01XC – Anticorpos monoclonais
• L01X – OUTROS AGENTES ANTINOPLÁSTICOS
• L01 – AGENTES ANTINOPLÁSTICOS
• L – AGENTES ANTINOPLÁSTICOS E IMUNOMODULADORES

Categorias de Drogas Taxonomia QuímicaProduzida pela Classe de Compostos Orgânicos Não Disponível Reino Compostos Orgânicos Super Classe Ácidos Orgânicos Classe Ácidos Carboxílicos e Derivados Sub Classe Aminoácidos, Peptídeos e Analógicos Peptídeos Parentais Directos Peptídeos Parentais Alternativos Não Disponível Substituintes Não Disponível Quadro Molecular Não Disponível Descritores Externos Não Disponível

Chemical Identifiers

UNII 1351PE5UGS Número CAS 915296-00-3 Referência de Síntese

“Patent Link”:https://www.google.com/patents/WO2014055370A1?cl=en

Referências Gerais

1. Hsi ED, Steinle R, Balasa B, Szmania S, Draksharapu A, Shum BP, Huseni M, Powers D, Nanisetti A, Zhang Y, Rice AG, van Abbema A, Wong M, Liu G, Zhan F, Dillon M, Chen S, Rhodes S, Fuh F, Tsurushita N, Kumar S, Vexler V, Shaughnessy JD Jr, Barlogie B, van Rhee F, Hussein M, Afar DE, Williams MB: CS1, um novo alvo potencial de anticorpos terapêuticos para o tratamento do mieloma múltiplo. Clin Cancer Res. 2008 May 1;14(9):2775-84. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-07-4246.
2. Tai YT, Dillon M, Song W, Leiba M, Li XF, Burger P, Lee AI, Podar K, Hideshima T, Rice AG, van Abbema A, Jesaitis L, Caras I, Law D, Weller E, Xie W, Richardson P, Munshi NC, Mathiot C, Avet-Loiseau H, Afar DE, Anderson KC: Anti-CS1 anticorpo monoclonal humanizado HuLuc63 inibe a adesão das células do mieloma e induz citotoxicidade celular anti-corpo dependente no meio da medula óssea. Sangue. 2008 Ago 15;112(4):1329-37. Epub 2007 Set 28.
3. Markham A: Elotuzumab: Primeira Aprovação Global. Drogas. 2016 Mar;76(3):397-403. doi: 10.1007/s40265-016-0540-0.

Links Externos KEGG Drug D09337 PubChem Substance 347910347 RxNav 1726104 ChEMBL CHEMBL1743010 RxList RxList Drugs Page Drugs.com Drugs.com Drug Page PDRhealth PDRhealth Drug Page Wikipedia Elotuzumab Códigos AHFS

• 10:00.00 – Agentes Antineoplásicos

Etiqueta FDA

MSDS

Testes Clínicos

Testes Clínicos

Farmacoeconomia

Fabricantes

Embaladores

Formulários de dosagem

Preços não disponíveis Patentes

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Número de Patentes	Pediatria Extensão	Aprovado	Expira (estimado)	Região
US2014055370	No	2012-10-01	2032-10-01	US

Propriedades

Propriedades Experimentais Sólidas do Estado Não Disponível

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Droga criada em 19 de março de 2008 16:24 / Atualizada em 23 de março de 2021 14:28