Dolasetron é um medicamento bem tolerado e com poucos efeitos secundários. Dor de cabeça, tonturas e prisão de ventre são os efeitos colaterais mais comumente relatados associados ao seu uso. Há um potencial de prolongamento do intervalo QT para ocorrer também. Não foram relatadas interacções significativas com o uso deste medicamento. O Dolasetron é quebrado pelo sistema do citocromo do fígado P450 e tem pouco efeito no metabolismo de outras drogas quebradas por este sistema.
O dolasetron intravenoso está contra-indicado em náuseas e vômitos induzidos pela quimioterapia (CINV). Doxorubicina e ciclofosfamida são tão emetogênicas quanto a cisplatina, e drogas preventivas devem ser sempre consideradas. Os agonistas 5HT3 são os pilares da prevenção e são frequentemente utilizados em combinação com outras drogas, como corticosteróides e o antagonista dos receptores NK1. No entanto, a FDA emitiu recentemente uma comunicação de drogas afirmando que a forma de injeção do dolasetron, um agonista 5HT3, não deve mais ser usada em pacientes adultos ou pediátricos com CINV. A injeção de dolasetron pode aumentar o risco de desenvolver torsade de pointes, um ritmo cardíaco anormal potencialmente fatal. Pacientes com condições cardíacas subjacentes ou com problemas de ritmo ou frequência cardíaca existentes estão em risco aumentado. Embora a forma oral deste agente ainda possa ser usada, a monitorização cuidadosa e correcção dos níveis de potássio e magnésio deve ser iniciada antes e durante o tratamento. Além disso, em pacientes mais idosos e em pacientes com insuficiência cardíaca, frequência cardíaca lenta, doença cardíaca subjacente e naqueles com insuficiência renal, a monitorização com electrocardiografia está indicada quando este fármaco é utilizado. A síndrome congênita do QT longo e as drogas que prolongam o intervalo PR ou QRS são contra-indicações à terapia com dolasetron. A injeção de dolasetron ainda pode ser usada para a prevenção e tratamento de náuseas e vômitos pós-operatórios, por orientações de Food and Drug Administration.