Diflorasona

Identificação

Nome Diflorasona Número de Adesão DB00223 Descrição

Diflorasona é um corticosteróide tópico usado para tratar a comichão e inflamação da pele.

Tipo Pequenos Grupos de Moléculas Aprovadas Estrutura

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Média de peso: 410,4515
Monoisotopic: 410.190480416 Fórmula Química C22H28F2O5 Sinônimos

  • (6α,11β,16β)-6,9-difluoro-11,17,21-tri-hidroxi-16-metilpregna-1,4-diene-3,20-dione
  • Diflorasona
  • Diflorasona
  • Diflorasonum

Farmacologia

Pharmacology

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Indicação

Para alívio das manifestações inflamatórias e pruriginosas das dermatoses responsivas aos corticosteróides.

Condições associadas

  • Dermatoses

Contra-indicações &Avisos BlackboxContraindications

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Farmacodinâmica

Como outros corticosteróides tópicos, diflorasona tem propriedades anti-inflamatórias, antipruríticas e vasoconstritoras. Uma vez absorvidos através da pele, os corticosteróides tópicos são manipulados por vias farmacocinéticas semelhantes aos corticosteróides sistemicamente administrados. Diflorasona é um potente corticosteróide tópico que não deve ser usado com curativos oclusivos. Recomenda-se que o tratamento seja limitado a 2 semanas consecutivas e a terapia deve ser interrompida quando resultados adequados tiverem sido alcançados.

Mecanismo de ação

O mecanismo preciso da atividade antiinflamatória dos esteróides tópicos no tratamento das dermatoses esteróides-responsivas, em geral, é incerto. Entretanto, acredita-se que os corticoesteróides atuam por indução de proteínas inibitórias da fosfolipase A2, chamadas coletivamente de lipocortinas. Postula-se que estas proteínas controlam a biossíntese de potentes mediadores da inflamação, como prostaglandinas e leucotrienos, inibindo a liberação de seu ácido araquidônico precursor comum. O ácido araquidônico é liberado dos fosfolípidos de membrana pela fosfolipase A2.

Alvo Acções Organismo
Receptor de AGlucocorticóides
agonista
Humans

Absorção

Corticosteróides tópicos podem ser absorvidos de pele intacta e saudável. A extensão da absorção percutânea dos corticosteróides tópicos é determinada por muitos fatores, incluindo o veículo e a integridade da barreira epidérmica. Oclusão, inflamação e/ou outros processos de doenças na pele também podem aumentar a absorção percutânea.

Volume de distribuição Não disponível Ligação de proteínas

Ligado a proteínas plasmáticas em graus variados.

Metabolismo

Metabolizado, principalmente no fígado, e depois excretado pelos rins.

Rota de eliminação Não Disponível Não Disponível Meia-vida Não Disponível Clearance Não Disponível Efeitos adversosMedicalerrors

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Toxicidade

Diflorasona aplicada ciclicamente pode ser absorvida em quantidades suficientes para produzir efeitos sistêmicos. Os sintomas de overdose incluem afinamento da pele e supressão do córtex adrenal (diminuição da capacidade de responder ao estresse).

Organismos afetados

  • Humans e outros mamíferos

Vias não disponíveis Efeitos farmacogenômicos/ADRs não disponíveis

Interações

Interações medicamentosas

Esta informação não deve ser interpretada sem a ajuda de um profissional de saúde. Se você acredita que está tendo uma interação, entre em contato imediatamente com um profissional de saúde. A ausência de uma interação não significa necessariamente a inexistência de interações.
  • Provado
  • Promovido
  • Nutracêutico
  • Ilíquido
  • Retirado
  • Investigacional
  • Experimental
  • Todos os medicamentos
Drug Interacção
Droga integrada-droga
interações no seu software
Acarbose O risco ou gravidade da hiperglicemia pode ser aumentado quando Diflorasone é combinado com Acarbose.
Acetoexamida O risco ou severidade da hiperglicemia pode ser aumentado quando Diflorasona é combinada com Acetoexamida.
Acetohexamida O risco ou severidade dos efeitos adversos pode ser aumentado quando Diflorasona é combinada com Acetohexamida.
Albiglutino O risco ou severidade da hiperglicemia pode ser aumentado quando Diflorasona é combinada com Albiglutino.
Aloglipina O risco ou severidade da hiperglicemia pode ser aumentado quando Diflorasona é combinada com Aloglipina.
Aminoglutetimida A eficácia terapêutica da Diflorasona pode ser diminuída quando usada em combinação com Aminoglutetimida.
Bendroflumethiazida O risco ou gravidade do desequilíbrio eletrolítico pode ser aumentado quando Diflorasona é combinada com Bendroflumethiazida.
Benzthiazida O risco ou gravidade do desequilíbrio eletrolítico pode ser aumentado quando Diflorasona é combinada com Benzthiazida.
Bromocriptina O risco ou severidade da hiperglicemia pode ser aumentado quando Diflorasona é combinada com Bromocriptina.
Canagliflozina O risco ou severidade da hiperglicemia pode ser aumentado quando Diflorasona é combinada com Canagliflozina.
Interactions

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Interacções alimentares Não foram encontradas interacções.

Produtos

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Ingredientes do produto

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Ingrediente UNII CAS InChI Key
Diflorasone diacetate 7W2J09SCWX 33564-31-7 BOBLHFUVNSFZPJ-JOYXJVLSSA-N

Internacional/Outras Marcas Florone E / Maxiflor Produtos de Prescrição de Marca

>

Nome Dosagem Força Rota Labrador Comercialização Início Fim de comercialização Região Imagem
Florone Creme 0.5 mg/1g Topical Farmacia and Upjohn Division of Pfizer 2006-02-06 Não se aplica USUS flag
Florone Crm 0.05% Creme Topical Upjohn 1980-12-31 1998-08-12 CanadáBandeira do Canadá
Florone Ont 0.05% Ointment Topical Upjohn 1980-12-31 1998-08-12 CanadáCanadá
Psorcon Ointment 0.5 mg/1g Topical Physicians Total Care, Inc. 1985-08-28 2002-06-30 USUS flag
Psorcon Ointment 0.5 mg/1g Topical Dermik Laboratórios, Inc. 2006-02-06 Não se aplica USBandeira dos EUA
Psorcon Creme 0.5 mg/60g Topical Dermik Laboratories, Inc. 2009-01-16 Não se aplica USBandeira dos EUA
Psorcon E Creme 0,5 mg/1g Topical Dermik Laboratories, Inc. 2007-08-04 Não se aplica USBandeira dos EUA
Psorcon E Ointment 0,5 mg/1g Topical Dermik Laboratories, Inc. 2006-02-06 Não se aplica US Bandeira dos EUA

Produtos Genéricos de Prescrição

Nome Dosagem Força Rota Labrador Comercialização Início Fim de comercialização Região Imagem
ApexiCon Ointimização 0.5 mg/1g Topical Fougera Pharmaceuticals Inc. 2009-09-30 2014-05-31 USBandeira dos EUA
ApexiCon E Creme 0.5 mg/1g Topical PharmaDerm uma divisão da Fougera Pharmaceuticals Inc. 2002-12-20 Não aplicável USBandeira dos EUA
ApexiCon E Creme 0.5 mg/1g Topical Pharma Derm, A Division Of Fougera Pharmaceuticals Inc., A Division Of Fougera Pharmaceuticals Inc. 2009-09-30 2014-06-30 USBandeira dos EUA
Diflorasona Diacetato Ointment 0.5 mg/1g Topical Innovida Pharmaceutique Corporation 2018-08-15 Não se aplica USBandeira dos EUA
Diflorasona Diacetato Ointment 0.5 mg/1g Topical Rising Pharmaceuticals, Inc. 2017-02-27 Não aplicável USBandeira dos EUA
Diflorasona Diacetato Ointment 0.5 mg/1g Topical Taro Pharmaceuticals U.S.A, Inc. 1999-05-14 Não aplicável US Bandeira dos EUA
Diflorasona Diacetato Ointment 0.5 mg/1g Topical Riconpharma Llc 2017-02-28 2017-02-28 USBandeira dos EUA
Diflorasona Diacetato Creme 0.5 mg/1g Topical E. Fougera & Co. uma divisão da Fougera Pharmaceuticals Inc. 2002-12-20 Não aplicável USBandeira dos EUA
Diflorasona Diacetato Creme 0,5 mg/1g Topical E. Fougera & CO.., Uma divisão da Fougera Pharmaceuticals Inc. 1998-03-30 Não se aplica USBandeira dos EUA
Diflorasona Diacetato Creme 0.5 mg/1g Topical Taro Pharmaceuticals U.S.A, Inc. 2000-04-24 Não se aplica US Bandeira dos EUA

Categorias

Códigos ATC D07AC10 – Diflorasone

  • D07AC – Corticosteróides, potente (grupo III)
  • D07A – CORTICOSTERÓIDEOS, PLAIN
  • D07 – CORTICOSTERÓIDOS, PREPARAÇÕES DERMATOLÓGICAS
  • D – DERMATOLOGICALS

Categorias de Medicamentos Taxonomia QuímicaProduzida pela Classyfire Descrição Este composto pertence à classe dos compostos orgânicos conhecidos como 21-hidroxiesteróides. São esteróides portadores de um grupo hidroxil na posição 21 da espinha dorsal do esteroide. Reino Compostos orgânicos Super Classe Lípidos e moléculas semelhantes a lípidos Classe Esteróides e derivados de esteróides Sub Classe Hidroxiesteróides Direct Parent 21-hydroxysteroids Pais Alternativos Gluco/mineralocorticoides, progestoginas e derivados / 20-oxosteróides / 11-beta-hydroxysteroids / 17-hydroxysteroids / 3-oxo delta-1,4-esteróides / Esteróides halogenados / Delta-1,4-esteróides / Álcoois terciários / Alfa-hidroxi-cetonas / Álcoois secundários / Fluoridrinas / Cetonas cíclicas / Álcoois cíclicos e derivados / Fluoreto de alquilo / Derivados de hidrocarbonetos / Óxidos orgânicos / Organofluoretos / Álcoois primários mostram mais 8 Substituintes 11-beta-hidroxiesteróide / 11-hidroxiesteróide / 17-hidroxiesteróide / 20-oxosteróide / 21-hidroxiesteróide / 3-oxo-delta-1,4-esteróides / 3-oxosteróides / 6-halo-esteróides / 9-halo-esteróides / Álcool / Composto alifático homopolíclico / Fluoreto de alquilo / Halogeneto de alquilo / Alfa-hidroxi-cetona / Grupo carbonilo / Álcool cíclico / Cetona cíclica / Delta-1,4-esteróides / Fluoridrina / Halo-esteróide / Haloidrina / Derivado de hidrocarbonetos / Cetona / Óxido orgânico / Composto oxigénio orgânico / Organofluoreto / Composto organo-halogenado / Composto oxigénio orgânico / Oxosteróide / Esqueleto de grávida / Álcool primário / Progestogénio-esqueleto / Álcool secundário / Álcool terciário mostram mais 24 Estrutura molecular Compostos alifáticos homopolicíclicos Descritores externos 11beta-hidroxi esteróide, 17-alfa-hidroxi esteróide, glicocorticóide, 20-oxo esteróide, esteróide fluorado, 3-oxo-Delta(1),Delta(4)-esteróide, 21-esteróide hidróxido (CHEBI:59750)

Chemical Identifiers

UNII T2DHJ9645W CAS número 2557-49-5 InChI Key WXURHACBFYSXBI-XHIJKXOTSA-N InChI

InChI=1S/C22H28F2O5/c1-11-6-13-14-8-16(23)15-7-12(26)4-5-19(15,2)21(14,24)17(27)9-20(13,3)22(11,29)18(28)10-25/h4-5,7,11,13-14,16-17,25,27,29H,6,8-10H2,1-3H3/t11-,13-,14-,16-,17-,19-,20-,21-,22-/m0/s1

IUPAC Name

(1R,2S,8S,10S,11S,13S,14R,15S,17S)-1,8-difluoro-14,17-dihydroxy-14-(2-hydroxyacetyl)-2,13,15-trimetiltetracicloheptadeca-3,6-dien-5-one

SMILES

12C(C)(O)(C(=O)CO)1(C)C(O)1(F)2()C(F)C2=CC(=O)C=C12C

Referência de Síntese

Lincoln, F.H., Schneider, W.P. e Spero, G.B.; Patente U.S. 3,557,158; 19 de Janeiro de 1971; designado para The Upjohn Company.Ayer, D.E., Schiagel, C.A. e Flynn,G.L.; US. Patente 3.980.778; 14 de setembro de 1976; cedida à The Upjohn Co.

Referências Gerais Não Disponíveis Links Externos Externos Base de Dados de Metabolomos Humanos HMDB0014368 KEGG D07827 PubChem Compound 71415 PubChem Substance 46504519 ChemSpider 64505 RxNav 91311 ChEBI 59750 ChEMBL CHEMBL1201380 ZINC ZINC000005752191 Therapeutic Targets Database DAP001184 PharmGKB PA164749408 RxList RxList Drugs Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Diflorasone etiqueta FDA

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MSDS

Download (81.9 KB)

>

Estudos Clínicos

Estudos Clínicos

Fase Status Propósito Condições Conta

Farmacoeconomia

Fabricantes

  • Altana inc
  • Taro pharmaceuticals usa inc
  • Pharmacia and upjohn co
  • Sanofi aventis us llc
  • Taro pharmaceuticals inc

Packagers

  • Allergan Inc.
  • Dermik Labs
  • Dispensing Solutions
  • E. Fougera and Co.
  • Lake Erie Medical and Surgical Supply
  • Nycomed Inc.
  • Pharmacia Inc.
  • Physicians Total Care Inc.
  • Taro Pharmaceuticals USA

Formulários de dosagem

Formulário Route Força
Creme Topical 0.5 mg/1g
Creme Topical 0.5 mg/60g
Creme Topical 5 mg/1g
Ointment Topical 0.5 mg/1g
Creme Topical
Ointment Topical

Preços

Descrição da unidade Custo Unidade
Psorcon 0.05% Pomada 60 gm Tubo 145.75USD tubo
Psorcon 0.05% Cream 60 gm Tube 137.58USD tubo
Diflorasona Diacetato 0.05% Cream 60 gm Tube 101.11USD tubo
Diflorasona Diacetato 0.05% Pomada 60 gm Tubo 100.5USD tubo
Diflorasona Diacetato 0.05% Creme 30 gm Tubo 52.81USD tubo
Diflorasona Diacetato 0.05% Pomada 30 gm Tubo 52.29USD tubo
Diflorasona Diacetato 0,05% Creme 15 gm Tubo 38,25USD tubo
Diflorasona Diacetato 0,05% Pomada 15 gm Tubo 38.05USD tubo
Psorcon 0,05% creme 3,45USD g
Diflorasona 0.05% creme 1.5USD g
DrugBank não vende nem compra drogas. As informações sobre preços são fornecidas apenas para fins informativos.

Patentes Não Disponível

Propriedades

Propriedades Experimentais Sólidas do Estado

Propriedade Valor Fonte
logP 2.1 Não disponível

Propriedades previstas

Propriedade Valor Fonte
Solubilidade da água 0.0853 mg/mL ALOGPS
logP 1.91 ALOGPS
logP 1.34 ChemAxon
logS -3.7 ALOGPS
pKa (Ácido Mais Forte) 12.42 ChemAxon
pKa (Strongestest Basic) -3.3 ChemAxon
Carga Fisiológica 0 ChemAxon
Contagem de Aceitadores de Hidrogênio 5 ChemAxon
Contagem de Doadores de Hidrogênio 3 ChemAxon
Área de Superfície Polar 94.83 Å2 ChemAxon
Contagem de Ligações Rotativas 2 ChemAxon
Refractividade 102.32 m3-mol-1 ChemAxon
Polarizabilidade 40.95 Å3 ChemAxon
Número de Anéis 4 ChemAxon
Bioavailability 1 ChemAxon
Regra de Cinco Sim ChemAxon
Filtro de mangueira Sim ChemAxon
Regra de Veber Não ChemAxon
MDDR-como Regra Não ChemAxon

Características previstas do ADMET

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Propriedade Valor Probabilidade
Absorção Intestinal Humana + 0.9948
Blood Brain Barrier + 0.971
Caco-2 permeável + 0.747
Substrato de glicoproteína-P Substrato 0.7725
Inibidor de glicoproteína I Não-inibidor 0,7629
Inibidor de glicoproteína II Não-inibidor 0.9002
Transportador catiônico orgânico renal Não-inibidor 0.8405
CYP450 2C9 substrato Não-substrato 0.8789
CYP450 2D6 substrato Não-substrato 0.9031
CYP450 3A4 substrato Substrato 0.6991
CYP450 1A2 substrato Não-inibidor 0.9313
CYP450 2C9 inibidor Não-inibidor 0,9254
CYP450 2D6 inibidor Não-inibidor 0.939
CYP450 2C19 inibidor Não-inibidor 0.9234
CYP450 3A4 inibidor Não-inibidor 0.7563
CYP450 Promiscuidade inibitória Baixa promiscuidade inibitória de CYP 0.8979
Teste de Tema Não tóxico AMES 0.8509
Carcinogenicidade Não carcinogénico 0.9232
Biodegradação Não biodegradável pronto 1.0
Toxicidade aguda do rato 2.3293 LD50, mol/kg Não aplicável
Inibição de HERG (preditor I) Inibidor de fraqueza 0.9794
Inibição de ERG (preditor II) Não-inibidor 0,6022
Os dados ADMET são previstos usando admetSAR, uma ferramenta livre para avaliar as propriedades químicas ADMET. (23092397)

Spectra

Espectros de Massa (NIST) Não Disponível Espectros

Espectro Espectro Tipo Chave de Espectro
C-MS Spectrum – GC-MS Predicted GC-MS Not Available
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Positivo (Anotado) Previsto LC-MS/MS Não Disponível
Espectro previsto MS/MS – 20V, Positivo (Anotado) Previsto LC-MS/MS Não Disponível
Previsto MS/MS Spectrum – 40V, Positivo (Anotado) Previsto LC-MS/MS Não Disponível
Previsto MS/MS Spectrum – 10V, Negativo (Anotado) Previsto LC-MS/MS Não Disponível
Espectro previsto MS/MS – 20V, Negativo (Anotado) Previsto LC-MS/MS Não Disponível
Espectro previsto MS/MS – 40V, Negativo (Anotado) Previsto LC-MS/MS Não Disponível

Metas

Organismo Proteico Tipo Acção Farmacológica dos Humanos

Sim

Acções

Agonista

Função Geral Receptor de Função Específica de Zinco para Glucocorticoides (GC). Tem um modo de ação duplo: como fator de transcrição que se liga aos elementos de resposta aos glicocorticóides (GRE), tanto para DNA nuclear como mitocondrial, e como modula… Nome Gene NR3C1 Uniprot ID P04150 Nome Uniprot Receptor glicocorticóide Peso Molecular 85658.57 Da

  1. Pearce DJ, Spencer L, Hu J, Balkrishnan R, Fleischer AB Jr, Feldman SR: Uso de corticosteróides tópicos classe I por pacientes com psoríase em uma prática acadêmica. J Dermatolog Treat. 2004 Jul;15(4):235-8.

Interactions

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Saiba mais

Droga criada em 13 de junho de 2005 13:24 / Atualizada em 04 de março de 2021 11:39

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