Identificação
Nome Diflorasona Número de Adesão DB00223 Descrição
Diflorasona é um corticosteróide tópico usado para tratar a comichão e inflamação da pele.
Tipo Pequenos Grupos de Moléculas Aprovadas Estrutura
Estruturas similares
Estrutura para Diflorasone (DB00223)
×
Média de peso: 410,4515
Monoisotopic: 410.190480416 Fórmula Química C22H28F2O5 Sinônimos
- (6α,11β,16β)-6,9-difluoro-11,17,21-tri-hidroxi-16-metilpregna-1,4-diene-3,20-dione
- Diflorasona
- Diflorasona
- Diflorasonum
Farmacologia
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Indicação
Para alívio das manifestações inflamatórias e pruriginosas das dermatoses responsivas aos corticosteróides.
Condições associadas
- Dermatoses
Contra-indicações &Avisos Blackbox
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Farmacodinâmica
Como outros corticosteróides tópicos, diflorasona tem propriedades anti-inflamatórias, antipruríticas e vasoconstritoras. Uma vez absorvidos através da pele, os corticosteróides tópicos são manipulados por vias farmacocinéticas semelhantes aos corticosteróides sistemicamente administrados. Diflorasona é um potente corticosteróide tópico que não deve ser usado com curativos oclusivos. Recomenda-se que o tratamento seja limitado a 2 semanas consecutivas e a terapia deve ser interrompida quando resultados adequados tiverem sido alcançados.
Mecanismo de ação
O mecanismo preciso da atividade antiinflamatória dos esteróides tópicos no tratamento das dermatoses esteróides-responsivas, em geral, é incerto. Entretanto, acredita-se que os corticoesteróides atuam por indução de proteínas inibitórias da fosfolipase A2, chamadas coletivamente de lipocortinas. Postula-se que estas proteínas controlam a biossíntese de potentes mediadores da inflamação, como prostaglandinas e leucotrienos, inibindo a liberação de seu ácido araquidônico precursor comum. O ácido araquidônico é liberado dos fosfolípidos de membrana pela fosfolipase A2.
Alvo | Acções | Organismo |
---|---|---|
Receptor de AGlucocorticóides |
agonista
|
Humans |
Absorção
Corticosteróides tópicos podem ser absorvidos de pele intacta e saudável. A extensão da absorção percutânea dos corticosteróides tópicos é determinada por muitos fatores, incluindo o veículo e a integridade da barreira epidérmica. Oclusão, inflamação e/ou outros processos de doenças na pele também podem aumentar a absorção percutânea.
Volume de distribuição Não disponível Ligação de proteínas
Ligado a proteínas plasmáticas em graus variados.
Metabolismo
Metabolizado, principalmente no fígado, e depois excretado pelos rins.
Rota de eliminação Não Disponível Não Disponível Meia-vida Não Disponível Clearance Não Disponível Efeitos adversos
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Toxicidade
Diflorasona aplicada ciclicamente pode ser absorvida em quantidades suficientes para produzir efeitos sistêmicos. Os sintomas de overdose incluem afinamento da pele e supressão do córtex adrenal (diminuição da capacidade de responder ao estresse).
Organismos afetados
- Humans e outros mamíferos
Vias não disponíveis Efeitos farmacogenômicos/ADRs não disponíveis
Interações
Interações medicamentosas
- Provado
- Promovido
- Nutracêutico
- Ilíquido
- Retirado
- Investigacional
- Experimental
- Todos os medicamentos
Drug | Interacção |
---|---|
Droga integrada-droga
interações no seu software |
|
Acarbose | O risco ou gravidade da hiperglicemia pode ser aumentado quando Diflorasone é combinado com Acarbose. |
Acetoexamida | O risco ou severidade da hiperglicemia pode ser aumentado quando Diflorasona é combinada com Acetoexamida. |
Acetohexamida | O risco ou severidade dos efeitos adversos pode ser aumentado quando Diflorasona é combinada com Acetohexamida. |
Albiglutino | O risco ou severidade da hiperglicemia pode ser aumentado quando Diflorasona é combinada com Albiglutino. |
Aloglipina | O risco ou severidade da hiperglicemia pode ser aumentado quando Diflorasona é combinada com Aloglipina. |
Aminoglutetimida | A eficácia terapêutica da Diflorasona pode ser diminuída quando usada em combinação com Aminoglutetimida. |
Bendroflumethiazida | O risco ou gravidade do desequilíbrio eletrolítico pode ser aumentado quando Diflorasona é combinada com Bendroflumethiazida. |
Benzthiazida | O risco ou gravidade do desequilíbrio eletrolítico pode ser aumentado quando Diflorasona é combinada com Benzthiazida. |
Bromocriptina | O risco ou severidade da hiperglicemia pode ser aumentado quando Diflorasona é combinada com Bromocriptina. |
Canagliflozina | O risco ou severidade da hiperglicemia pode ser aumentado quando Diflorasona é combinada com Canagliflozina. |
Aprender mais
Interacções alimentares Não foram encontradas interacções.
Produtos
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Ingredientes do produto
Ingrediente | UNII | CAS | InChI Key |
---|---|---|---|
Diflorasone diacetate | 7W2J09SCWX | 33564-31-7 | BOBLHFUVNSFZPJ-JOYXJVLSSA-N |
Internacional/Outras Marcas Florone E / Maxiflor Produtos de Prescrição de Marca
Nome | Dosagem | Força | Rota | Labrador | Comercialização Início | Fim de comercialização | Região | Imagem |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Florone | Creme | 0.5 mg/1g | Topical | Farmacia and Upjohn Division of Pfizer | 2006-02-06 | Não se aplica | US | |
Florone Crm 0.05% | Creme | Topical | Upjohn | 1980-12-31 | 1998-08-12 | Canadá | ||
Florone Ont 0.05% | Ointment | Topical | Upjohn | 1980-12-31 | 1998-08-12 | Canadá | ||
Psorcon | Ointment | 0.5 mg/1g | Topical | Physicians Total Care, Inc. | 1985-08-28 | 2002-06-30 | US | |
Psorcon | Ointment | 0.5 mg/1g | Topical | Dermik Laboratórios, Inc. | 2006-02-06 | Não se aplica | US | |
Psorcon | Creme | 0.5 mg/60g | Topical | Dermik Laboratories, Inc. | 2009-01-16 | Não se aplica | US | |
Psorcon E | Creme | 0,5 mg/1g | Topical | Dermik Laboratories, Inc. | 2007-08-04 | Não se aplica | US | |
Psorcon E | Ointment | 0,5 mg/1g | Topical | Dermik Laboratories, Inc. | 2006-02-06 | Não se aplica | US |
Produtos Genéricos de Prescrição
Nome | Dosagem | Força | Rota | Labrador | Comercialização Início | Fim de comercialização | Região | Imagem |
---|---|---|---|---|---|---|---|---|
ApexiCon | Ointimização | 0.5 mg/1g | Topical | Fougera Pharmaceuticals Inc. | 2009-09-30 | 2014-05-31 | US | |
ApexiCon E | Creme | 0.5 mg/1g | Topical | PharmaDerm uma divisão da Fougera Pharmaceuticals Inc. | 2002-12-20 | Não aplicável | US | |
ApexiCon E | Creme | 0.5 mg/1g | Topical | Pharma Derm, A Division Of Fougera Pharmaceuticals Inc., A Division Of Fougera Pharmaceuticals Inc. | 2009-09-30 | 2014-06-30 | US | |
Diflorasona Diacetato | Ointment | 0.5 mg/1g | Topical | Innovida Pharmaceutique Corporation | 2018-08-15 | Não se aplica | US | |
Diflorasona Diacetato | Ointment | 0.5 mg/1g | Topical | Rising Pharmaceuticals, Inc. | 2017-02-27 | Não aplicável | US | |
Diflorasona Diacetato | Ointment | 0.5 mg/1g | Topical | Taro Pharmaceuticals U.S.A, Inc. | 1999-05-14 | Não aplicável | US | |
Diflorasona Diacetato | Ointment | 0.5 mg/1g | Topical | Riconpharma Llc | 2017-02-28 | 2017-02-28 | US | |
Diflorasona Diacetato | Creme | 0.5 mg/1g | Topical | E. Fougera & Co. uma divisão da Fougera Pharmaceuticals Inc. | 2002-12-20 | Não aplicável | US | |
Diflorasona Diacetato | Creme | 0,5 mg/1g | Topical | E. Fougera & CO.., Uma divisão da Fougera Pharmaceuticals Inc. | 1998-03-30 | Não se aplica | US | |
Diflorasona Diacetato | Creme | 0.5 mg/1g | Topical | Taro Pharmaceuticals U.S.A, Inc. | 2000-04-24 | Não se aplica | US |
Categorias
Códigos ATC D07AC10 – Diflorasone
- D07AC – Corticosteróides, potente (grupo III)
- D07A – CORTICOSTERÓIDEOS, PLAIN
- D07 – CORTICOSTERÓIDOS, PREPARAÇÕES DERMATOLÓGICAS
- D – DERMATOLOGICALS
Categorias de Medicamentos Taxonomia QuímicaProduzida pela Classyfire Descrição Este composto pertence à classe dos compostos orgânicos conhecidos como 21-hidroxiesteróides. São esteróides portadores de um grupo hidroxil na posição 21 da espinha dorsal do esteroide. Reino Compostos orgânicos Super Classe Lípidos e moléculas semelhantes a lípidos Classe Esteróides e derivados de esteróides Sub Classe Hidroxiesteróides Direct Parent 21-hydroxysteroids Pais Alternativos Gluco/mineralocorticoides, progestoginas e derivados / 20-oxosteróides / 11-beta-hydroxysteroids / 17-hydroxysteroids / 3-oxo delta-1,4-esteróides / Esteróides halogenados / Delta-1,4-esteróides / Álcoois terciários / Alfa-hidroxi-cetonas / Álcoois secundários / Fluoridrinas / Cetonas cíclicas / Álcoois cíclicos e derivados / Fluoreto de alquilo / Derivados de hidrocarbonetos / Óxidos orgânicos / Organofluoretos / Álcoois primários mostram mais 8 Substituintes 11-beta-hidroxiesteróide / 11-hidroxiesteróide / 17-hidroxiesteróide / 20-oxosteróide / 21-hidroxiesteróide / 3-oxo-delta-1,4-esteróides / 3-oxosteróides / 6-halo-esteróides / 9-halo-esteróides / Álcool / Composto alifático homopolíclico / Fluoreto de alquilo / Halogeneto de alquilo / Alfa-hidroxi-cetona / Grupo carbonilo / Álcool cíclico / Cetona cíclica / Delta-1,4-esteróides / Fluoridrina / Halo-esteróide / Haloidrina / Derivado de hidrocarbonetos / Cetona / Óxido orgânico / Composto oxigénio orgânico / Organofluoreto / Composto organo-halogenado / Composto oxigénio orgânico / Oxosteróide / Esqueleto de grávida / Álcool primário / Progestogénio-esqueleto / Álcool secundário / Álcool terciário mostram mais 24 Estrutura molecular Compostos alifáticos homopolicíclicos Descritores externos 11beta-hidroxi esteróide, 17-alfa-hidroxi esteróide, glicocorticóide, 20-oxo esteróide, esteróide fluorado, 3-oxo-Delta(1),Delta(4)-esteróide, 21-esteróide hidróxido (CHEBI:59750)
Chemical Identifiers
UNII T2DHJ9645W CAS número 2557-49-5 InChI Key WXURHACBFYSXBI-XHIJKXOTSA-N InChI
IUPAC Name
SMILES
Referência de Síntese
Lincoln, F.H., Schneider, W.P. e Spero, G.B.; Patente U.S. 3,557,158; 19 de Janeiro de 1971; designado para The Upjohn Company.Ayer, D.E., Schiagel, C.A. e Flynn,G.L.; US. Patente 3.980.778; 14 de setembro de 1976; cedida à The Upjohn Co.
Referências Gerais Não Disponíveis Links Externos Externos Base de Dados de Metabolomos Humanos HMDB0014368 KEGG D07827 PubChem Compound 71415 PubChem Substance 46504519 ChemSpider 64505 RxNav 91311 ChEBI 59750 ChEMBL CHEMBL1201380 ZINC ZINC000005752191 Therapeutic Targets Database DAP001184 PharmGKB PA164749408 RxList RxList Drugs Page Drugs.com Drugs.com Drug Page Wikipedia Diflorasone etiqueta FDA
MSDS
>
Estudos Clínicos
Estudos Clínicos
Farmacoeconomia
Fabricantes
- Altana inc
- Taro pharmaceuticals usa inc
- Pharmacia and upjohn co
- Sanofi aventis us llc
- Taro pharmaceuticals inc
Packagers
- Allergan Inc.
- Dermik Labs
- Dispensing Solutions
- E. Fougera and Co.
- Lake Erie Medical and Surgical Supply
- Nycomed Inc.
- Pharmacia Inc.
- Physicians Total Care Inc.
- Taro Pharmaceuticals USA
Formulários de dosagem
Formulário | Route | Força |
---|---|---|
Creme | Topical | 0.5 mg/1g |
Creme | Topical | 0.5 mg/60g |
Creme | Topical | 5 mg/1g |
Ointment | Topical | 0.5 mg/1g |
Creme | Topical | |
Ointment | Topical |
Preços
Descrição da unidade | Custo | Unidade |
---|---|---|
Psorcon 0.05% Pomada 60 gm Tubo | 145.75USD | tubo |
Psorcon 0.05% Cream 60 gm Tube | 137.58USD | tubo |
Diflorasona Diacetato 0.05% Cream 60 gm Tube | 101.11USD | tubo |
Diflorasona Diacetato 0.05% Pomada 60 gm Tubo | 100.5USD | tubo |
Diflorasona Diacetato 0.05% Creme 30 gm Tubo | 52.81USD | tubo |
Diflorasona Diacetato 0.05% Pomada 30 gm Tubo | 52.29USD | tubo |
Diflorasona Diacetato 0,05% Creme 15 gm Tubo | 38,25USD | tubo |
Diflorasona Diacetato 0,05% Pomada 15 gm Tubo | 38.05USD | tubo |
Psorcon 0,05% creme | 3,45USD | g |
Diflorasona 0.05% creme | 1.5USD | g |
Patentes Não Disponível
Propriedades
Propriedades Experimentais Sólidas do Estado
Propriedade | Valor | Fonte |
---|---|---|
logP | 2.1 | Não disponível |
Propriedades previstas
Propriedade | Valor | Fonte |
---|---|---|
Solubilidade da água | 0.0853 mg/mL | ALOGPS |
logP | 1.91 | ALOGPS |
logP | 1.34 | ChemAxon |
logS | -3.7 | ALOGPS |
pKa (Ácido Mais Forte) | 12.42 | ChemAxon |
pKa (Strongestest Basic) | -3.3 | ChemAxon |
Carga Fisiológica | 0 | ChemAxon |
Contagem de Aceitadores de Hidrogênio | 5 | ChemAxon |
Contagem de Doadores de Hidrogênio | 3 | ChemAxon |
Área de Superfície Polar | 94.83 Å2 | ChemAxon |
Contagem de Ligações Rotativas | 2 | ChemAxon |
Refractividade | 102.32 m3-mol-1 | ChemAxon |
Polarizabilidade | 40.95 Å3 | ChemAxon |
Número de Anéis | 4 | ChemAxon |
Bioavailability | 1 | ChemAxon |
Regra de Cinco | Sim | ChemAxon |
Filtro de mangueira | Sim | ChemAxon |
Regra de Veber | Não | ChemAxon |
MDDR-como Regra | Não | ChemAxon |
Características previstas do ADMET
Propriedade | Valor | Probabilidade |
---|---|---|
Absorção Intestinal Humana | + | 0.9948 |
Blood Brain Barrier | + | 0.971 |
Caco-2 permeável | + | 0.747 |
Substrato de glicoproteína-P | Substrato | 0.7725 |
Inibidor de glicoproteína I | Não-inibidor | 0,7629 |
Inibidor de glicoproteína II | Não-inibidor | 0.9002 |
Transportador catiônico orgânico renal | Não-inibidor | 0.8405 |
CYP450 2C9 substrato | Não-substrato | 0.8789 |
CYP450 2D6 substrato | Não-substrato | 0.9031 |
CYP450 3A4 substrato | Substrato | 0.6991 |
CYP450 1A2 substrato | Não-inibidor | 0.9313 |
CYP450 2C9 inibidor | Não-inibidor | 0,9254 |
CYP450 2D6 inibidor | Não-inibidor | 0.939 |
CYP450 2C19 inibidor | Não-inibidor | 0.9234 |
CYP450 3A4 inibidor | Não-inibidor | 0.7563 |
CYP450 Promiscuidade inibitória | Baixa promiscuidade inibitória de CYP | 0.8979 |
Teste de Tema | Não tóxico AMES | 0.8509 |
Carcinogenicidade | Não carcinogénico | 0.9232 |
Biodegradação | Não biodegradável pronto | 1.0 |
Toxicidade aguda do rato | 2.3293 LD50, mol/kg | Não aplicável |
Inibição de HERG (preditor I) | Inibidor de fraqueza | 0.9794 |
Inibição de ERG (preditor II) | Não-inibidor | 0,6022 |
Spectra
Espectros de Massa (NIST) Não Disponível Espectros
Espectro | Espectro Tipo | Chave de Espectro |
---|---|---|
C-MS Spectrum – GC-MS | Predicted GC-MS | Not Available |
Predicted MS/MS Spectrum – 10V, Positivo (Anotado) | Previsto LC-MS/MS | Não Disponível |
Espectro previsto MS/MS – 20V, Positivo (Anotado) | Previsto LC-MS/MS | Não Disponível |
Previsto MS/MS Spectrum – 40V, Positivo (Anotado) | Previsto LC-MS/MS | Não Disponível |
Previsto MS/MS Spectrum – 10V, Negativo (Anotado) | Previsto LC-MS/MS | Não Disponível |
Espectro previsto MS/MS – 20V, Negativo (Anotado) | Previsto LC-MS/MS | Não Disponível |
Espectro previsto MS/MS – 40V, Negativo (Anotado) | Previsto LC-MS/MS | Não Disponível |
Metas
Acções
- Pearce DJ, Spencer L, Hu J, Balkrishnan R, Fleischer AB Jr, Feldman SR: Uso de corticosteróides tópicos classe I por pacientes com psoríase em uma prática acadêmica. J Dermatolog Treat. 2004 Jul;15(4):235-8.
Saiba mais
Droga criada em 13 de junho de 2005 13:24 / Atualizada em 04 de março de 2021 11:39