cloreto de edrofónio
Enlon, Reversol, Tensilon

Classificação farmacológica: inibidor de colinesterase
Classificação terapêutica: agonista colinérgico, diagnóstico
Categoria de risco de gravidez NR

Formulários disponíveis
Disponível apenas por prescrição
Injecção: 10 mg/ml em ampola de 1 ml, ampola de 10 ml, ampola de 15 ml

Indicações e dosagens
Antagonista do curare (para inverter a acção de bloqueio neuromuscular). Adultos: 10 mg I.V. durante 30 a 45 segundos, repetido p.r.n. a 40-mg dose máxima. Doses maiores podem potenciar em vez de antagonizar o efeito do curare.
Ajuda diagnóstica na miastenia gravis. Adultos: 2 mg I.V. dentro de 15 a 30 segundos; depois 8 mg se não houver resposta (aumento da força muscular). Ou, 10 mg I.M. Se ocorrer uma reacção colinérgica, 2 mg I.M. 30 minutos mais tarde para excluir uma resposta falsa-negativa.
Crianças que pesam mais de 34 kg: 2 mg I.V. Se não houver resposta em 45 segundos, dê 1 mg q 45 segundos para a dose máxima de 10 mg. Ou, 5 mg I.M.
Crianças que pesam 34 kg ou menos: 1 mg I.V. Se não houver resposta em 45 segundos, dê 1 mg q 45 segundos até a dose máxima de 5 mg. Ou, 2 mg I.M.
Infants: 0,5 mg I.V.
Para diferenciar a crise miasténica da crise colinérgica. Adultos: 1 mg I.V. Se não houver resposta em 1 minuto, repita a dose uma vez. O aumento da força muscular confirma a crise mioesténica; nenhum aumento ou fraqueza exagerada confirma a crise colinérgica.
Teste de Tensilon para avaliar as necessidades de tratamento na miastenia gravis. Adultos: 1 a 2 mg I.V. 1 hora após a ingestão oral do medicamento em tratamento. A resposta será miastênica no paciente subtratado, adequada no paciente controlado, e colinérgica no paciente sobretratado.
Para terminar taquicardia atrial paroxística ou como auxílio no diagnóstico de taquiarritmias supraventriculares e na avaliação da função dos marcapassos de demanda. ◇ Adultos: 10 mg I.V. durante 5 minutos.
≡ Ajuste da dosagem. Para adultos idosos ou digitalizados, 5 a 7 mg I.V. durante 5 minutos.
Para abrandar as taquiarritmias supraventriculares não responsivas a um glicosídeo cardíaco. ◇ Adultos: 2 mg/minuto de dose de teste intravenoso, seguido de 2 mg q minuto até ser administrada uma dose total de 10 mg. Se a frequência cardíaca diminuir em resposta a esta dose, pode ser iniciada uma infusão de 0,25 mg/minuto; a infusão pode ser aumentada para 2 mg/minuto, se necessário.

Farmacodinâmica
Acçãoholinérgica: Edrophonium bloqueia a hidrólise de acetilcolina por colinesterase, resultando no acúmulo de acetilcolina nas sinapses colinérgicas. Isto leva a um aumento da estimulação dos receptores colinérgicos na junção neuromuscular e nos sítios vagais. O edrofónio é um medicamento de acção curta, o que o torna particularmente útil para o diagnóstico da miastenia gravis.

Farmacocinética
Absorção: Não há informação disponível.
Distribuição: Não claramente identificada.
Metabolismo: O destino metabólico exacto é desconhecido; a droga não é hidrolisada por colinesterases.
Excreção: O modo exacto de excreção é desconhecido.

Contra-indicações e precauções
Contra-indicado em pacientes hipersensíveis a drogas anticolinesterase e naqueles com obstrução mecânica do intestino ou trato urinário. Usar com cautela em pacientes com asma brônquica ou arritmias.

Interacções
Droga. Aminoglicosídeos, anestésicos: Prolonga ou aumenta a fraqueza muscular. Usar em conjunto com cuidado.
Glicosídeos cardíacos: Aumenta a sensibilidade cardíaca ao edrofónio. Usar em conjunto com cuidado.
Drogas alérgicas: Provoca toxicidade aditiva. Evite o uso em conjunto.
Corticosteróides: Diminuir os efeitos colinérgicos do edrophonium; quando os corticosteróides são parados, os efeitos colinérgicos podem aumentar, podendo afectar a força muscular. Cuidado com a falta de efeito de drogas.
Alglubrificantes ganglionares, como a mecamilamina: Pode levar a uma diminuição crítica da pressão arterial. Evite o uso em conjunto.
Magnésio: Causa um efeito depressor directo no músculo esquelético. Evite usar em conjunto.
Procainamida, quinidina: Pode reverter o efeito colinérgico do edrophonium no músculo. Usar em conjunto com cuidado.
Succinilcolina: Prolonga a depressão respiratória pela inibição da esterase plasmática. Evite usar em conjunto.
Drug-herb. Jaborandi árvore, espigão com pila: Provoca efeito aditivo e aumenta o risco de toxicidade. Diga ao paciente para usar com cautela.

Reações adversas
CNS: convulsões, fraqueza.
CV: hipotensão, bradicardia, bloqueio AV, paragem cardíaca.
EENT: lacrimejamento excessivo, diplopia, miose, hiperemia conjuntival.
GI: náuseas, vómitos, diarreia, cólicas abdominais, disfagia, salivação excessiva.
GU: frequência urinária, incontinência.
Musculosquelético: disartria, cãibras musculares, fasciculação muscular.
Respiratório: paralisia dos músculos da respiração, paralisia respiratória central, broncoespasmo, laringoespasmo, aumento das secreções brônquicas.
Pele: diaforese.

Efeitos nos resultados dos testes laboratoriais
Nenhum relato.

Overdose e tratamento
Sinais e sintomas de overdose incluem fraqueza muscular, náuseas, vômitos, diarréia, visão turva, miose, lacrimejamento excessivo, broncoespasmo, aumento das secreções brônquicas, hipotensão, incoordenação, suor excessivo, cãibras, fasciculações, paralisia, bradicardia ou taquicardia, salivação excessiva e inquietação ou agitação. Os músculos enfraquecidos primeiro por overdose incluem pescoço, mandíbula e músculos faríngeos, seguido por enfraquecimento muscular do ombro, braços, pélvis, olho externo e pernas.
Discontinuar o medicamento imediatamente. Respiração de suporte; a sucção brônquica pode ser realizada. Atropina pode ser administrada para bloquear os efeitos musculares do edrofónio, mas não contraria os efeitos paralíticos do fármaco no músculo esquelético. Evite a overdose de atropina, pois pode levar à formação de tampões brônquicos.

Considerações especiais
Ao dar edrofónio para diferenciar a crise mioesténica da crise colinérgica, avaliar de perto a força muscular do paciente.
Para facilitar a administração, use uma seringa de tuberculina com uma agulha intravenosa.
Tenha sempre a injeção de sulfato de atropina prontamente disponível como antagonista dos efeitos muscarínicos do edrofônio.
Pacientes grávidas
A droga pode causar irritabilidade uterina e induzir trabalho de parto prematuro quando administrada por via intravenosa a pacientes a curto prazo.
Pacientes em amamentação
A segurança não foi estabelecida. Mulheres que amamentam devem evitar o edrofónio.
Pacientes pediátricos
Crianças podem necessitar de administração I.M.; com esta via, os efeitos do medicamento podem ser retardados por 2 a 10 minutos.
Pacientes geriátricos
Pacientes idosos podem ser mais sensíveis aos efeitos deste fármaco. Use com cuidado.

Educação do paciente
Diga ao paciente que os efeitos adversos do fármaco serão transitórios por causa da sua curta duração de efeito.

Reacções podem ser comuns, incomuns, ameaçadoras da vida, ou COMUNS E A TRATENÇÃO DA VIDA.
◆ apenas no Canadá
◇ Uso clínico não rotulado