Coluracetam

What is Coluracetam?

Coluracetam (BCI-540 lub MKC-231) należy do rodziny racetamów leków nootropowych. Związek ten został pierwotnie opracowany jako potencjalne leczenie choroby Alzheimera. Jednak w ostatnich latach, wiele z literatury neurobiologicznej skupiło się na potencjalnym działaniu antydepresyjnym leku. Istnieje również wiele doniesień, że Coluracetam wiele zapewnić długotrwałe poznawczych enhancements i anti-anxiety effects.

Coluracetam jest rozpuszczalny w tłuszczu cząsteczki, która jest jednym z bardziej potężne z grupy racetam nootropics. Podobnie jak w przypadku wielu racetamów, głównym celem modulacji Coluracetam jest system cholinergiczny. Jednak związek ten wywiera unikalny efekt. Zamiast pomagać w akceptacji receptorów acetylocholiny, coluracetam faktycznie zwiększa konwersję choliny w acetylocholinę.

Acetylocholina jest czasami określana jako „neuroprzekaźnik uczenia się” mózgu. Coluracetam zwiększa syntezę acetylocholiny poprzez proces wychwytu choliny o wysokim powinowactwie. Mechanizm ten zwiększa pulę acetylocholiny dostępnej w mózgu.

Coluracetam wydaje się również poprawić funkcję głównej klasy receptorów glutamatergicznych, zwanych receptorami AMPA. Receptory te odgrywają istotną rolę w pobudzającym systemie sygnalizacji w mózgu i mają znane role w plastyczności, czujności i cognition.

Ta unikalna kombinacja zwiększonej acetylocholiny i podwyższonej funkcji receptorów AMPA ma pewne potężne efekty brain-boosting. W szczególności, coluracetam wydaje się poprawiać nastrój bez interakcji systemu serotoniny.

Serotoninergiczny system jest często kierowany przez klasyczne antydepresanty. Jednakże, ponieważ serotonina jest wyrażana w całym organizmie, modulowanie poziomów serotoniny w leczeniu depresji może mieć pewne niepożądane konsekwencje w innych miejscach.

Korzyści dla mózgu i sposób działania

Może poprawiać poznanie i czujność

Coluracetam wykazano, że poprawia poznanie i pamięć w modelach zwierzęcych.

W jednym z badań naukowcy stwierdzili, że 8-dniowe podawanie koluracetamu odwróciło uszkodzenia, które zostały eksperymentalnie wywołane w układzie cholinergicznym. W badaniu stwierdzono również, że uczenie się i deficyty pamięci, które były związane z tym uszkodzeniem zostały odwrócone zbyt. Dalsze badania wykazały, że coluracetam był w stanie odwrócić deficyty acetylocholiny u myszy. Temu odwróceniu towarzyszyła poprawa pamięci roboczej.

Odkąd choroba Alzheimera charakteryzuje się obniżeniem poziomu acetylocholiny, wielu naukowców sugeruje, że Coluracetam może zapewnić skuteczne leczenie. Coluracetam może zwiększyć poziom acetylocholiny w hipokampie, regionie mózgu silnie zaangażowanym w pamięć. Mechanizm ten może pomóc w odzyskiwaniu funkcji poznawczych i pamięci

Sposób działania: Coluracetam może zapewnić wsparcie dla enzymu syntetyzującego acetylocholinę ChAT poprzez pomoc w bezpośrednim zwiększeniu produkcji acetylocholiny. Enzym ten jest znany jako dysfunkcyjny w różnych zaburzeniach psychicznych, takich jak schizofrenia. Acetylocholina i układ cholinergiczny i istotne w pamięci roboczej, poznania, uczenia się i koncentracji umysłowej. Zwiększenie funkcji tego systemu jest prawdopodobnie produkować wiele cognitive benefits.

Badania z wykorzystaniem ludzkich komórek macierzystych sugerują, że coluracetam może stymulować wzrost nowych neuronów, proces znany jako neurogenezy. Naukowcy z tej grupy zasugerowali, że stymulowanie neurogenezy może również odgrywać rolę w poznawczych ulepszeniach wywołanych przez koluracetam.

May Boost Mood and Fights Depression

Koluracetam oddziałuje z główną podklasą receptorów glutamatergicznych zwanych receptorami AMPA. Modulacja tych receptorów może zmieniać aktywność pobudzającą w mózgu.

Jedną z cech charakterystycznych depresji, zwłaszcza przypadków trudnych do leczenia, jest dysfunkcja układu glutamatergicznego.

Jedno badanie z udziałem ludzi objęło 101 pacjentów z depresją, której nie można było wyleczyć za pomocą co najmniej dwóch rodzajów klasycznych leków przeciwdepresyjnych (na przykład inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny). W tym badaniu pacjentom podawano 80mg coluracetamu trzy razy dziennie. Badacze stwierdzili, że suplementacja koluracetamem znacząco poprawiła objawy depresji i poprawiła postrzeganie jakości życia przez pacjentów.

Badacze sugerują, że zdolność koluracetamu do modulowania aktywności pobudzającej i zmniejszania ekscytotoksyczności wywołanej glutaminianem może leżeć u podstaw tych efektów. Dalsze artykuły przeglądowe neurobiologii cytowały koluracetam jako potencjalnie ekscytującą nową terapię dla depresji.

Jak używać

Koluracetam jest związkiem, który nie występuje w żadnej żywności i nasze ciała nie mogą go produkować. Stąd, jedynym sposobem na uzyskanie korzyści z tej cząsteczki jest suplementacja.

Coluracetam jest zazwyczaj sprzedawany w postaci proszku lub kapsułek i może być przyjmowany doustnie. Dawki mogą być również przyjmowane podjęzykowo (pod językiem) w celu szybszego i bardziej efektywnego wchłaniania.

Ponieważ koluracetam jest szczególnie silnym środkiem, zaleca się rozpoczęcie od najniższej dawki. Jeśli okaże się, że trzeba zwiększyć dawkę, aby poczuć korzyści, należy to robić stopniowo i nie powinno przekraczać 80mg.

Koluracetam jest nietoksyczny i uważany za bezpieczny i dobrze tolerowany.

Istnieje tylko kilka rzadkich skutków ubocznych związanych z tym związkiem, takich jak niepokój, ból głowy, zmęczenie i nudności. Te skutki uboczne są rzadkie i zwykle występują tylko wtedy, gdy nie ma wystarczająco dużej puli prekursorowej choliny do wykorzystania do syntezy acetylocholiny. Dlatego zalecamy rozpoczęcie syntezy-wzmocnienie coluracetam z wzmacniaczem poziomu choliny, takim jak citicoline.

Coluracetam może wchodzić w interakcje z niektórymi lekami, zwłaszcza tymi, które wchodzą w interakcje z receptorem NMDA. Obejmuje to leki tłumiące kaszel i środki znieczulające. Inne substancje, które wchodzą w interakcje z układem cholinergicznym, takie jak leki na jaskrę i nikotyna, mogą również wchodzić w interakcje z działaniem koluracetamu. Koluracetam może przeciwdziałać efektom leków antycholinergicznych (takich jak Benadryl, niektóre leki przeciwpsychotyczne i leki na Parkinsona).

Jak w przypadku każdego suplementu, jeśli bierzesz leki lub masz problemy zdrowotne, rozsądnie jest porozmawiać z lekarzem przed rozpoczęciem reżimu suplementów.

Stosuje się dobrze z

• Coluracetam jest cząsteczką rozpuszczalną w tłuszczach, więc najlepiej jest go łączyć ze zdrowym tłuszczem, takim jak olej kokosowy lub MCT.
• Coluracetam powinien być również łączony z suplementem choliny, takim jak cytykolina. Citicoline zwiększa pulę dostępnej choliny do syntezy. Stos może tworzyć potężne efekty poprzez zwiększenie dostępnej choliny (citicoline) i zdolność do syntezy jej do acetylocholiny (coluracetam).

Zalecana dawka: 5-80mg dziennie

Zalecamy między 5-80mg coluracetamu dziennie.

Bezpieczna górna granica dla coluracetamu to 80mg dziennie. Zalecamy jednak pozostanie przy dawce 35mg dziennie, ponieważ konsekwencje większych dawek nie zostały jeszcze w pełni zbadane u ludzi.

Istnieje możliwość podzielenia tych dawek na dawkę poranną lub popołudniową. Na przykład, 20mg dawka 10mg rano i dalsze 10mg po południu.

Jak wcześniej wspomniano, należy zacząć od dolnego końca skali dawkowania. Rozpoczęcie od najniższej skutecznej dawki zmniejszy prawdopodobieństwo doświadczenia jakichkolwiek negatywnych skutków ubocznych.

Klasyfikacja: Cognition, Energy, Mood

Zaklasyfikowaliśmy coluracetam jako solidny wzmacniacz poznawczy i energetyczny. To dlatego, że wiele badań wykazało, że coluracetam może wywierać ważny wzrost acetylocholiny i poprawy funkcji układu cholinergicznego. System ten jest niezbędny dla pamięci, uczenia się, koncentracji i czujności.

Sugerujemy również, że coluracetam może znacznie zwiększyć nastrój bez ingerencji w system serotoniny. Dzieje się tak, ponieważ koluracetam ma zdolność regulowania funkcji receptorów AMPA i stabilizowania aktywności pobudzającej w mózgu.

1. Akaike A., Maeda T., Kaneko S., Tamura Y. „Protective effect of MKC-231, a novel high affinity choline uptake enhancer, on glutamate cytotoxicity in cultured cortical neurons.” Japanese Journal of Pharmacology. 1998 Feb;76(2):219-22
2. Brauser D. „Neurogenesis-Stimulating Compounds Show Promise in the Treatment of Major Depression” Medscape Medical News September 21, 2009
3. Bessho T., Takashina K., Eguchi J., Komatsu T., Saito K. „MKC-231, a choline-uptake enhancer: (1) długotrwała poprawa poznawcza po wielokrotnym podawaniu u szczurów leczonych AF64A.” Journal of Neural Transmission (Wiedeń). 2008 Jul;115(7):1019-25.
4. Machado-Vieira, R., Henter, I. D., & Zarate, C. A., Jr (2017). Nowe cele dla szybkiego działania przeciwdepresyjnego. Postępy w neurobiologii, 152, 21-37. https://doi.org/10.1016/j.pneurobio.2015.12.001
5. Murai S., Saito H., Abe E., Masuda Y., Odashima J., Itoh T. „MKC-231, a choline uptake enhancer, ameliorates working memory deficits and decreased hippocampal acetylcholine induced by ethylcholine aziridinium ion in mice.” Journal of Neural Transmission General Section. 1994;98(1):1-13.
6. Philippe Taupin (2009) Nootropic agents stimulate neurogenesis, Expert Opinion on Therapeutic Patents, 19:5, 727-730, DOI: 10.1517/13543770902721303
7. Ray B., Bailey J.A., Simon J.R., Lahiri D.K. „High-affinity choline uptake (HACU) and choline acetyltransferase (ChAT) activity in neuronal cultures for mechanistic and drug discovery studies.” Current Protocols in Neuroscience. 2012 Jul;Chapter 7:Unit 7.23.
8. Takashina K., Bessho T., Mori R., Eguchi J., Saito K. „MKC-231, a choline uptake enhancer: (2) Effect on synthesis and release of acetylcholine in AF64A-treated rats.” Journal of Neural Transmission (Wiedeń). 2008 Jul;115(7):1027-35.
9. Talih, F., & Ajaltouni, J. (2015). Probable Nootropicinduced Psychiatric Adverse Effects: A Series of Four Cases. Innovations in clinical neuroscience, 12(11-12), 21-25.

.