Mechanizm działaniaEscitalopram

Selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (5-HT), o wysokim powinowactwie do głównego miejsca wiązania. Wiąże się również z miejscem allosterycznym transportera serotoniny, z 1000-krotnie niższym powinowactwem. Niskie lub brak powinowactwa do receptorów 5-HT<sub>1a<sub>, 5-HT<sub>2<sub>, dopaminergicznych, adrenergicznych, histaminergicznych H<sub>1<sub>, cholinergicznych muskarynowych, benzodiazepinowych i opioidowych.

Wskazania lecznicze i dawkowanieEscitalopram

Ostrożnie. Pojedyncza dawka dobowa.
– Leczenie dużych epizodów depresyjnych: 10 mg. W zależności od indywidualnej reakcji można zwiększyć dawkę do maks. 20 mg. Czas trwania 6 miesięcy min. do konsolidacji odpowiedzi.
– zaburzenia dystresu z lub bez agorafobii: rozpocząć 5 mg 1. tydzień przed zwiększeniem do 10 mg. Max: 20 mg. Maksymalna skuteczność w ciągu 3 miesięcy. Czas trwania kilka miesięcy.
– Zaburzenie lęku społecznego (fobia społeczna): 10 mg. W zależności od odpowiedzi, można zmniejszyć dawkę do 5 mg lub zwiększyć do maksimum: 20 mg. Zaleca się utrzymanie leczenia przez 12 tygodni w celu utrwalenia odpowiedzi.
– Zaburzenia lękowe uogólnione: 10 mg. W zależności od odpowiedzi na leczenie, dawkę można zwiększyć do maks. 20 mg.
– Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne: 10 mg/dobę; maks. 20 mg.
Osoby w podeszłym wieku: leczenie należy rozpocząć od 5 mg, w zależności od odpowiedzi na leczenie, dawkę można zwiększyć do maks. 10 mg. Nie badano skuteczności w zaburzeniach lęku społecznego.
W H.I., u osób wolno metabolizujących CYP2C19: 5 mg przez pierwsze 2 tyg; w zależności od indywidualnej odpowiedzi zwiększyć do 10 mg.

Sposób podawaniaEscitalopram

Doustnie. Przyjmować z jedzeniem lub bez jedzenia. Krople doustne w zolu można mieszać z wodą, sokiem pomarańczowym lub jabłkowym.

PrzeciwwskazaniaEscitalopram

Nadwrażliwość, w wywiadzie wydłużenie odstępu QT lub wrodzony zespół długiego odcinka QT, jednoczesne leczenie MAOI. Jednoczesne leczenie nieodwracalnymi nieselektywnymi MAOI, odwracalnymi MAOI A (moklobemid), linezolidem, ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninergicznego; z lekami wydłużającymi odstęp QT.

Ostrzeżenia i środki ostrożnościEscitalopram

Choroba wrzodowa, cukrzyca H.I. Jaskra z zamknięciem kąta przesączania lub jaskra w wywiadzie. ECT. Historia manii/hipomanii. Kontrolowana padaczka (monitorować i odstawić w przypadku zwiększenia częstości napadów), nie podawać w niestabilnej padaczce lub w przypadku wystąpienia napadów po raz pierwszy. U pacjentów z innymi czynnikami ryzyka wystąpienia torsade de pointes, takimi jak zdekompensowana niewydolność serca, znaczna bradykardia, niedawno przebyty AMI lub predyspozycja do hipokaliemii lub hipomagnezemii z powodu współistniejącej choroby lub przyjmowanych leków. Nie stosować u dzieci i młodzieży w wieku < 18 lat; częściej występują zachowania samobójcze i wrogość. Na początku leczenia mogą nasilić się objawy lęku (lęk paradoksalny), należy rozpocząć od mniejszych dawek. Monitorować na początku leczenia pod kątem ryzyka samobójstwa w depresji i innych schorzeniach psychiatrycznych. W przypadku wystąpienia objawów akatyzji/niepokoju psychoruchowego należy zachować ostrożność przy zwiększaniu dawki. Pacjenci > 65 lat: ryzyko wydłużenia odstępu QT (maks. dawka 10 mg/dobę) i hiponatremii. Ryzyko hiponatremii również u osób z marskością wątroby lub leczonych lekami, które mogą powodować hiponatremię. Ryzyko krwawienia związane ze stosowaniem doustnych leków przeciwzakrzepowych, leków wpływających na czynność płytek krwi (atypowe leki przeciwpsychotyczne i fenotiazyny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, ASA i NLPZ, tiklopidyna i dipirydamol) lub u pacjentów ze skłonnością do krwawień. Ostrożnie w przypadku podawania z lekami o działaniu serotoninergicznym, takimi jak sumatryptan lub inne tryptany, tramadol i tryptofan. Jednoczesne stosowanie z lekami ziołowymi zawierającymi dziurawiec zwiększa częstość występowania działań niepożądanych. Stopniowo zmniejszać dawkę przez okres co najmniej 1 do 2 tyg. w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia objawów odstawiennych.

Nieprawidłowa czynność wątrobyScitalopram

Ostrożnie. Łagodne lub umiarkowane objawy H.I. podawać 5 mg przez pierwsze 2 tygodnie, w zależności od indywidualnej reakcji na leczenie zwiększyć dawkę do 10 mg. Ostrożność i szczególna ostrożność w dostosowaniu dawki u pacjentów ze znacznie zmniejszoną czynnością wątroby.

Zaburzenia czynności wątrobyEscitalopram

Ostrożnie u pacjentów z R.I. z Clcr < 30 ml/min.

InterakcjeEscitalopram

Patrz Contr. i Prec. Ponadto:
Ryzyko rozwoju zespołu serotoninergicznego po zastosowaniu: selegiliny.
Potęgowanie działania po zastosowaniu: litu, tryptofanu.
Potęgowanie toksyczności po zastosowaniu: doustnych leków przeciwzakrzepowych.
Stężenia w osoczu zwiększane przez: inhibitory CYP2C19.
Potęgowanie działania i toksyczności: flekainidu, propafenonu, metoprololu, dezipraminy, klomipraminy, nortryptyliny, risperidonu, tiorydazyny, haloperydolu.
Ostrożnie z: trójcyklicznymi lekami przeciwdepresyjnymi, SSRI, fenotiazynami, tioksantenami, butyrofenonami, meflochiną, bupropionem, tramadolem.
Interakcje farmakokinetyczne pomiędzy citalopramem/scitalopramem i flukonazolem, ponieważ ten ostatni jest silnym inhibitorem cytochromu CYP2C19

CiążaScitalopram

Dostępne są ograniczone dane kliniczne dotyczące narażenia w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczność reprodukcyjną. Escitalopram nie powinien być podawany kobietom w ciąży, chyba że jest to wyraźnie konieczne i tylko po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka. Noworodki powinny być monitorowane, jeśli matka kontynuuje przyjmowanie escitalopramu w późnym okresie ciąży, szczególnie w trzecim<exp>er<trymestrze. Należy unikać nagłego przerwania stosowania leku w czasie ciąży.
Następujące objawy mogą wystąpić u noworodków matek, które stosowały SSRI/SNRIs w późnym okresie ciąży: zaburzenia oddychania, sinica, bezdech, drgawki, niestabilna temperatura, trudności w ssaniu, wymioty, hipoglikemia, hipertonia, hipotonia, hiperrefleksja, drżenia, drżenia, dreszcze, drażliwość, senność, ciągły płacz, senność i trudności w zasypianiu. Objawy te mogą być spowodowane działaniem serotoninergicznym lub objawami odstawienia. W większości przypadków powikłania występują natychmiast lub wkrótce (<24h) po porodzie.
Dane epidemiologiczne wskazują, że stosowanie SSRI w ciąży, szczególnie w późniejszych miesiącach, może zwiększać ryzyko wystąpienia przetrwałego nadciśnienia płucnego u noworodków (PPHN). Obserwowane ryzyko wynosiło około 5 przypadków na 1000 ciąż. W populacji ogólnej PPHN występuje w 1 do 2 przypadków na 1000 ciąż.

LaktacjaEscitalopram

Escitalopram może być wydzielany do mleka ludzkiego. W związku z tym nie zaleca się karmienia piersią podczas leczenia.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznychEscitalopram

Escitalopram może powodować uspokojenie, zawroty głowy. Dlatego pacjenci powinni zostać pouczeni, że jeśli wystąpi u nich sedacja lub zawroty głowy, powinni unikać potencjalnie niebezpiecznych czynności, takich jak prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn.

Działania niepożądaneEscitalopram

Napady, biegunka, zaparcia, wymioty, suchość w jamie ustnej; zwiększenie masy ciała; bezsenność, senność, zawroty głowy, parestezje, drżenie; zapalenie zatok, ziewanie; zwiększona potliwość; bóle stawów, bóle mięśniowe; zmniejszenie apetytu, zwiększenie apetytu; zmęczenie, gorączka; zaburzenia wytrysku, impotencja; lęk, niepokój, nietypowe sny, zmniejszenie libido, anorgazmia. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano wydłużenie odstępu QT i komorowe zaburzenia rytmu serca. Uporczywe dysfunkcje seksualne.

Vademecum VidalaŹródło: Treść niniejszej monografii substancji czynnej, zgodnie z klasyfikacją ATC, została napisana z uwzględnieniem informacji klinicznych dotyczących wszystkich leków dopuszczonych do obrotu i wprowadzonych do obrotu w Hiszpanii, sklasyfikowanych we wspomnianym kodzie ATC. W celu uzyskania szczegółowych informacji dopuszczonych przez AEMPS dla każdego produktu leczniczego należy zapoznać się z odpowiednią SPC dopuszczoną przez AEMPS.

Monografie składników aktywnych: 28/06/2019