Enkefaliny, pentapeptydy zawierające konsensusową sekwencję Tyr-Gly-Gly-Phe-Xaa, są najmniejszymi z cząsteczek o działaniu przeciwbólowym lub opiatowym. Enkefaliny znajdują się we wzgórzu mózgu oraz w niektórych częściach rdzenia kręgowego, które przekazują impulsy bólowe. W rdzeniu kręgowym enkefaliny hamują doznania bólowe, reagując ze specyficznymi miejscami receptorowymi na zakończeniach nerwów czuciowych. Zakończenia nerwowe ośrodkowego układu nerwowego (OUN) i rdzenia nadnerczy uwalniają te naturalnie występujące substancje podobne do morfiny. Enkefaliny wiążą się z receptorami opiatowymi i uwalniają kontrolowane poziomy bólu. Leu-enkefalina jest endogennym agonistą receptorów, które są stymulowane przez alkaloidy opiatowe. Wywiera ona wieloraki wpływ na OUN, w tym na neuroendokrynne podwzgórze. Leu-enkefalina kontroluje również funkcje gonad. Met-enkefalina bierze udział w zjawiskach związanych z modulowaną percepcją bólu, regulacją pamięci i stanów emocjonalnych, konsumpcją pokarmów i płynów oraz regulacją układu immunologicznego. Ma również wpływ na motorykę układu pokarmowego, wydzielanie żołądkowe i trzustkowe oraz metabolizm węglowodanów.
Ref: Zhang, N. et al. J. Biol. Chem. 278, 12729 (2003); Owczarek, D. et al. Przegl. Lek. 60, 461 (2003); Dudás, B. and I. Merchenthaler et al. J. Clin. Endo. Met. 88, 1842 (2003).