Identyfikacja

Nazwa Elotuzumab Accession Number DB06317 Opis

Elotuzumab jest humanizowanym przeciwciałem monoklonalnym IgG1 (Immunoglobulina G) wskazanym w skojarzeniu z lenalidomidem i deksametazonem w leczeniu pacjentów ze szpiczakiem mnogim, którzy otrzymali jedną do trzech wcześniejszych terapii. Elotuzumab jest skierowany przeciwko SLAMF7, znanemu również jako Signaling Lymphocytic Activation Molecule Family member 7, glikoproteinie powierzchni komórki. Elotuzumab składa się z komplementarnych regionów determinujących (CDR) mysiego przeciwciała, MuLuc63, zaszczepionych na szkieletach ludzkich łańcuchów ciężkich i lekkich IgG1 kappa. Elotuzumab jest wytwarzany w komórkach NS0 za pomocą technologii rekombinowanego DNA. Elotuzumab ma masę teoretyczną 148,1 kDa dla nieuszkodzonego przeciwciała. Elotuzumab został zatwierdzony 30 listopada 2015 r. przez Amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków. Elotuzumab jest sprzedawany pod marką Empliciti™ przez firmę Bristol-Myers Squibb.

Typ Grupy biotechnologiczne Zatwierdzony Biolog Klasyfikacja Terapie oparte na białkach
Przeciwciało monoklonalne (mAb) Struktura białkaWzór chemiczny białka C6476H9982N1714O2016S42 Średnia masa białka 148100.0 Da Sekwencje

>Elotuzumab heavy chainEVQLVESGGGLVQPGGSLRLSCAASGFDFSRYWMSWVRQAPGKGLEWIGEINPDSSTINYAPSLKDKFIISRDNAKNSLYLQMNSLRAEDTAVYYCARPDGNYWYFDVWGQGTLVTVSSASTKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTFPAVLQSSGLYSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKKVEPKSCDKTHTCPPCPAPELLGGPSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTKPREEQYNSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYTLPPSRDELTKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKLTVDKSRWQQGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK

>Elotuzumab light chainDIQMTQSPSSLSASVGDRVTITCKASQDVGIAVAWYQQKPGKVPKLLIYWASTRHTGVPDRFSGSGSGTDFTLTISSLQPEDVATYYCQQYSSYPYTFGQGTKVEIKRTVAAPSVFIFPPSDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTLTLSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC

Synonimy

• Elotuzumab
• HuLuc63
• Immunoglobulina G1, anty-(ludzkie białko CS1) (ludzko-mysi łańcuch ciężki HuLuc63), disulfid z ludzko-mysim łańcuchem kappa HuLuc63, dimer

External IDs

• BMS-901608
• PDL 063
• PDL063

Pharmacology

.

Wskazania

Wskazany w skojarzeniu z lenalidomidem i deksametazonem w leczeniu pacjentów ze szpiczakiem mnogim, którzy otrzymali od jednej do trzech wcześniejszych terapii.

Choroby towarzyszące

• Refrakcyjny szpiczak mnogi

Przeciwwskazania &Ostrzeżenia zawarte w czarnej skrzynce

Farmakodynamika Niedostępne Mechanizm działania

Elotuzumab jest humanizowanym przeciwciałem monoklonalnym IgG1, które swoiście celuje w białko SLAMF7 (Signaling Lymphocytic Activation Molecule Family member 7). SLAMF7 ulega ekspresji w komórkach szpiczaka niezależnie od nieprawidłowości cytogenetycznych. SLAMF7 ulega również ekspresji na komórkach Natural Killer, komórkach plazmatycznych oraz w mniejszym stopniu na specyficznych podzbiorach komórek odpornościowych zróżnicowanych komórek linii krwiotwórczej. Elotuzumab bezpośrednio aktywuje komórki Naturalnych Zabójców zarówno poprzez szlak SLAMF7, jak i receptory Fc. Elotuzumab celuje również w SLAMF7 na komórkach szpiczaka i ułatwia interakcję z komórkami Naturalnych Zabójców, pośrednicząc w zabijaniu komórek szpiczaka poprzez cytotoksyczność komórkową zależną od przeciwciał (ADCC). W modelach przedklinicznych połączenie elotuzumabu i lenalidomidu powodowało zwiększoną aktywację komórek Natural Killer, która była większa niż efekty działania każdego z tych środków osobno, oraz zwiększoną aktywność przeciwnowotworową in vitro i in vivo.

.

Wchłanianie Niedostępne Objętość dystrybucji Niedostępne Wiązanie z białkami Niedostępne Metabolizm Niedostępne Droga eliminacji Niedostępne Połowa życia Niedostępne KlirensKlirens

Klirens elotuzumabu zmniejszył się ze średniej geometrycznej (CV%) wynoszącej 17.5 (21,2%) do 5,8 (31%) mL/dobę/kg przy zwiększeniu dawki z 0,5 (tj, 0,05 razy większa niż zalecana dawka) do 20 mg/kg (tj. 2 razy większa niż zalecana dawka). Na podstawie populacyjnego modelu PK, gdy elotuzumab jest podawany w skojarzeniu z lenalidomidem i deksametazonem, przewiduje się, że około 97% maksymalnego stężenia w stanie stacjonarnym zostanie wyeliminowane ze średnią geometryczną (CV%) wynoszącą 82,4 (48%) dni.

Działania niepożądane

Toksyczność Niedostępne Organizmy narażone

• Ludzie i inne ssaki

Scieżki Niedostępne Efekty farmakogenomiczne/ADRs Niedostępne

Interakcje

Interakcje lekowe

• Zatwierdzony
• Zatwierdzony przez weterynarza
• Naturalny
• Nielegalny
• Wycofany
• Dochodzeniowy

.

• Experimental
• All Drugs

Drug	Interaction
Integrate drug-lek interakcje w swoim oprogramowaniu
Abciximab	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Abciximab jest łączony z Elotuzumabem.
Adalimumab	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Adalimumab jest łączony z lekiem Elotuzumab.
Alemtuzumab	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Alemtuzumab jest łączony z lekiem Elotuzumab.
Alirokumab	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Elotuzumab jest skojarzony z Alirokumabem.
Ansuvimab	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Elotuzumab jest skojarzony z Ansuvimabem.
Anthrax immune globulin human	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy lek Elotuzumab jest podawany w skojarzeniu z Anthrax immune globulin human.
Antilymphocyte immunoglobulin (horse)	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Elotuzumab jest podawany w skojarzeniu z Antilymphocyte immunoglobulin (horse).
Imunoglobulina antytymocytowa (królik)	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy immunoglobulina antytymocytowa (królik) jest podawana w skojarzeniu z lekiem Elotuzumab.
Asfotaza alfa	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Elotuzumab jest łączony z Asfotazą alfa.
Atezolizumab	Ryzyko lub nasilenie działań niepożądanych może być zwiększone, gdy Elotuzumab jest łączony z Atezolizumabem.

Poprawa wyników leczenia pacjentów

Zbuduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji za pomocą najbardziej wszechstronnego w branży narzędzia do sprawdzania interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Interakcje z żywnością Niedostępne

Produkty

Markowe produkty na receptę

.

Nazwa	Dawkowanie	Siła	Trasa	Labeller	Rozpoczęcie obrotu	Koniec obrotu	Region	Obraz
Elotuzumab	Wstrzyk, proszek, liofilizowany, do sporządzania roztworu	300 mg/1	Dożylnie	Bristol-Myers Squibb Holdings Pharma, Ltd. Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością	2015-11-30	2015-11-30	USA
Elotuzumab	Wstrzyk, proszek, liofilizowany, do sporządzania roztworu	300 mg/1	Dożylnie	Bristol-Myers Squibb Holdings Pharma, Ltd. Spółka z ograniczoną odpowiedzialnością	2015-11-30	2015-11-30	USA
Empliciti	Wstrzyknięcie, proszek, liofilizowany, do sporządzania roztworu	300 mg/1	Dożylnie	E.R. Squibb & Sons, L.L.C.	2015-11-30	Nie dotyczy	USA
Empliciti	Wstrzyknięcie, proszek, do sporządzania roztworu	400 mg	Dożylnie	Bristol Myers Squibb Pharma Eeig	2016-09-08	Nie dotyczy	UE
Empliciti	Proszek, do sporządzania roztworu	440 mg	Dożylnie	Bristol Myers Squibb	Nie dotyczy	Nie dotyczy	Kanada
Empliciti	Wstrzyknięcie, proszek, do sporządzania roztworu	300 mg	Dożylnie	Bristol Myers Squibb Pharma Eeig	2016-09-08	Nie dotyczy	UE
Empliciti	Wstrzyk, proszek, liofilizowany, do sporządzania roztworu	400 mg/1	Dożylnie	E.R. Squibb & Sons, L.L.C.	2015-11-30	Nie dotyczy	USA
Empliciti	Proszek, do sporządzania roztworu	340 mg	Dożylnie	Bristol Myers Squibb	Nie dotyczy	Nie dotyczy	Kanada

Kategorie

Kody ATC L01XC23 – Elotuzumab

• L01XC – Przeciwciała monoklonalne
• L01X – INNE ŚRODKI ANTYNOPLASTYCZNE
• L01 – ŚRODKI ANTYNOPLASTYCZNE
• L – ŚRODKI ANTYNOPLASTYCZNE I IMMUNOMODULUJĄCE

Kategorie leków Taksonomia chemicznaProvided by Classyfire Opis Niedostępne Królestwo Związki organiczne Nadklasa Kwasy organiczne Klasa Kwasy karboksylowe i pochodne Podklasa Aminokwasy, Peptydy i analogi Bezpośredni rodzic Peptydy Alternatywni rodzice Niedostępne Substytuty Niedostępne Ramy molekularne Niedostępne Deskryptory zewnętrzne Niedostępne

identyfikatory chemiczne

UNII 1351PE5UGS Numer CAS 915296-00-3 Odnośnik do syntezy

„Patent Link”:https://www.google.com/patents/WO2014055370A1?cl=en

Ogólne odniesienia

1. Hsi ED, Steinle R, Balasa B, Szmania S, Draksharapu A, Shum BP, Huseni M, Powers D, Nanisetti A, Zhang Y, Rice AG, van Abbema A, Wong M, Liu G, Zhan F, Dillon M, Chen S, Rhodes S, Fuh F, Tsurushita N, Kumar S, Vexler V, Shaughnessy JD Jr, Barlogie B, van Rhee F, Hussein M, Afar DE, Williams MB: CS1, a potential new therapeutic antibody target for the treatment of multiple myeloma. Clin Cancer Res. 2008 May 1;14(9):2775-84. doi: 10.1158/1078-0432.CCR-07-4246.
2. Tai YT, Dillon M, Song W, Leiba M, Li XF, Burger P, Lee AI, Podar K, Hideshima T, Rice AG, van Abbema A, Jesaitis L, Caras I, Law D, Weller E, Xie W, Richardson P, Munshi NC, Mathiot C, Avet-Loiseau H, Afar DE, Anderson KC: Anti-CS1 humanized monoclonal antibody HuLuc63 inhibits myeloma cell adhesion and induces antibody-dependent cellular cytotoxicity in the bone marrow milieu. Blood. 2008 Aug 15;112(4):1329-37. Epub 2007 Sep 28.
3. Markham A: Elotuzumab: First Global Approval. Drugs. 2016 Mar;76(3):397-403. doi: 10.1007/s40265-016-0540-0.

Linki zewnętrzne KEGG Lek D09337 PubChem Substancja 347910347 RxNav 1726104 ChEMBL CHEMBL1743010 RxList RxList Strona leku Drugs.com Drugs.com Strona leku PDRhealth PDRhealth Strona leku Wikipedia Elotuzumab Kody AHFS

• 10:00.00 – Antineoplastic Agents

Etykieta FDA

MSDS

Badania kliniczne

Badania kliniczne

.

.

.

Farmakoekonomika

Producenci

Pakujący

Postacie dawkowania

Ceny Niedostępne Patenty

Numer patentu	Pediatryczne Rozszerzenie	Zatwierdzony	Wygaśnie (szacunkowo)	Region
USA2014055370	Nie	2012-.10-01	2032-10-01	USA

Właściwości

Stan stały Właściwości doświadczalne Niedostępne

Cele

.

Rodzaj Białko Organizm Ludzie Działanie farmakologiczne

Tak

Działania

Modulator

Funkcja ogólna Niedostępne Funkcja specyficzna Samoistne…Receptor ligandowy z rodziny sygnalizacyjnych cząsteczek aktywacji limfocytarnej (SLAM). Receptory SLAM wyzwalane przez homo- lub heterotypowe interakcje komórka-komórka modulują aktywację i… Nazwa genu SLAMF7 Uniprot ID Q9NQ25 Uniprot Name SLAM family member 7 Molecular Weight 37420.62 Da

1. Markham A: Elotuzumab: First Global Approval. Drugs. 2016 Mar;76(3):397-403. doi: 10.1007/s40265-016-0540-0.

×

Poprawa wyników leczenia pacjentów

Zbuduj skuteczne narzędzia wspomagania decyzji dzięki najbardziej wszechstronnemu w branży narzędziu do sprawdzania interakcji między lekami.

Dowiedz się więcej

Lek utworzony 19 marca 2008 16:24 / Zaktualizowany 23 marca 2021 14:28

.